公开(公告)号：CN101492410A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200910047052.3

申请日：2009-03-05

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张爱英 ,  刘增路 ,  毛振民

IPC: C07D209/34 ,  C07D209/36 ,  C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类用于抗肿瘤药物的靛玉红类化合物，在具有抗肿瘤作用的化合物靛玉红母核结构基础上，通过对合成方法的改进，在靛玉红的4位或6位引入取代基，合成一系列具有抗肿瘤活性的全新的4－取代靛玉红衍生物及6－取代靛玉红衍生物，可以在治疗肿瘤的药物中应用。其结构通式如上。

公开(公告)号：CN100358895C

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200410099381.X

申请日：2004-12-30

Applicant: 上海金色医药科技发展有限公司 ,  上海交通大学 ,  上海医药(集团)有限公司

Inventor： 毛振民 ,  刘增路 ,  朱高军 ,  彭敏

IPC: C07D487/04 ,  C07D239/00 ,  C07D209/00

Abstract: 本发明属于化工和制药领域，公开了一种一步法生产培美曲塞二钠盐中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的生产工艺。1-硝基-4-(4-甲氧羰基苯基)-1-丁烯或1-硝基-4-(4-乙氧羰基苯基)-1-丁烯与2，6-二氨基-4-(3H)氧代嘧啶通过一步法反应工艺，直接得到制备培美曲塞二钠盐的中间体4-[2-(2-氨基-4-(3H)氧代-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸。从而缩短了合成路线，提高了收率。

公开(公告)号：CN104016898B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201410246968.2

申请日：2014-06-05

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 毛振民 ,  兰岚 ,  覃维曦 ,  詹晓平 ,  刘增路 ,  隆艳

IPC: C07D207/333 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D207/42 ,  C07D207/34 ,  C07D207/335 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种3，4-二取代吡咯化合物，该化合物具有如下通式所示的结构：上述3，4-二取代吡咯化合物的制备方法是通过二取代烯烃与对甲基苯磺酰甲基异氰发生Michael加成、环合和消除反应而得到。与现有技术相比，本发明涉及的一系列的3，4-二取代的吡咯类化合物具有较强的体外抗肿瘤活性，同时对正常细胞的增殖抑制活性抑制很弱，显示了优良的肿瘤细胞选择性，未来可以作为一类安全有效的抗肿瘤药物。本发明的制备方法操作简便，反应周期短，并且收率较高。

公开(公告)号：CN101716178B

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200910310382.7

申请日：2008-01-31

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 毛振民 ,  刘增路 ,  范柏林 ,  唐玫

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类医药化工技术领域的用于抗肿瘤的药物，即6-取代-5，6-二氢吡咯并[3，4-d]嘧啶-7-酮(IV)，结构通式分别如下。本发明是一种具有较高蛋白质激酶抑制活性的化合物，制备方法容易，原料来源方便，易于实现工业化，能够满足临床癌症治疗药物制备的需要。

公开(公告)号：CN101716178A

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：CN200910310382.7

申请日：2008-01-31

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 毛振民 ,  刘增路 ,  范柏林 ,  唐玫

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类医药化工技术领域的用于抗肿瘤的药物，即6-取代-5，6-二氢吡咯并[3，4-d]嘧啶-7-酮(IV)，结构通式分别如下。本发明是一种具有较高蛋白质激酶抑制活性的化合物，制备方法容易，原料来源方便，易于实现工业化，能够满足临床癌症治疗药物制备的需要。

公开(公告)号：CN101703507A

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN200910310378.0

申请日：2008-01-31

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 毛振民 ,  刘增路 ,  范柏林 ,  唐玫

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类医药化工技术领域的用于抗肿瘤的药物，即6-取代-5-羟基-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡啶-7-酮(II)，6-取代-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡啶-7-酮(III)，结构通式分别如下。本发明是一种具有较高蛋白质激酶抑制活性的化合物，制备方法容易，原料来源方便，易于实现工业化，能够满足临床癌症治疗药物制备的需要。

公开(公告)号：CN101492465A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200910047050.4

申请日：2009-03-05

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张爱英 ,  刘增路 ,  毛振民

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一类用于抗肿瘤药物的7，7′－二氮杂靛玉红类化合物，属于医药化工技术领域。在具有抗肿瘤作用的化合物靛玉红母核结构基础上，7位和7′位同时引入氮原子，合成一系列具有抗肿瘤活性的全新的7，7′－二氮杂靛玉红类化合物及其在药学上可接受的盐，可以在治疗肿瘤的药物中应用。其结构通式如上。

公开(公告)号：CN100441582C

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200610148232.7

申请日：2006-12-28

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 毛振民 ,  刘增路 ,  朱高军

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D239/00 ,  C07D207/00

Abstract: 本发明公开了一类用于制备抗肿瘤药物的叶酸衍生物及其盐，是下列通式所表示的化合物，其中R1＝OH或NH2；R2＝H或CH3或CH2CH3；R3＝H或金属阳离子或铵离子或有机胺阳离子。本发明还公开了上述的这类叶酸衍生物及其盐在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的叶酸衍生物及其盐可以对多个肿瘤细胞具有强大的抑制生长活性。

公开(公告)号：CN103664754B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201310553620.3

申请日：2013-11-08

Applicant: 上海交通大学 ,  上海金色医药科技发展有限公司

Inventor： 毛振民 ,  詹晓平 ,  刘增路 ,  兰天 ,  隆艳

IPC: C07D213/50

Abstract: 本发明涉及一种制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-甲硫基-苯基]乙酮的新方法，该方法是将包括式(Ⅱ)的格氏试剂与式(Ⅲ)的异恶唑烷-2-基-(6-甲基吡啶-3-基)-甲酮在-20℃至0℃之间反应制得式(Ⅰ)的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-甲硫基-苯基]乙酮产品。与现有技术相比，本发明具有降低了反应体系易爆炸的危险等优点。

公开(公告)号：CN103664754A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310553620.3

申请日：2013-11-08

Applicant: 上海交通大学 ,  上海金色医药科技发展有限公司

Inventor： 毛振民 ,  詹晓平 ,  刘增路 ,  兰天 ,  隆艳

IPC: C07D213/50

CPC classification number: C07D213/50

Abstract: 本发明涉及一种制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲基硫烷基)苯基]乙酮的新方法，该方法是将包括式(II)的格氏试剂与式(III)的异恶唑烷-2-基-(6-甲基吡啶-3-基)-甲酮在-20℃至0℃之间反应制得式(I)的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲基硫烷基)苯基]乙酮产品。与现有技术相比，本发明具有降低了反应体系易爆炸的危险等优点。