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公开(公告)号:CN114478376A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202210170478.3
申请日:2022-02-23
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D215/38 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种通过H2S和NAT2连续放大荧光信号的双光子荧光探针及其制备方法和应用,该探针包括如式I和/或式II所示的结构,所述式I结构的探针为H2S响应性探针,与H2S响应后生成氨基化合物TPSP‑2为II所示的探针,并且释放出近红外荧光信号,从而有效地探测细胞内H2S信号,同时,生成的TPSP‑2可在NAT2的作用下进一步被乙酰化,进一步显著增强了其荧光信号,进而有效实现NAT2信号的检测。本发明设计通过H2S和NAT2双控模式连续放大荧光信号的双光子探针,并应用于细胞内H2S和NAT2信号的探测,可以为胶质瘤患者的早期诊断提供新的快速探测化学工具。
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公开(公告)号:CN110437147B
公开(公告)日:2022-03-08
申请号:CN201910761726.X
申请日:2019-08-14
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D215/38 , C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种次氯酸双光子荧光探针HCP及其制备方法和应用,该双光子荧光探针HCP,其结构如结构式I所示:本发明的双光子荧光探针HCP,可以有效地示踪KA诱导的癫痫疾病中的内源性HOCl信号,该探针HCP能够在体外和体内有效且选择性地成像HOCl,可以有效地穿过血脑屏障具有靶向脑部特征,利用该探针的特性,首次在体内和体外直接观察到在KA诱导的癫痫期间HOCl的上调,可以应用在制备筛选过次氯酸的抑制剂工具中。此外,本发明首次公开了通过将高内涵分析与HCP相结合,可以筛选抗癫痫抑制剂,这将为研究生物系统中的HOCl和筛选预防和治疗癫痫药物提供一种简单有效的产品和方法。
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公开(公告)号:CN109942609B
公开(公告)日:2021-06-01
申请号:CN201910213199.9
申请日:2019-03-20
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种过氧亚硝酸盐近红外荧光探针ONP及其制备方法和应用,该近红外荧光探针ONP,由硼酸酯结合亚甲蓝骨架获得,其结构如结构式I所示:本发明的近红外荧光探针ONP,可以有效地示踪KA诱导的癫痫疾病中的内源性ONOO‑信号,该探针ONP能够在体外和体内有效且选择性地成像ONOO‑,可以有效地穿过血脑屏障(BBB)具有靶向脑部特征,利用该探针的特性,首次在体内和体外直接观察到在KA诱导的癫痫期间ONOO‑的上调。此外,本发明首次公开了通过将高内涵分析与ONP相结合,可以筛选抗癫痫抑制剂,这将为研究生物系统中的ONOO‑和筛选抗癫痫药物提供一种简单有效的产品和方法。
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公开(公告)号:CN113820297B
公开(公告)日:2024-09-27
申请号:CN202110410177.9
申请日:2021-04-16
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了基于铁死亡关键标志物在高通量筛选抗癫痫调控剂中的应用。本发明利用亚铁离子作为标志物可以用于制备筛选抗癫痫调控剂的药物、试剂或者工具,如检测亚铁离子的近红外荧光探针FeP。本发明利用近红外激发双光子荧光探针FeP,可以对癫痫小鼠活体脑中Fe2+变化进行直接成像,具有较高的空间和时间分辨率,利用FeP的体内三维动态双光子成像,能够直接观察到癫痫发生和治疗过程中Fe2+通量的动态变化,构建了FeP和高内涵分析相结合的高通量筛选平台,发现一些列抗癫痫化合物等能有效调控细胞铁平衡,并且通过癫痫小鼠模型的行为研究和脑电监测分析,证实了其显著的抗癫痫作用,为筛选治疗癫痫药物提供帮助。
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公开(公告)号:CN117924255A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202410079985.5
申请日:2024-01-19
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N11/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种具有大斯托克斯位移的黏度敏感型荧光探针的制备及其应用,所述探针的结构式如下所示。本发明以6‑硫代吗啉代‑1,2‑二氢环戊烷为骨架,并引入喹啉‑1‑鎓基团,从而得到探针分子TCQ,该探针分子的C=C双键可以在不同比例的甘油‑水体系中被限制旋转,分子内电荷转移在不同极性溶液中会受到抑制,从而引起荧光强度以及发射波长的变化,可以很好的检测黏度与极性,斯托克斯位移380nm,发射波长达820nm,能有效解决现有检测黏度与极性的荧光探针存在的斯托克斯位移小、发射波长短的技术问题。此外,该探针还可应用于神经组织成像,检查神经组织是否受损。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115433164B
