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公开(公告)号：CN100457191C
公开(公告)日：2009-02-04
申请号：CN200410002030.2
申请日：2004-01-12
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
摘要： 本发明提供一种磁性纳米放射性药物及其制备方法，该方法包括有以下步骤：1)将磁性纳米微粒进行表面化学修饰；2)固载配基；3)对配基进行放射性核素标记。本发明的磁性纳米放射性药物在生理条件下具有良好的稳定性；而且本发明将磁性纳米微粒的纳米特性、磁学性质和放射性核素的治疗特性相结合，使用外加磁场，可将放射性药物快速在病灶部位浓聚，从而提高疗效，降低杀伤正常组织细胞等毒副作用。
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![O－(2－[18F]氟乙基)－L－酪氨酸的合成方法](/CN/2005/1/5/images/200510025005.jpg)
公开(公告)号：CN100361965C
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200510025005.0
申请日：2005-04-08
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/16
摘要： 本发明公开了一种如下结构式所示的PET显像剂O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸的合成方法，其包括1，2-二对甲苯磺酸基乙烷的亲核放射氟化和L-酪氨酸的氟乙基化两步骤，其特征在于该两步骤采用微波加热。本发明缩短了反应时间，可在20分钟以内完成反应；并扩展了第二步反应所用的溶剂范围，可以使用容易除去的低沸点溶剂如乙腈。本发明还可采用了“一锅式”反应方式，以减少放射性活度损失。
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![[188Re(H2O)3(CO)3]+试剂盒及其制备方法](/CN/2003/1/21/images/200310108525.jpg)
公开(公告)号：CN1541715A
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：CN200310108525.9
申请日：2003-11-07
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
IPC分类号： A61K51/00 , G01N33/534
摘要： 本发明涉及一种[188Re(H2O)3(CO)3]+试剂盒及其制备方法，其主要特点是，该试剂盒由一个10mL的西林瓶组成，其中含有制备[188Re(H2O)3(CO)3]+所需的原料试剂BH3NH31－10mg以及充满的CO气体；而制备[188Re(H2O)3(CO)3]+的方法主要包括如下步骤：首先，制备[188Re(H2O)3(CO)3]+试剂盒；然后，将188Re－NaReO4溶液加入试剂盒反应生成[188Re(H2O)3(CO)3]+；最后，分离并纯化生成的[188Re(H2O)3(CO)3]+。采用了该发明的试剂盒及其制备方法，使得制备工作快速、简单而有效，而且得到的[188Re(H2O)3(CO)3]+物质成分稳定、纯度高，同时成本较低、浪费较少，用于188Re标记各种生物分子及微粒子的研究工作。
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公开(公告)号：CN101585815B
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN200810037644.2
申请日：2008-05-20
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
IPC分类号： C07D251/46 , A61K51/04 , A61K101/00 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种如式5所示的苯磺酰胺类化合物及其制备方法和其作为PET分子影像探针的标记前体，在制备PET分子影像探针中的应用。其制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要求。本发明还公开了该化合物的制备方法中所用的如式4所示的中间体化合物及其制备方法。
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公开(公告)号：CN101089020B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200610027652.X
申请日：2006-06-13
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
IPC分类号： C07K14/47 , A61K51/08 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种VIP类似物，其具有SEQ ID No.1所示的氨基酸序列，即将VIP氨基酸序列中第8位的天冬氨酸残基和第15、21位赖氨酸残基替换成精氨酸残基，第17位的甲硫氨酸残基替换成亮氨酸残基。本发明还公开了上述VIP类似物的放射性标记物，特别是两种18F标记的(R8，15，21，L17)VIP类似物以及它们的制备方法。本发明的(R8，15，21，L17)VIP类似物具有更佳的代谢稳定性和受体结合性，其放射性标记物更适合于制备用于检测体内VIP受体的放射性显像试剂。
