一种阿奇霉素的制备方法及其中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN101712703B

    公开(公告)日:2013-08-21

    申请号:CN200910198992.2

    申请日:2009-11-18

    Abstract: 本发明公开了一种阿奇霉素的制备方法,其包括如下步骤:在酸性水溶液中,硼氢化钾的作用下,将如式II所示的红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应,之后进行甲基化反应,再在水与卤代烷烃的混和溶剂中进行水解反应,即制得如式I所示的阿奇霉素;该方法的还原剂用量适中且收率高,显著降低制备阿奇霉素的成本。本发明还涉及一种红霉素A6,9-亚胺醚以及红霉素A9-肟的制备方法。

    一种洛沙坦代谢产物EXP-3174的制备方法

    公开(公告)号:CN102190652A

    公开(公告)日:2011-09-21

    申请号:CN201110048307.5

    申请日:2011-02-28

    Abstract: 本发明公开了一种洛沙坦代谢产物EXP-3174的制备方法。EXP-3174化学名为2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑,是采用2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑为原料,用极性溶剂作溶剂,用缓冲溶液调节并控制pH值为1~7,在过氧化氢存在下,于-10℃至30℃,通过亚氯酸钠-除氯剂体系氧化醛生成相应的羧酸,最终生成2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑。该制备方法具有反应条件温和、环境友好、操作简单、产率和纯度高、后处理生产成本低,适用于工业化规模生产等优点。

    一种制备吉西他滨中间体的方法

    公开(公告)号:CN102093451A

    公开(公告)日:2011-06-15

    申请号:CN200910201036.5

    申请日:2009-12-12

    Abstract: 本发明公开了一种制备抗癌药物吉西他滨中间体4-氨基-1-(2’-脱氧-2’,2’-二氟-3,5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮的方法。该方法采用2-脱氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃-3,5-二-O-苯甲酰-甲磺酸酯与三甲基硅基保护的胞嘧啶为原料,在碱金属卤化物作用下,在醚类、卤代烃类以及腈类有机溶剂中反应得到产物4-氨基-1-(2’-脱氧-2’,2’-二氟-3,5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮。

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