公开(公告)号：CN103130680B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201310044877.6

申请日：2013-02-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  张旭

IPC: C07C249/08 ,  C07C251/46 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D333/38 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高光学纯度紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)、(II)、(IIi)或(IV)所示：其中R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H。本发明的紫草素和阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物，光学纯度高，结构新颖；药理实验显示，该类化合物具有抗肿瘤活性，与其母体化合物紫草素和阿卡宁比较，活性相当或增强；可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102199080B

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110087137.1

申请日：2011-04-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰

IPC: C07C50/32 ,  C07C46/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种医药化工技术领域的通过不对称全合成方法制备高光学纯度紫草素的方法，通过首先合成外消旋紫草素衍生物，然后通过氧化、不对称还原，得到了高光学纯度的R(+)-紫草素衍生物最后经脱去保护基，得到高光学纯度的R(+)-紫草素(1)，光学纯度≥99％ee，该紫草素制备过程中首次利用了1，2-二取代二茂钌面手性配体，成功的将紫草素酮衍生物还原为高光学纯度的紫草素衍生物。总之，该方法运用较短的反应路线，简便、高收率地制备了高光学纯度的紫草素。

公开(公告)号：CN102557914A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201210021929.3

申请日：2012-01-31

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  周文 ,  郑小刚 ,  朱梦媛

IPC: C07C50/32 ,  C07C46/00 ,  C07C69/035 ,  C07C67/08 ,  C07C67/24 ,  C07C67/39 ,  C07C229/12 ,  C07C227/04 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物及制备和用途，所述化合物活性与相应紫草素母核萘茜氧烷基化、酰基取代的衍生物活性相当或更好。部分化合物细胞毒作用降低或消失，动物体内抗肿瘤试验显示出一定的抑制肿瘤生长作用，可作为抗肿瘤药或前药用于恶性肿瘤的治疗。同时，本发明涉及的制备方法所需的原料易得，合成路线短，光学纯度较高。