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公开(公告)号：CN106938995A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN105726495A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410767723.4
申请日：2014-12-12
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: A61K9/19 , A61K31/5513 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了一种注射用短效苯并二氮杂盐药物组合物。该组合物为冻干的药物组合物，其含有式(I)的药学可接受酸盐、冻干保护剂和pH调节剂；其中，所述的冻干保护剂为泊洛沙姆188、明胶、聚乙二醇600中至少一种或其组合。此外，本发明还公开了上述药物组合物的制备方法。与现有技术相比，本发明的药物组合物，其稳定性明显地提高，而且本发明提供的制备方法工艺周期短，辅料用量少，工艺成本低，更适于产业化生产。
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公开(公告)号：CN102093284A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN201010612220.1
申请日：2010-12-29
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D211/60
Abstract: 一种富集哌啶-2-甲酰苯胺类旋光化合物的方法，将R型罗哌卡因、布比卡因或其中间体与惰性溶剂、引发剂、硫醇混合进行消旋反应，得到含有RS构型罗哌卡因、布比卡因或其中间体的反应液；反应液加入酸进行成盐反应，通过有机溶剂抽提及萃取、有机相干燥除水旋蒸得到消旋的罗哌卡因、布比卡因或其中间体固体；得到的固体成盐后加入丙酮，S型的对映体的DBTA盐析出，溶液出现大量白色沉淀，抽滤得白色固体；所得固体溶于碱类再经抽提后得到富集后的哌啶-2-甲酰苯胺类旋光化合物。本发明降低了消旋反应的时间和温度，减少了废弃物给环境的污染，提高了生产效率。
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公开(公告)号：CN111796031B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN201910276752.3
申请日：2019-04-08
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种二甲磺酸赖右苯丙胺及其中间体杂质的高效液相色谱分析方法，该方法采用辛烷基硅烷键合硅胶柱为色谱柱，以缓冲液为流动相A，极性有机溶剂为流动相B，进行梯度洗脱。本方法可以有效地分析二甲磺酸赖右苯丙胺及其中间体杂质，各杂质峰之间及主峰与相邻峰之间的分离度良好。本方法操作简单、分析快捷，具有良好的稳定性和专属性，为二甲磺酸赖右苯丙胺的质量控制提供了简易、可靠的分析方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111346104B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN201811571287.8
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种透皮给药的药物组合物，包含吗啡‑6‑葡萄糖醛酸苷或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物通过将吗啡‑6‑葡萄糖醛酸苷或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到吗啡‑6‑葡萄糖醛酸苷或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的制备方法和应用。该透皮给药药物组合物可以使吗啡‑6‑葡萄糖醛酸苷或其药学上可接受的盐迅速吸收，达到术后镇痛的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给患者带来的不良心理作用。同时，该药物组合物还可以用来预防和/或治疗患者腰椎、颈椎性疾病。
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公开(公告)号：CN111346072B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201811570554.X
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: A61K9/70 , A61K9/127 , A61K47/32 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61K31/4174 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/22
Abstract: 本发明涉及一种透皮给药的药物组合物，包含式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物的制备方法包括：将式(I)所示化合物、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，再经热熔挤出并微粉化，得到式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的微粒。该透皮给药药物组合物可以使式(I)所示化合物迅速吸收，达到麻醉前镇静的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给小儿带来的不良心理作用。
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公开(公告)号：CN111419826A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201811570571.3
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: A61K9/70 , A61K9/127 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K31/4535 , A61P31/22 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种透皮给药的药物组合物，包含舒芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物通过将舒芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到舒芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的制备方法和应用。该透皮给药药物组合物可以使舒芬太尼迅速吸收，达到治疗术后疼痛的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给患者带来的不良心理作用。同时，该药物组合物还可以用来预防和/或治疗带状疱疹后遗神经痛。
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公开(公告)号：CN111346072A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811570554.X
申请日：2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: A61K9/70 , A61K9/127 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61K47/02 , A61K31/4174 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/22
Abstract: 本发明涉及一种透皮给药的药物组合物，包含式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物的制备方法包括：将式(I)所示化合物、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，再经热熔挤出并微粉化，得到式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的微粒。该透皮给药药物组合物可以使式(I)所示化合物迅速吸收，达到麻醉前镇静的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给小儿带来的不良心理作用。
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公开(公告)号：CN106554377B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201510623686.4
申请日：2015-09-25
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07H17/00 , C07H1/00 , A61K31/706 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一种如式1所示吗啡衍生物晶型III，使用CuKα辐射，其X粉末衍射图，在(2θ±0.5)°为9.36、13.24、14.74、15.22、16.22、17.50、19.90、20.92和22.98处有衍射峰。此外，还公开了该晶型的制备方法、药物组合物及其用途。与已知晶型相比，本申请的晶型III具有溶解速度快、生物利用度高及适于产业化的特点。
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