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公开(公告)号：CN104109117A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310135967.6
申请日：2013-04-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D213/81
CPC classification number: C07D213/81
Abstract: 本发明公开了一种结构如式Ⅱ所示的2-（叔丁胺基）羰基吡啶类化合物的制备方法，所述方法包括步骤：将结构如式I所示的2-氰基吡啶类化合物与叔丁醇反应制得结构如式Ⅱ所示的化合物；所述反应的催化剂为浓硫酸，所述反应的溶剂选自甲酸、乙酸或其混合。
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公开(公告)号：CN119528725A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411704431.6
申请日：2024-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C67/313 , C07C69/34 , C07C67/08 , C07C67/14
Abstract: 本发明属于医药中间体合成技术领域，特别涉及一种脂肪二酸单叔丁酯的制备方法及其中间体化合物。该制备方法通过将烷二酸单苄酯酰卤化、酯化以及氢化制得目标产物。该制备方法得到的目标产物收率高(75％以上)、纯度高(99.3％以上)，简化了反应的操作及后处理，提高了生产安全性，降低了生产成本，更适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN106608864B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201510687790.X
申请日：2015-10-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D317/30 , C07D407/04
Abstract: 本发明提供了一种索非布韦中间体6的制备方法：化合物1在非质子性溶剂中在适当温度下通过亲核氟取代反应得到；反应式如下：其中，所述亲核氟取代反应选用的氟取代试剂选自HF/Pyridine、Bu4NH2F3、Et3N.3HF、Me3N.2HF、SiF4、DAST等亲核试剂，较优为HF/Pyridine。本发明的索非布韦中间体6的新制备方法，通过对反应条件的优化及选择，产物收率以及纯度都较现有文献报道有大幅度提高，反应条件温且后处理简单，降低了成本，工艺稳定，适合工业化生产。
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![3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸的制备工艺](/CN/2014/1/110/images/201410554871.jpg)
公开(公告)号：CN105566214B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201410554871.8
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D213/803 , C07D213/79
Abstract: 本发明提供了一种3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸(式Ⅱ)的制备工艺，反应式如下，其中，取代基R为氢、叔丁基、苯基或取代苯基；该方法包括：将反应底物3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑N‑R取代‑2‑吡啶甲酰胺类化合物I与50‑70％的硫酸水溶液中在适当温度下反应得到3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸。本发明的积极进步效果在于，本发明中直接使用50‑70％的硫酸水溶液既作为水解试剂，又作为溶剂。此浓度的硫酸水溶液不具有氧化性，因而会减少加料阶段副产物的生成。同时，还可避免现有报道中浓硫酸遇水剧烈放热，反应液局部温度过高对反应造成的影响，也消除了生产隐患。本制备工艺反应条件温和、操作简便、且产物收率高，非常适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104109117B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201310135967.6
申请日：2013-04-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D213/81
Abstract: 本发明公开了一种结构如式Ⅱ所示的2-（叔丁胺基）羰基吡啶类化合物的制备方法，所述方法包括步骤：将结构如式I所示的2-氰基吡啶类化合物与叔丁醇反应制得结构如式Ⅱ所示的化合物；所述反应的催化剂为浓硫酸，所述反应的溶剂选自甲酸、乙酸或其混合。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105566214A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410554871.8
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D213/803 , C07D213/79
Abstract: 本发明提供了一种3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸(式Ⅱ)的制备工艺，反应式如下，其中，取代基R为氢、叔丁基、苯基或取代苯基；该方法包括：将反应底物3-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-R取代-2-吡啶甲酰胺类化合物I与50-70％的硫酸水溶液中在适当温度下反应得到3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸。本发明的积极进步效果在于，本发明中直接使用50-70％的硫酸水溶液既作为水解试剂，又作为溶剂。此浓度的硫酸水溶液不具有氧化性，因而会减少加料阶段副产物的生成。同时，还可避免现有报道中浓硫酸遇水剧烈放热，反应液局部温度过高对反应造成的影响，也消除了生产隐患。本制备工艺反应条件温和、操作简便、且产物收率高，非常适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119574609A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411712751.6
申请日：2024-11-27
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: G01N24/08 , C08G65/337
Abstract: 本发明提供了一种利用核磁共振技术测量泊洛沙姆平均分子量的方法。具体提供了一种泊洛沙姆平均分子量的测量方法，其包括如下步骤：步骤（1）：在氘代氯仿中，将泊洛沙姆与卤代苯异氰酸酯反应，得到待测液；步骤（2）：将待测液进行核磁测试，根据下述公式得到泊洛沙姆平均分子量Mr；Mr=(I3+I4)*(44.05*I1+33.39*I2)/(I1*I3)。本发明测量方法能够有效测量泊洛沙姆分子量，操作便捷，应用前景好。
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公开(公告)号：CN118666807A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410301128.5
申请日：2024-03-15
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61P13/12 , A61P7/00 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，具体地，提供了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用，该类化合物对补体因子B具有很好的抑制活性；进一步地，可用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、C3肾小球病、IgA肾病、年龄相关性黄斑变性(AMD)等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117210426A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310643036.0
申请日：2023-06-01
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其应用。本发明的羰基还原酶突变体的氨基酸序列与SEQ ID NO:1相比，包含如下一个或多个位点突变：T17V、W82L、F88V、V121A、A190V、S193A、Y201F、N204A、A138和R142，其中，A138突变为V或L，R142突变为M、A或V。本发明的羰基还原酶突变体用于制备4‑羟基哌啶类化合物时，转化率和手性纯度较高，反应时间较短，且操作简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117007727A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210493895.1
申请日：2022-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种高效液相色谱方法。具体地，本发明公开一种用于检测或分离物质X的HPLC方法；所述的物质X包含如式I‑A和/或I‑B所示化合物；所述的HPLC方法的固定相为多糖衍生物，所述的HPLC方法的流动相为三氟乙酸水溶液:醇类溶剂。本发明的积极进步效果在于：本发明所提供的物质X的HPLC方法具有使用可靠，稳定性较好，数据重现性强的优点，可以很好地将异构体分离，并能够准确测定异构体的纯度。#imgabs0#
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