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公开(公告)号:CN113149929A
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN202110434606.6
申请日:2021-04-22
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D271/113 , C07D413/04 , A61P31/04 , A61K31/4245 , A61K31/497 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物化学领域,尤其涉及一种具有1,3,4‑恶二唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有1,3,4‑恶二唑侧链的截短侧耳素衍生物,为式2化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物,包括外消旋混合物。该截短侧耳素衍生物具有良好的抗菌活性,特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染,且水溶性好。
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公开(公告)号:CN110467603A
公开(公告)日:2019-11-19
申请号:CN201910610738.2
申请日:2019-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D403/06 , C07D401/06 , C07D249/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,特别涉及一种具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物,为式2化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物,包括外消旋混合物:该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性,还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势,因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病,尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号:CN107417586A
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201710475310.2
申请日:2017-06-21
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/52 , A61K31/216 , A61P31/04
CPC classification number: C07C319/14 , C07C303/28 , C07C323/52 , C07C309/73
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法。包括如下步骤:(1)对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应,得到对甲苯磺酰化截短侧耳素;(2)有机溶剂溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素;(3)冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合;(4)对甲苯磺酰化截短侧耳素与二氨基苯硫醇的混合溶液反应;(5)加入苄基三乙基氯化铵反应,得到式(I)所示的截短侧耳素类抗生素。本发明提供的方法制备截短侧耳素类抗生素,所需原料总体价格便宜,生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小,能够降低生产成本,产率高、纯度高,具有很大的经济效益和社会效益,符合绿色生态和可持续发展的要求。
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公开(公告)号:CN119528782A
公开(公告)日:2025-02-28
申请号:CN202411438243.3
申请日:2024-10-15
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , A61P31/04 , A61P31/00 , A61K31/22
Abstract: 本发明属于药物化学领域,公开了一种含苯胺酰胺苯基侧链的新型截短侧耳素衍生物及其合成方法和在制备防治支原体药物中的应用。所述衍生物为式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐,以及式2所示结构化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物,包括外消旋混合物。该截短侧耳素衍生物具有良好的抗菌、抗支原体活性以及低毒性,特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118344304A
公开(公告)日:2024-07-16
申请号:CN202410314670.4
申请日:2024-03-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D277/46 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于抗炎药物开发技术领域,公开了一种布洛芬衍生物及其制备方法和应用。所述布洛芬衍生物为式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。所述布洛芬衍生物属于新型化合物,本发明首次设计并成功合成了这些化合物,同时对其结构进行了表征;本发明所述布洛芬衍生物的制备方法简单、操作方便,能够快速合成这些化合物;经研究发现,本发明所述布洛芬衍生物具有良好的抗炎活性,在治疗炎症中体现出良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115197169B
公开(公告)日:2023-07-11
申请号:CN202210843414.5
申请日:2018-11-02
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D295/15 , C07D211/22 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07C323/52 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C319/14 , C07C319/20 , A61K31/5375 , A61K31/22 , A61K31/445 , A61K31/40 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,公开了一种具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式2及式3所示的结构。本发明具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和支原体活性,特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物支原体或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号:CN110372615B
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN201910610714.7
申请日:2019-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , A61K31/4192 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,特别涉及一种具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有2‑氨基苯硫醇和1,2,3‑三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物,为式2化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式2所示化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物,包括外消旋混合物,该化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌活性,特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号:CN115197169A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202210843414.5
申请日:2018-11-02
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D295/15 , C07D211/22 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07C323/52 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C319/14 , C07C319/20 , A61K31/5375 , A61K31/22 , A61K31/445 , A61K31/40 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,公开了一种具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式2及式3所示的结构。本发明具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和支原体活性,特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物支原体或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号:CN111689914A
公开(公告)日:2020-09-22
申请号:CN202010557136.8
申请日:2020-06-18
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/12 , C07D403/12 , A61P31/04 , A61K31/4196 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于药物化学领域,特别涉及一种具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有1,2,4-三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物为式2化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物,包括外消旋混合物:该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性,还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势,因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病,尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号:CN118496120A
公开(公告)日:2024-08-16
申请号:CN202410514582.9
申请日:2024-04-26
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C235/34 , C07C231/02 , C07C231/10 , A61K31/222 , A61P39/06
Abstract: 本发明属于抗氧化药物开发技术领域,公开了一种咖啡酸衍生物及其制备方法和应用。所述咖啡酸衍生物为式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物。所述咖啡酸衍生物属于新型化合物,本发明首次设计并成功合成了这些化合物,同时对其结构进行了表征;本发明所述咖啡酸衍生物的制备方法简单、操作方便,能够快速合成这些化合物;经研究发现,本发明所述咖啡酸衍生物具有良好的抗氧化活性,在治疗氧化应激中体现出良好的应用前景。#imgabs0#
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