一种水溶性碳苷香豆素荧光探针、合成方法及应用

    公开(公告)号:CN108003145A

    公开(公告)日:2018-05-08

    申请号:CN201610943926.3

    申请日:2016-11-02

    Inventor: 方志杰 顾小敏

    Abstract: 本发明公开了一种水溶性碳苷香豆素荧光探针、合成方法及应用。所述的荧光探针经过两步反应得到,具有反应原料廉价易得,反应步骤少,产率高等特点。本发明揭示了所述碳苷香豆素荧光探针的多种用途,包括:1. 牛血清蛋白的检测,该荧光探针在PBS溶液中无荧光,而在加入牛血清蛋白后,荧光强度增加;2. 酸碱度分析,分析pH在3-12范围内,检测牛血清蛋白的荧光光谱,选定合适的实验条件进行测试;3. 动态光散射粒径分析,利用动态光散射谱分析该探针结合牛血清蛋白前后的粒径。

    一种基于糖碳苷的水溶性荧光探针、合成与应用

    公开(公告)号:CN105602547B

    公开(公告)日:2017-09-29

    申请号:CN201410599185.2

    申请日:2014-10-30

    Abstract: 本发明公开了一种基于糖碳苷的水溶性荧光探针化合物、合成及其应用。所述的荧光探针经过两步反应得到,具有反应原料廉价易得,反应步骤少,产率高等特点。本发明揭示了所述基于糖碳苷荧光探针的多种用途,包括:1.酸碱度分析,由于该荧光探针在酸条件下无荧光,碱条件下荧光保持,利用其酸碱开关的特性,对酸碱度进行分析;2.巯基阴离子检测,利用α,β‑不饱和酮的特性(即提供亲电中心的性质),可选择性的对巯基进行检测;3.蛋白质标记,利用该荧光化合物在质子溶剂中有较弱或者无荧光,但向该化合物的水溶液中加入蛋白后荧光产生的这一特性,用于对蛋白质进行标记,并增强蛋白质检测的灵敏度。

    基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物、合成及应用

    公开(公告)号:CN104926739B

    公开(公告)日:2017-06-27

    申请号:CN201510314467.8

    申请日:2015-06-09

    Inventor: 方志杰 潘峰

    Abstract: 本发明公开了一种基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物、合成及其应用。以维生素D2为原料,通过取代反应,环加成等系列反应合成了基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物。本发明的合成原料易得、反应条件温和,操作简单,且产率较高,合成的维生素D2衍生物对人体乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制作用,具有潜在的药用价值。

    维生素D<base:Sub>2</base:Sub>糖苷类似物、合成及应用

    公开(公告)号:CN104710485B

    公开(公告)日:2017-06-27

    申请号:CN201510016233.5

    申请日:2015-01-13

    Inventor: 方志杰 刘娅楠

    Abstract: 本发明公开了一种维生素D2糖苷类似物及合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料,通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇,然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成了a和b的结构类似物。本发明的合成原料易得、反应条件温和,操作简单,且产率较高,新合成的维生素D2糖苷类似物对人体肝癌细胞Hep G2和人体乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制能力,具有潜在的药用价值。

    基于氨基酸修饰的维生素D<sub>2</sub>衍生物、合成及应用

    公开(公告)号:CN104860858B

    公开(公告)日:2017-04-19

    申请号:CN201510208594.X

    申请日:2015-04-28

    Inventor: 方志杰 戴焕然

    Abstract: 本发明公开了一种基于氨基酸修饰的维生素D2衍生物、合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料,通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇,然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成基于氨基酸修饰的维生素D2衍生物。本发明的合成原料易得、反应条件温和,操作简单,且产率较高,新合成的维生素D2衍生物对人体乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制能力,具有潜在的药用价值。

