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公开(公告)号：CN109071607A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780015730.0
申请日：2017-04-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一类如下面通式所示结构的万古霉素衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防细菌感染性疾病，尤其是用于治疗因革兰氏阳性菌导致的感染性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN114949236B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202210160076.5
申请日：2022-02-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/54 , A61K47/68 , A61K31/5365 , A61K38/07 , A61K31/437 , A61K31/404 , A61K31/704 , A61K31/5517 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/00 , A61P37/02 , C07D498/18
Abstract: 本申请涉及一种二糖连接子、二糖‑小分子药物偶联物以及糖链定点抗体‑药物偶联物，其制备方法及用途。所述二糖连接子的结构如下式I所示。本发明提供了新型的定点定量抗体‑药物偶联物形式，改善了抗体‑药物偶联物的稳定性和细胞毒性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110938114B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201811109378.X
申请日：2018-09-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一类如通式(I)所示结构的万古霉素衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防细菌感染性疾病，尤其是用于治疗因革兰氏阳性菌导致的感染性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109071607B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN201780015730.0
申请日：2017-04-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一类如下面通式所示结构的万古霉素衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防细菌感染性疾病，尤其是用于治疗因革兰氏阳性菌导致的感染性疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105983104B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201510100309.2
申请日：2015-03-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州洪瑞医药科技有限公司
IPC: A61K49/00 , A61K31/473 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了匹杉琼(式I化合物)及其盐类(如匹杉琼马来酸盐、匹杉琼盐酸盐、匹杉琼硫酸盐、匹杉琼醋酸盐、匹杉琼三氟乙酸盐、匹杉琼柠檬酸盐、匹杉琼苹果酸盐、匹杉琼酒石酸盐等)作为淋巴示踪剂或在制备淋巴示踪剂方面的应用。匹杉琼及其盐类可制成注射液，粉针，乳剂，脂质体，纳米粒和微球等制剂。其既可直接发挥杀伤恶性肿瘤细胞的作用，蓝染特性又可作为淋巴示踪剂，应用于癌症手术疗法中术中淋巴清扫术，适用于胃癌，乳腺癌，肠癌，宫颈癌，睾丸癌等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107778372A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610703219.7
申请日：2016-08-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08B37/00 , C12P19/04 , C12P19/14 , A61K47/68 , A61K39/44 , A61K31/542 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K16/28 , C07K16/24 , C07K16/10 , C07K16/22 , C07K16/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新型寡糖连接子，包含双天线N-糖链结构、末端唾液酸带有修饰基团Y-(CH2)n-X、末端乙酰葡萄糖胺包含噁唑啉环。此外，本发明还提供了所述寡糖连接子的制备方法。此外，本发明还提供了由该寡糖连接子制备的定点连接的抗体-药物偶联物。此外，本发明还提供了所述抗体-药物偶联物的制备方法。此外，本发明还提供了一种双药偶联的抗体-药物偶联物。此外，本发明还提供一种药物组合物，其包含所述抗体-药物偶联物和/或所述双药偶联的抗体-药物偶联物。此外，本发明还提供了所述抗体-药物偶联物、双药偶联的抗体-药物偶联物或所述药物组合物在制备抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、抗感染或其他免疫治疗药物中的用途。
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公开(公告)号：CN119080944A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202310662568.9
申请日：2023-06-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种半胱氨酸蛋白酶结构域介导的蛋白C端选择性修饰方法。所述方法包括：在下式(I)所示的融合半胱氨酸蛋白酶结构域(CPD)的目标蛋白中加入亲核试剂、催化剂与半胱氨酸蛋白酶变构激活剂，在诱导CPD裂解的同时，释放出C端修饰的目标蛋白。本发明还提供了在上述C端修饰基础上的以CPD催化的蛋白水解方法和C端修饰转换方法。本发明的方法具有高度灵活性，在蛋白分子的C端修饰中具有巨大的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116836235A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210307276.9
申请日：2022-03-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了亲和片段导的可裂解片段，其设计、合成及在制备定点药物偶联物中的应用。具体地，本发明提供了一种带有配体亲和导向基团的偶联物，所述偶联物如式I所示：AT‑CL‑R(I)；其中，AT为针对目标蛋白(TP)的亲和性部分；CL为可裂解片段，其具有自裂解反应性；R为需要被修饰到所述目标蛋白的基团。
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公开(公告)号：CN116763937A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310249890.9
申请日：2023-03-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种抗人PD‑L1的纳米抗体及其应用，以及抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了抗人PD‑L1的纳米抗体及其衍生蛋白用于抗肿瘤治疗的用途和方案，同时本发明公开了新型抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物及其衍生分子的设计、制备和鉴定方案及其在抗肿瘤治疗中的作用。本发明的抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物可发挥显著的抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN116621988A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210124539.2
申请日：2022-02-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一类亲和片段共价修饰的糖苷内切酶，其制备方法及在糖蛋白的糖基化改造中的应用。本发明的亲和片段共价修饰的糖苷内切酶由式(I)：A‑L‑E表示，其中，A为亲和片段，所述亲和片段为Fc亲和多肽、Protein A或G蛋白或其同源序列的片段，E为糖苷内切酶或其突变酶部分，L为连接亲和片段A及糖苷内切酶或其突变酶部分E的连接子。相对于未经修饰的糖苷内切酶，本发明提供的亲和片段共价修饰的糖苷内切酶与抗体的亲和力得到增强，从而可用于增强抗体糖基化改造的效率。
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