公开(公告)号：CN103288727A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201310191361.4

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN102219741B

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201110096070.8

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101967107B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201010275024.X

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07C233/81 ,  C07C231/12 ,  C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN102639512A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201080037096.9

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 辻森久元 ,  平良伸一 ,  汤川浩孝 ,  阿部薰

IPC: C07D243/12

CPC classification number: C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供有利于工业上简便且有效地制备作为心律不齐的治疗药的苯并[b][1，4]二氮杂-2，4-二酮化合物的关键中间体的方法。本发明的制备方法是通式(1)表示的化合物的制备方法，其特征在于，将通式(2)表示的化合物的保护基(R5)脱保护，[式中，R1、R2、R3及R4相同或不同，表示氢原子或低级烷基。][式中，R1、R2、R3及R4与上述相同。R5表示羟基的保护基]。

公开(公告)号：CN101579344B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200910147493.0

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/16 ,  A61J3/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101574347B

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：CN200910147490.7

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101434573B

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN200810125409.0

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101792415A

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：CN200910266341.2

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61K9/00 ,  A61K9/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101574347A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910147490.7

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101423493A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200810125408.6

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。