公开(公告)号：CN106491594B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201610880824.1

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  高险 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  A61K9/72 ,  A61K9/12 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用，提供了如式(I‑II)或式(I‑III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN106491592B

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201610878771.X

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘双伟 ,  高险 ,  盛彭真 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10 ,  A61P5/14

Abstract: 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如式(I‑II)或式(I‑III)所述土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸。

公开(公告)号：CN106995481A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610044635.0

申请日：2016-01-25

Applicant: 南开大学 ,  天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  杨光 ,  桑锋 ,  丁亚辉 ,  王静晗 ,  孙炳夏 ,  孙建磊 ,  耿艳 ,  白翠改 ,  李鲁远 ,  武岭岭 ,  刘建伟

IPC: C07K5/027 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07K5/0205 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明涉及Rakicidin A衍生物，其药物组合物及其用途，特别是式(I)所示的Rakcidin A衍生物，用于治疗癌症疾病，含有治疗有效量的Rakicidin A衍生物(I)及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物，Rakicidin A衍生物在药物中的应用，特别是在制备治疗癌症药物中的应用。

公开(公告)号：CN106496243A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610879558.0

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  艾笑羽 ,  盛彭真 ,  高险 ,  刘双伟 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: C07D493/10 ,  C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61K9/72

CPC classification number: C07D493/10 ,  A61K9/007 ,  C07D307/92

Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN106478542A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610903152.1

申请日：2016-10-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  杨光 ,  刘双伟

IPC: C07D267/00 ,  A61K31/395 ,  A61P1/14

CPC classification number: C07D267/00

Abstract: 本发明以一种全新结构的大环内脂类衍生物为基础，对其进行了结构改良，所形成的盐显著提升了溶解性，并杜绝了潮解现象，从而降低了成药难度、拓展了可选的剂型范围；更为重要的是，相对于该大环内脂类衍生物本身，所形成的盐具有更好的促胃肠动力活性，动物实验表明口服该大环内脂类衍生物盐后胃肠蠕动作用更加显著、碳末推进率优于该大环内脂类衍生物本身；此外，本发明成盐后的化合物基本保持了该大环内脂类衍生物极低的抑菌水平，同时不具有急性毒性和心脏毒性，这支撑了该盐作为胃肠动力药物的普遍应用。基于以上有益的发现，本发明确定了利用其制备促进消化道动力药物方面的用途，为相关疾病的治疗提供了一种新的途径。

公开(公告)号：CN106478541A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610901006.5

申请日：2016-10-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  杨光

IPC: C07D267/00 ,  C07H17/00 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/395 ,  A61P1/14 ,  A61P1/10 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D267/00 ,  C07H17/00

Abstract: 本发明提供了一种全新结构的大环内酯类衍生物，并通过实验手段发现其具有很好的促进消化道动力的作用，能增强肠蠕动能力，增加排便量，可加快肠内容物通过；在此基础上，本发明进一步发现上述大环内酯类衍生物抗生素活性低、副作用小，可作为促胃肠动力药服用。特别的本发明还对筛选出的药效最好的化合物III-3，利用家兔，比格犬，狨猴进行了进一步的药效评价，并评价了其急性毒性和心脏毒性，实验结果表明化合物III-3具有很好的促进胃肠道动力的作用及安全性，具有很好的成药性。

公开(公告)号：CN113979850B

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202111315072.1

申请日：2021-11-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  曹胜 ,  王宁 ,  张坤 ,  杨光

IPC: C07D295/116 ,  C07C49/743 ,  C07C45/64 ,  C07C49/753 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07C51/373 ,  C07C59/90 ,  C07D307/46 ,  C07D213/50 ,  A61P35/00 ,  A61K31/122 ,  A61K31/19 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406

Abstract: 本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为苯基、链状脂肪烃、环状脂肪烃或含杂原子芳香环。本发明获得了一种新型二萜衍生物，制备过程简便易行，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于抗肿瘤药物的开发。

公开(公告)号：CN114957248B

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210498359.0

申请日：2022-05-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨爽 ,  欧洋 ,  李建军 ,  杨光 ,  张坤 ,  王璇

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P7/06

Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1选自H、烷基、芳基、取代芳基、烷基酰胺、芳基酰胺结构中的任意一种；R2选自H、烷基、卤素、芳基、取代芳基结构中的任意一种；R3选自H、烷基、芳基、取代芳基结构中的任意一种；X选自CH2、O、NH中的一种。本发明创造所述的化合物或其在药学上可接受的盐具有高效的可逆的抑制去泛素化酶USP51蛋白酶

公开(公告)号：CN116768919A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310567724.3

申请日：2023-05-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨爽 ,  杨光 ,  张坤 ,  王航

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于化药领域，公开了取代氨基苯基呋喃并吡啶化合物及其制备方法、药物组合物和应用。本发明获得了一种新型取代氨基苯基呋喃并吡啶化合物，如式I所示。该制备过程简单易行，制备的化合物具有高效的抑制去泛素化酶USP51的效果，且具有较高选择性，并且安全性良好、溶解性和生物利用度高。可应用于制备去泛素化酶USP51抑制剂中，并可组成药物组合物，对多种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用，适合用于治疗多种癌症药物的开发。#imgabs0#式I。

公开(公告)号：CN114853710B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202210282785.0

申请日：2022-03-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  张坤 ,  杨光 ,  魏明明 ,  牟林荣 ,  李宁 ,  王晨阳

IPC: C07D311/78 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种谷内酯衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该谷内酯衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为酰基或磺酰基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型谷内酯衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的谷内酯衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，特别地，谷内酯衍生物表现出优异的强效的抗白血病细胞活性，具有明显的体外和体内的抗肿瘤活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。