公开(公告)号：CN104693087A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310664076.X

申请日：2013-12-10

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  郭威 ,  刘娅楠 ,  李红亮

IPC: C07C401/00

Abstract: 本发明公开了一类24,28-烯-1α-羟基维生素D类衍生物及其制备方法。具体涉及两种合成的新的维生素D衍生物24,28-烯-1α-羟基维生素D2和24,28-烯-1α-羟基维生素D3。本发明以维生素D2的醛为原料，经过四步反应合成了24,28-烯-1α-羟基维生素D2，五步反应合成了24,28-烯-1α-羟基维生素D3。本发明公开了两种维生素D类衍生物的合成方法；合成原料易得、反应条件温和，且产率较高。

公开(公告)号：CN106674306A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201610951080.8

申请日：2015-01-13

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  刘娅楠

IPC: C07H15/207 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种维生素D2糖苷类似物及合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料，通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇，然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成了a和b的结构类似物。本发明的合成原料易得、反应条件温和，操作简单，且产率较高，新合成的维生素D2糖苷类似物对人体肝癌细胞Hep G2和人体乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制能力，具有潜在的药用价值。

公开(公告)号：CN104710485A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201510016233.5

申请日：2015-01-13

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  刘娅楠

IPC: C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种维生素D2糖苷类似物及合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料，通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇，然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成了a和b的结构类似物。本发明的合成原料易得、反应条件温和，操作简单，且产率较高，新合成的维生素D2糖苷类似物对人体肝癌细胞Hep G2和人体乳腺癌细胞MCF-7具有很好的抑制能力，具有潜在的药用价值。

公开(公告)号：CN105439927A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410515720.1

申请日：2014-09-29

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  郭威 ,  张衡瑞 ,  潘峰 ,  刘娅楠 ,  李红亮 ,  汪熙

IPC: C07C401/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种对应対映选择性合成他卡西醇的方法，本发明涉及牛皮癣药物他卡西醇的化学合成领域，具体的说是涉及対映选择性合成他卡西醇的制备方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、纯化方便、产率高的他卡西醇的合成方法，本发明首先在手性噁唑硼烷，硼烷络合物体系催化下，对潜手性酮化合物1(S)，3(R)-双(叔丁基二甲基硅氧基)-20(R)-(3'-异丙基-3'-氧代)烯基-9，10-半孕甾-5，7(E)，10(19)-三烯不对称催化还原，然后光催化双键异构化，脱除叔丁基二甲基硅基保护基团得到他卡西醇。本发明方法经济、操作简便、产物光学纯度和化学纯度较高，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN104710485B

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201510016233.5

申请日：2015-01-13

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  刘娅楠

IPC: C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种维生素D2糖苷类似物及合成方法和应用。本发明以维生素D2为原料，通过氧化还原反应制备了维生素D2片段醇，然后再分别以维生素D2及其片段醇为原料合成了a和b的结构类似物。本发明的合成原料易得、反应条件温和，操作简单，且产率较高，新合成的维生素D2糖苷类似物对人体肝癌细胞Hep G2和人体乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制能力，具有潜在的药用价值。