公开(公告)号：CN102863370A

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201210387420.0

申请日：2012-10-12

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  杨燕 ,  周军全 ,  俞晓东

IPC: C07D207/27

Abstract: 本发明属于手性药物的合成工艺领域，公开了一种抗癫痫药物左乙拉西坦的新合成方法。以(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为起始原料，在甲磺酰氯等催化下和氨气作用下一步反应制备左乙拉西坦。该方法操作简单，副产物少，收率高，适合工厂工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN102190652A

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：CN201110048307.5

申请日：2011-02-28

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  石刚 ,  周军全 ,  刘传祥 ,  俞晓东

IPC: C07D403/10

Abstract: 本发明公开了一种洛沙坦代谢产物EXP-3174的制备方法。EXP-3174化学名为2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑，是采用2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑为原料，用极性溶剂作溶剂，用缓冲溶液调节并控制pH值为1～7，在过氧化氢存在下，于-10℃至30℃，通过亚氯酸钠-除氯剂体系氧化醛生成相应的羧酸，最终生成2-丁基-4-氯-5-羧基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑。该制备方法具有反应条件温和、环境友好、操作简单、产率和纯度高、后处理生产成本低，适用于工业化规模生产等优点。