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公开(公告)号：CN101269844B
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200710038353.0
申请日：2007-03-23
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
CPC分类号： Y02P20/582
摘要： 本发明公开了一种氨基修饰的磁性纳米粒子的制备方法，其包括：①将磁性纳米粒子通过硅烷试剂在甲苯和低级一元醇混合溶剂中醇解对磁性纳米粒子表面进行硅胶包覆，得到硅胶包覆的磁纳米粒子；②将上述硅胶包覆的磁纳米粒子与硅烷偶联剂反应，制得表面修饰氨基官能团的硅胶包覆磁性纳米粒子。本发明还公开一种包括上述制备方法的免疫磁性纳米分离试剂的制备方法。本发明制备方法的反应体系稳定、温和，操作简单易控制，所用试剂原料成本低廉，反应废液易处理不造成环境污染，适于工业化生产。制得的氨基修饰的磁性纳米粒子粒径小且分布范围窄，分散性良好；制得的免疫磁性纳米分离试剂具有高的抗体结合率和低的非特异性结合率、磁性分离快速等特性。
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公开(公告)号：CN101585816A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200810037632.X
申请日：2008-05-20
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
IPC分类号： C07D251/52 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种如式5所示的苯磺酰胺类羟基衍生物及其制备方法，以及F为18F的化合物5作为PET影像分子探针的应用。本发明的化合物具有较好的碳酸酐酶抑制活性，且具有较强的亲水性，在人体消化系统内的浓集少，非特异性吸收少。本发明的化合物的制备方法原料简单易得，制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要求。本发明还公开了该化合物的制备方法中所用的如式4所示的中间体化合物及其制备方法。
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公开(公告)号：CN101269844A
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：CN200710038353.0
申请日：2007-03-23
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
CPC分类号： Y02P20/582
摘要： 本发明公开了一种氨基修饰的磁性纳米粒子的制备方法，其包括①将磁性纳米粒子通过硅烷试剂在甲苯和低级一元醇混合溶剂中醇解对磁性纳米粒子表面进行硅胶包覆，得到硅胶包覆的磁纳米粒子；②将上述硅胶包覆的磁纳米粒子与硅烷偶联剂反应，制得表面修饰氨基官能团的硅胶包覆磁性纳米粒子。本发明还公开一种包括上述制备方法的免疫磁性纳米分离试剂的制备方法。本发明制备方法的反应体系稳定、温和，操作简单易控制，所用试剂原料成本低廉，反应废液易处理不造成环境污染，适于工业化生产。制得的氨基修饰的磁性纳米粒子粒径小且分布范围窄，分散性良好；制得的免疫磁性纳米分离试剂具有高的抗体结合率和低的非特异性结合率、磁性分离快速等特性。
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公开(公告)号：CN1952038A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200510031067.2
申请日：2005-10-21
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
IPC分类号： C09K11/56
摘要： 本发明公开了一种硫化镉裸量子点，其为颗粒状纳米晶，其荧光发射峰λmax为415－420nm，半高峰宽为80～100nm。本发明还公开了其采用水热合成法，将Cd/S摩尔比为1～1.2∶1的水溶性无机镉盐与L－半胱氨酸，在pH9～13的反应体系中进行反应的制备方法。本发明方法简单、易操作，成本低；制备出了＜10nm的不同粒径的CdS裸量子点，与现有产品相比，具有稳定性高、荧光发射峰形好、半高峰宽较窄、单色性好等优点，既为裸量子点的表面修饰赢得了宝贵的时间，又提高了其荧光性能，使之经过表面修饰等后续处理后可用于生物组织标记。
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公开(公告)号：CN1844085A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200510025005.0
申请日：2005-04-08
申请人： 中国科学院上海应用物理研究所
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/16
摘要： 本发明公开了一种如下结构式所示的PET显像剂O－(2－[18F]氟乙基)－L－酪氨酸的合成方法，其包括1，2－二对甲苯磺酸基乙烷的亲核放射氟化和L－酪氨酸的氟乙基化两步骤，其特征在于该两步骤采用微波加热。本发明缩短了反应时间，可在20分钟以内完成反应；并扩展了第二步反应所用的溶剂范围，可以使用容易除去的低沸点溶剂如乙腈。本发明还可采用“一锅式”反应方式，以减少放射性活度损失。
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