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公开(公告)号:CN107827916A
公开(公告)日:2018-03-23
申请号:CN201711085470.2
申请日:2017-11-07
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种(R)-1-氨基-3-甲基丁基-1-硼酸蒎烷二醇酯(式I)的合成方法,该合成方法以(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸频那醇酯盐酸盐为原料,经氨基保护、硼酯交换及脱保护得到目标产物。本发明的方法具有反应步骤少、反应条件温和、所用试剂价格低廉、产品纯度高等优点,利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN107602464A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201610545580.1
申请日:2016-07-12
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明提供了一种利用光学拆分制备双芳基喹啉类抗生素的方法,包括利用具有光学活性的二氧磷杂环己烷为拆分试剂,将光学纯的(αS,βR)-6-溴-α-[2-(二甲氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇从6-溴-α-[2-(二甲氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇的立体异构体混合物中高产率、高光学纯度地分离出来。
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公开(公告)号:CN106554377A
公开(公告)日:2017-04-05
申请号:CN201510623686.4
申请日:2015-09-25
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07H17/00 , C07H1/00 , A61K31/706 , A61P29/00
CPC classification number: C07H17/00 , C07B2200/13 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一种如式1所示吗啡衍生物晶型III,使用CuKα辐射,其X粉末衍射图,在(2θ±0.5)°为9.36、13.24、14.74、15.22、16.22、17.50、19.90、20.92和22.98处有衍射峰。此外,还公开了该晶型的制备方法、药物组合物及其用途。与已知晶型相比,本申请的晶型III具有溶解速度快、生物利用度高及适于产业化的特点。
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公开(公告)号:CN106187916A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201610519760.2
申请日:2016-07-04
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D239/48
CPC classification number: C07D239/48 , C07B2200/09
Abstract: 本发明属于药物化学合成领域,具体地说,涉及一种有效去除利匹韦林异构体的方法。所述方法是利匹韦林进行了与马来酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸、草酸、酒石酸、丁二酸、柠檬酸等成有机酸盐,然后使用甲醇、乙醇、乙腈、乙酸、N,N-二甲基甲酰胺等和水的混合溶剂对其进行重结晶,再使用氢氧化钠、氢氧化锂、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、叔丁醇钾、乙醇钠等碱对其盐进行游离,使利匹韦林Z-异构体由12%左右降低至0.1%以下。本发明操作简便、反应条件温和、生产成本低,纯化过程中产品的损失较小,重现性好,工艺稳定,可一次性将利匹韦林Z-异构体由12%~14%降至0.1%以下,适合工业化放大,具有极大的实用价值。
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公开(公告)号:CN114716332B
公开(公告)日:2023-06-02
申请号:CN202210445584.8
申请日:2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C247/14
Abstract: 本发明提供一种氯胺酮的制备方法,将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中,加热到50‑70℃下反应10‑15h,反应结束后,将上述反应液冷却至室温,加入水回流,减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物,萃取、洗涤、干燥,减压浓缩,得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮;将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中,加入溶剂2,室温下反应10‑15 h,反应结束后,加入饱和碳酸钠溶液,经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏,重结晶,得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮,工业化程度高,产品的质量相对于现有技术也有很大的提高,不存在中间体杂质;工艺路线操作简单,成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号:CN111346073B
公开(公告)日:2022-06-10
申请号:CN201811570791.6
申请日:2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: A61K9/70 , A61K31/135 , A61P23/00 , A61P29/00 , A61K9/127
Abstract: 本发明公开了一种透皮给药的药物组合物,包含式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂,该透皮给药的药物组合物的制备方法包括:将式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化,任选地加入增熔剂,混合均匀,再经热熔挤出并微粉化,得到式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的微粒。此外,还提供了上述药物组合物的应用。该透皮给药药物组合物可以使式(I)所示化合物迅速吸收,达到麻醉前镇静的目的且不影响呼吸,避免了肌注或静脉注射针刺给小儿带来的不良心理作用。同时,该药物组合物还可以用来预防和/或治疗小儿多动症。
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公开(公告)号:CN111346098B
公开(公告)日:2022-05-27
申请号:CN201811577913.4
申请日:2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了苯二氮类化合物局部用药物组合物,其包括式(I)所示苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂,式(I)中R1和R2的定义详见说明书,所述局部用药物组合物是皮肤外用透皮给药的;所述局部用组合物的制备方法包括将所述苯二氮类化合物、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化,任选地加入增熔剂,混合均匀,得到物理混合物,再经热熔挤出并微粉化,得到所述苯二氮类化合物微粒。还提供了上述药物组合物的用途。该药物组合物可以用于宁心安神镇静、催眠,改善睡眠质量,使用完毕头脑清醒,式(I)所示化合物在体内无残留、蓄积,不影响次日的工作,精神饱满。
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公开(公告)号:CN111346065B
公开(公告)日:2022-05-20
申请号:CN201811570573.2
申请日:2018-12-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明公开了苯二氮类化合物口腔用固体药物组合物,其中,R的定义详见说明书;所述口腔用固体药物组合物包含苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐的微粒、药用赋形剂层和包衣层;所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐的微粒是由苯二氮类化合物(如式(I)所示)或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料和热熔保护剂经微粉化粉碎,任选地加入增熔剂,混合均匀,制得物理混合物,再经热熔挤出并微粉化得到的。还公开了该口腔用固体药物组合物的制备方法。本发明的口腔用固体药物组合物制备工艺简单,生产周期短,制造成本低,患者服药后起效快,无肝脏的首过效应,生物利用度与冻干粉针相当,其活性成分更加稳定。
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公开(公告)号:CN110305142B
公开(公告)日:2021-11-16
申请号:CN201910631355.3
申请日:2019-07-12
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: C07D489/02 , C07H17/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种6β‑羟基吗啡衍生物的立体选择性合成方法,所述的合成方法包括如下步骤:(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中,在催化量C1‑C4烷酸存在下,被硼氢化钠还原为式VII化合物;(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离,得到式VIII化合物;这里,式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。
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公开(公告)号:CN110054656B
公开(公告)日:2021-02-02
申请号:CN201910454113.1
申请日:2019-05-28
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明提供了一种10‑羰基/羟基吗啡‑6‑葡萄糖苷酸的合成方法,本发明提供的方法通过对式(III)结构的化合物进行氧化,得到式(IV)结构的化合物,然后再将式(IV)结构的化合物转化为10‑羰基吗啡‑6‑葡萄糖苷酸,结果发现,该合成方法简单,各步反应收率高,且得到的产品的纯度高,可用于制备高效液相色谱检测的标准品,填补了M6G药品检测的空白。
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