制备二氟甲基吡唑基羧酸酯的方法

    公开(公告)号:CN101535274B

    公开(公告)日:2012-09-05

    申请号:CN200780040938.4

    申请日:2007-11-02

    CPC classification number: C07D231/14

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸酯的方法,其中R1为C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基等,和R2为氢、C1-C4烷基、苄基或苯基,其中a)使其中X为氟、氯或溴,R1具有上述含义之一且R4为C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、苄基或苯基的通式(II)化合物与其中n为1、2或3且取代基R3相互独立地选自C1-C8烷基和苯基的通式R3nSiCl(4-n)的硅烷化合物和选自氧化还原电势基于标准氢电极(在25℃和101.325kPa下)小于-0.7V的元素周期表第1、2、3、4和12族金属的金属反应,以及b)使来自步骤a)的反应混合物与其中R2具有上述含义之一的通式(III)的化合物反应。R2HN-NH2(III)。

    生产芳基取代的稠合嘧啶的方法

    公开(公告)号:CN101583613A

    公开(公告)日:2009-11-18

    申请号:CN200880002186.7

    申请日:2008-01-10

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本发明涉及一种生产通式(I)的芳基取代的稠合嘧啶的方法,其中L1-L5为H、卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基等;Y1-Y3为C-RY或N;RY为氢和任选取代的C1-C4烷基或者两个相邻的RY基团一起形成环;X为OH、Cl或Br;所述方法包括(i)使2-苯基丙二酸酯与化合物(III)或其互变异构体在合适碱存在下反应得到其中X为OH的式(I)化合物或其盐,其中在减压下连续除去反应期间形成的通式为R-OH的醇;并且在通式(I)化合物中的X为氯或溴的情况下包括(ii)使在步骤(i)中得到的式(I)化合物或其盐与卤化剂反应。

    制备取代联苯的方法
    14.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101374799A

    公开(公告)日:2009-02-25

    申请号:CN200780003409.7

    申请日:2007-05-31

    CPC classification number: C07C209/68 C07C201/12

    Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的取代联苯的方法,其中取代基定义如下:X为氟或氯;R1为硝基、氨基或NHR3;R2为氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基或苯基;R3为C1-C4烷基、C1-C4链烯基或C1-C4炔基;n为1、2或3,其中当n为2或3时,基团R2也可以不同,所述方法包括在碱和钯催化剂的存在下,使式(II)的化合物在三芳基膦或三烷基膦存在下,在溶剂中与二苯基硼酸(III)反应,其中式(II)的化合物中Hal为卤素,X和R1如以上所定义;钯催化剂选自a)钯为零价氧化态的钯-三芳基膦或-三烷基膦配合物,b)在三芳基膦或三烷基膦作为配合物配体存在下的钯盐,或c)任选应用于载体上的金属钯;二苯基硼酸(III)中R2和n如以上所定义,其中所用的三芳基膦或三烷基膦可以被取代。

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