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公开(公告)号：CN110317161A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810293948.9
申请日：2018-03-30
Applicant: 南京理工大学 , 南京拓鉒医药科技有限公司
IPC: C07D211/46 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种C-6–OMe DNJ的合成方法和应用。以6-O-甲基-2,3,4-三苄基-D-吡喃葡萄糖为起始原料，通过氧化胺化，斯文氧化反应，分子内的还原胺化反应，还原，Pd/C加氢脱保护得到目标产物。本发明的原料易得，反应条件温和，操作简单，且产率较高，C-6–OMe DNJ与阿卡波糖相比，α-糖苷酶抑制活性明显提高。
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公开(公告)号：CN106478560B
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201510552768.4
申请日：2015-09-01
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D307/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于碳苷糖合成的二氢查尔酮类化合物及其合成方法与应用。本发明以葡萄糖为原料，通过Lewis酸催化得到带有呋喃环的碳苷糖，然后与芳香醛经Adol反应脱水缩合，形成α，β不饱和酮结构，最后在钯碳还原下得到碳苷糖甙的二氢查尔酮化合物。本发明的合成原料易得，反应条件温和，操作简单，合成的二氢查尔酮碳苷糖甙化合物对乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制能力。
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公开(公告)号：CN104945296B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201510314400.4
申请日：2015-06-09
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C401/00 , A61K31/592 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类基于芳香醛腙修饰的维生素D2衍生物、合成方法和应用。以维生素D2为原料，通过氧化反应得到维生素D2酮中间体，然后再以维生素D2酮为原料分别与芳香醛单腙反应合成了三种芳香醛腙修饰的维生素D2衍生物。本发明的合成原料易得、反应条件温和，且步骤简捷、操作简单；新合成的维生素D2衍生物对人体乳腺癌细胞MCF?7具有很好的抑制能力，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN104860858A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510208594.X
申请日：2015-04-28
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C401/00 , C07C229/36 , C07C227/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于氨基酸修饰的维生素D2衍生物、合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料，通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇，然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成基于氨基酸修饰的维生素D2衍生物。本发明的合成原料易得、反应条件温和，操作简单，且产率较高，新合成的维生素D2衍生物对人体乳腺癌细胞MCF-7具有很好的抑制能力，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN104693087A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310664076.X
申请日：2013-12-10
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C401/00
Abstract: 本发明公开了一类24,28-烯-1α-羟基维生素D类衍生物及其制备方法。具体涉及两种合成的新的维生素D衍生物24,28-烯-1α-羟基维生素D2和24,28-烯-1α-羟基维生素D3。本发明以维生素D2的醛为原料，经过四步反应合成了24,28-烯-1α-羟基维生素D2，五步反应合成了24,28-烯-1α-羟基维生素D3。本发明公开了两种维生素D类衍生物的合成方法；合成原料易得、反应条件温和，且产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103012463A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201310016284.9
申请日：2013-01-17
Applicant: 南京理工大学 , 江苏吉贝尔药业有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种合成维生素D3衍生物他卡西醇侧链的关键中间体(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-溴丁烷的合成方法。包括以下步骤：(1)(S)-3-甲基-2-羟基丁酸的制备；(2)(S)-3-甲基-2-羟基丁酸乙酯的制备；(3)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)丁酸乙酯的制备；(4)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)丁醇的制备；(5)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-对甲苯磺酰氧基丁烷的制备；(6)(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-溴丁烷的制备。本发明以天然存在的L-缬氨酸为原料及手性源，经过五步反应合成了(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-对甲苯磺酰氧基丁烷，六步反应合成了(S)-3-甲基-2-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-溴丁烷。
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公开(公告)号：CN101475612B
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910028130.5
申请日：2009-01-16
Applicant: 南京理工大学 , 常州市牛塘化工厂有限公司
IPC: C07H7/02
Abstract: 本发明公开了一种D-甘露庚酮糖的合成方法，其主要步骤是：步骤1，五-O-苄基甘露糖与三苯基甲基溴化膦、正丁基锂进行Wittig反应，增长碳链得到3，4，5，6，7-五-O-苄基甘露庚糖烯；步骤2，在高锰酸钾体系下，对甘露庚糖烯选择性氧化为3，4，5，6，7-五-O-苄基甘露庚糖α-羟基半缩酮；步骤3，钯碳加氢脱苄基、酸性水解得D-甘露庚酮糖。本发明为七碳稀有糖的制备提供了新的技术支持，该方法原料易得、条件温和、制备过程简单，易于实验室进行和有望实现工业化，工艺路线相对简短，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101092357B
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200710024817.2
申请日：2007-07-04
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C69/34 , C07C69/612 , C07C67/08 , B01J27/055
Abstract: 本发明公开了一种硫酸氢钾催化合成二元羧酸酯的方法。该方法在脂肪族或芳香族二元羧酸和一元醇的反应容器中加入硫酸氢钾，该硫酸氢钾作为酯化反应的催化剂，并在搅拌下升温回流反应，得到脂肪族或芳香族二元羧酸酯。本发明的硫酸氢钾是无机固体粉末，在有机溶剂中具有很低的溶解性，因此反应结束后，只需过滤就可将催化剂分离出来，对产物不造成污染，便于产物的后处理，产品纯度高；由于硫酸氢钾比工业上常用的浓硫酸的酸性弱，对工业设备腐蚀小，有利于设备的长周期运行；反应结束后的催化剂仍保持较高的使用活性，经过滤、干燥、回收的催化剂能重复使用，节省生产成本；硫酸氢钾价格低廉，易于储存和转运，使用安全，具有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN101092357A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200710024817.2
申请日：2007-07-04
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07C69/34 , C07C69/612 , C07C67/08 , B01J27/055
Abstract: 本发明公开了一种硫酸氢钾催化合成二元羧酸酯的方法。该方法在脂肪族或芳香族二元羧酸和一元醇的反应容器中加入硫酸氢钾，该硫酸氢钾作为酯化反应的催化剂，并在搅拌下升温回流反应，得到脂肪族或芳香族二元羧酸酯。本发明的硫酸氢钾是无机固体粉末，在有机溶剂中具有很低的溶解性，因此反应结束后，只需过滤就可将催化剂分离出来，对产物不造成污染，便于产物的后处理，产品纯度高；由于硫酸氢钾比工业上常用的浓硫酸的酸性弱，对工业设备腐蚀小，有利于设备的长周期运行；反应结束后的催化剂仍保持较高的使用活性，经过滤、干燥、回收的催化剂能重复使用，节省生产成本；硫酸氢钾价格低廉，易于储存和转运，使用安全，具有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN112441963B
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN201910807683.4
申请日：2019-08-29
Applicant: 南京理工大学
IPC: C07D211/46 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种二价态DNJ衍生物、合成方法及其应用。所述的二价态DNJ衍生物的结构式如式1所示：以N‑(4‑氨基丁基)‑2,3,4,6‑四苄基‑1‑脱氧野尻霉素为起始原料，先与对苯二甲酰氯反应，然后在常压下10％Pd/C加氢脱苄基制得。本发明反应条件温和，操作简单，且产率较高。本发明的二价态DNJ衍生物对α‑糖苷酶的IC50值为0.302±0.030mM，可以作为有效的α‑糖苷酶抑制剂，用于制备降血糖药物以及治疗糖尿病和肥胖症药物。
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