公开(公告)号：CN119080944A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202310662568.9

申请日：2023-06-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄蔚 ,  唐峰 ,  曾悦 ,  施伟

IPC: C07K19/00 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明涉及一种半胱氨酸蛋白酶结构域介导的蛋白C端选择性修饰方法。所述方法包括：在下式(I)所示的融合半胱氨酸蛋白酶结构域(CPD)的目标蛋白中加入亲核试剂、催化剂与半胱氨酸蛋白酶变构激活剂，在诱导CPD裂解的同时，释放出C端修饰的目标蛋白。本发明还提供了在上述C端修饰基础上的以CPD催化的蛋白水解方法和C端修饰转换方法。本发明的方法具有高度灵活性，在蛋白分子的C端修饰中具有巨大的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116836235A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210307276.9

申请日：2022-03-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄蔚 ,  唐峰 ,  曾悦

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/107 ,  C07K16/22 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32 ,  A61K47/68

Abstract: 本发明提供了亲和片段导的可裂解片段，其设计、合成及在制备定点药物偶联物中的应用。具体地，本发明提供了一种带有配体亲和导向基团的偶联物，所述偶联物如式I所示：AT‑CL‑R(I)；其中，AT为针对目标蛋白(TP)的亲和性部分；CL为可裂解片段，其具有自裂解反应性；R为需要被修饰到所述目标蛋白的基团。