    一种从D-甘露醇制备2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖的方法

    公开(公告)号:CN101475614B

    公开(公告)日:2011-06-15

    申请号:CN200910028132.4

    申请日:2009-01-16

    Abstract: 本发明提供了一种从D-甘露醇制备2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖的方法,首先D-甘露醇在吡啶的溶解、催化下,与三苯基氯甲烷反应得1-三苯甲基甘露醇;其次在NaH催化、DMF溶解下,1-三苯甲基甘露醇和氯卞进行苄基化反应制备得2,3,4,5,6-五-O-苄基-1-三苯甲基甘露醇;接着CH2Cl2、MeOH溶解的2,3,4,5,6-五-O-苄基-1-三苯甲基甘露醇与BF3·Et2O反应得1,2,3,4,5-五-O-苄基甘露醇最后Collins法氧化五-O-苄基甘露醇得到2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖。本发明为2,3,4,5,6-五-O-苄基甘露糖的制备提供了新的技术支持,该方法原料低廉,试剂易得、条件温和;操作较为简便,避免使用了剧毒物质,较易于实验室和工业化的实现。

    基于糖氧苷类荧光探针、合成方法及其应用

    公开(公告)号:CN107973828B

    公开(公告)日:2021-01-15

    申请号:CN201610921702.2

    申请日:2016-10-21

    Inventor: 方志杰 陈清

    Abstract: 本发明公开了一种基于糖氧苷类荧光探针、合成方法及其应用。所述的荧光探针经过四步反应得到,具有反应原料廉价易得,反应步骤少,产率高等特点。本发明揭示了所述基于糖氧苷荧光探针的多种用途,包括:1.铁离子的检测,由于该荧光探针为螺环结构无荧光,而在加入铁离子后,发射出强烈的红色荧光;2.Job’s Plot曲线,利用Job’s Plot分析该探针对铁离子的结合比。3.离子竞争实验,探讨了其它几种常见的阳离子存在下,探针的竞争性。

    (S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-溴丁烷的合成方法

    公开(公告)号:CN103012463B

    公开(公告)日:2016-02-10

    申请号:CN201310016284.9

    申请日:2013-01-17

    Abstract: 本发明公开了一种合成维生素D3衍生物他卡西醇侧链的关键中间体(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-溴丁烷的合成方法。包括以下步骤:(1)(S)-3-甲基-2-羟基丁酸的制备;(2)(S)-3-甲基-2-羟基丁酸乙酯的制备;(3)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)丁酸乙酯的制备;(4)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)丁醇的制备;(5)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-对甲苯磺酰氧基丁烷的制备;(6)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-溴丁烷的制备。本发明以天然存在的L-缬氨酸为原料及手性源,经过五步反应合成了(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-对甲苯磺酰氧基丁烷,六步反应合成了(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-溴丁烷。

    负载型固体碱催化氯醇中间体环化制备环氧化合物的方法

    公开(公告)号:CN104761516A

    公开(公告)日:2015-07-08

    申请号:CN201410000122.0

    申请日:2014-01-02

    CPC classification number: C07D303/16 C07D301/26

    Abstract: 本发明公开了一种负载型固体碱催化氯醇中间体环化制备环氧化合物的方法。其中氯醇中间体具体指由对苯二甲酸与环氧氯丙烷酯化开环得到的对苯二甲酸-二(3-氯-2-羟基丙基)酯,环氧化合物相应的指对苯二甲酸二缩水甘油酯。本发明属于绿色化学技术领域。负载型固体碱催化氯醇中间体环化制备环氧化合物具体步骤为:对苯二甲酸与环氧氯丙烷开环反应所得的氯醇中间体,在负载型固体碱催化剂作用下发生环化反应,反应结束后过滤除去负载型固体碱催化剂,蒸除溶剂得环化产物。本发明的优点在于环化反应过程中避免采用液体碱催化产生大量盐废水,溶剂可重复循环使用,工艺简单。并且负载型固体碱催化剂制备简单,易于分离,对环境无害,是一种绿色化学工艺。

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