公开(公告)日:2023-12-12
申请号:CN202211118740.6
申请日:2022-09-14
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/12 , A61P39/06 , A61P39/00 , A61K31/455
Abstract: 本发明公开了一种烟酰胺衍生物及其制备方法和在抗衰老延长寿命中的应用,所述烟酰胺衍生物的结构如下任意一种,本发明化合物以褪黑素和烟酰胺为骨架,并通过γ‑氨基丁酸连接,将这三个小分子有机整合起来,设计并合成了具有抗氧化、抗衰老、延长寿命效果的酰胺类化合物。本发明涉及的抗衰老延寿作用的酰胺类衍生物结构简单,易于合成;该类化合物能显著降低线虫体内活性氧,减少线粒体产生的ROS对线粒体自身及其体外组织造成损伤,并且可以延长线虫寿命。(56)对比文件Ernesto Bonilla等.Extension of lifespan and stress resistance of Drosophilamelanogaster by long-term supplementationwith melatonin.ExperimentalGerontology.2001,第37卷629-638.Yong Chool Boo.Mechanistic Basis andClinical Evidence for the Applications ofNicotinamide (Niacinamide) to ControlSkin Aging andPigmentation.Antioxidants.2021,第10卷1315.
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公开(公告)号:CN113683557B
公开(公告)日:2023-07-14
申请号:CN202110949938.8
申请日:2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明为申请号为CN201810305752.7的分案申请,涉及一种茂基铱/铑二聚体的应用,茂基铱/铑二聚体具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明公开了上述茂基铱/铑二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、减肥药物方面的应用。
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公开(公告)号:CN115850174A
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202211579181.9
申请日:2022-12-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D221/16 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N21/78
Abstract: 本发明公开了一种检测胺的荧光探针及其制备方法和应用,该荧光探针的结构式如下所示,该探针以环戊[b]喹啉为骨架并引入了亚乙基丙二腈烯胺结构。本发明荧光探针可以对精胺、腐胺和尸胺产生响应,并且具有良好的选择性;另外,本发明荧光探针通过荧光增强机制检测精胺、腐胺和尸胺,其响应产生的颜色变化肉眼可见,尤其是在紫外光(365nm)照射下,使用负载TP‑A的试纸对胺溶液进行检测,显示颜色从淡橙色变为绿色,进一步利用负载TP‑A的试纸检测生物胺的潜力,将其应用于检测虾样品的腐败;此外,该类探针希望应用于对蛋白质中赖氨酸残基进行简单有效的荧光标记。
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公开(公告)号:CN113683557A
公开(公告)日:2021-11-23
申请号:CN202110949938.8
申请日:2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明为申请号为CN201810305752.7的分案申请,涉及一种茂基铱/铑二聚体的应用,茂基铱/铑二聚体具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明公开了上述茂基铱/铑二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、减肥药物方面的应用。
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公开(公告)号:CN108727437B
公开(公告)日:2020-10-16
申请号:CN201810425570.3
申请日:2018-05-04
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类姜黄素芳基金属配合物,该姜黄素芳基金属配合物能够有效提高姜黄素的生物利用率,具有良好的光毒性、抗癌活性、抑制血管生成能力和抗菌活性。本发明还公开了上述姜黄素芳基金属配合物的合成方法,该方法工艺流程简单、易于操作,且产率高。本发明最后公开了上述姜黄素芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗肿瘤转移药物、抗肿瘤转移药物组分、抗菌药物以及抗菌药物组分方面的应用。
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