公开(公告)号：CN1211377C

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN99817067.4

申请日：1999-12-30

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： H·彼得森 ,  M·H·罗克

IPC: C07D307/87

CPC classification number: C07D307/88

Abstract: 本发明提供一种制备5-氰基-苯并呋喃酮的新型和改良方法，该化合物是抗抑郁化合物西酞普兰的制备过程中的一种主要中间体。

公开(公告)号：CN1198813C

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：CN99814207.7

申请日：1999-12-03

Applicant: H·隆德贝克有限公司

Inventor： K·安德森 ,  M·罗特莱恩德 ,  K·P·博格索 ,  H·彼得森 ,  T·鲁兰德 ,  R·丹瑟

IPC: C07D307/87 ,  A61K31/343 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D307/87 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及具有通式(I)结构的苯并呋喃衍生物。A选自(1)、(2)、(3)、(4)，其中：Z是O或S；s是0或1；q是0或1；R4是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷基-芳基或C1-6烷基-O-芳基；D是选自支链或直链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基的间隔基；其对映异构体及其可药用酸加成盐。所述化合物可有效地与5-HT1A受体结合。

公开(公告)号：CN1195749C

公开(公告)日：2005-04-06

申请号：CN00818375.9

申请日：2000-01-14

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： H·彼得森

IPC: C07D307/87

CPC classification number: C07D307/87

Abstract: 一种制备5-氰基2-苯并[c]呋喃酮的方法，其包括用脱水剂对式(IV)化合物的处理，其中X是O或S；R1-R2各自独立地选自氢和C1-6烷基，或R1和R2一起形成C2-5亚烷基链并因而形成螺环；R3选自氢和C1-6烷基，R4选自氢、C1-6烷基，羧基或其前体，或者R3和R4一起形成C2-5亚烷基链并因而形成螺环；或者当X是S时，热裂解噻唑啉环或用自由基引发剂如过氧化物处理或用光处理，以形成5-氰基2-苯并[c]呋喃酮，5-氰基2-苯并[c]呋喃酮是用来制造抗抑郁药西酞普兰的重要中间体。

公开(公告)号：CN1550497A

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：CN03165033.3

申请日：1999-10-25

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： M·H·罗克 ,  H·彼得森 ,  P·埃勒加尔德

IPC: C07D307/87 ,  C07C255/56

Abstract: 西酞普兰的制备方法，包括式(IV)化合物与3－(N，N－二甲氨基)丙基卤化镁反应，以制备西酞普兰，其中R是C1－6烷基、酰基、C1－6烷基磺酰基或芳基磺酰基。

公开(公告)号：CN1527825A

公开(公告)日：2004-09-08

申请号：CN02813998.4

申请日：2002-07-12

Applicant: H·隆德贝克有限公司

Inventor： M·贝赫索默 ,  O·尼尔森 ,  H·彼得森 ,  H·阿马迪安 ,  P·布罗森 ,  F·盖泽 ,  J·李 ,  G·科克斯 ,  O·达普雷蒙特 ,  C·苏托伊 ,  S·P·阿森扎 ,  S·哈里哈兰 ,  U·奈尔

IPC: C07D307/87 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C215/32 ,  C07D307/87

Abstract: 本发明提供了制备思特芬姆的新方法。该方法包括应用手性固定相例如ChiralpakTMAD或ChiralcelTMAD色谱法分离氰酞氟苯胺或氰酞氟苯胺制备中间体的对映异构体。还提供了通过所述方法制备的用于思特芬姆合成的新的手性中间体。

公开(公告)号：CN1515569A

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN03106003.X

申请日：1998-07-20

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： E·K·莫尔特岑 ,  J·K·珀雷加尔德 ,  I·米克尔森 ,  G·P·史密斯

IPC: C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明涉及具有式(I)的吲哚和2，3－二氢吲哚衍生物、它的对映异构体或其混合物、或它们的酸加成盐，其中A、R1、R2、R3、W、X、Y如说明书所述，该化合物是有效的5－羟色胺再摄取抑制剂，并具有5－HT1A拮抗活性。

公开(公告)号：CN1495157A

公开(公告)日：2004-05-12

申请号：CN200310116407.2

申请日：1998-03-03

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： H·彼得森

IPC: C07C237/30 ,  C07C229/38 ,  C07D307/87

CPC classification number: C07D307/87 ,  C07C229/38 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30

Abstract: 本发明公开了一种制备氰酞氟苯胺的方法，其包括如下步骤：将如下式(IV)化合物(其中R1是C1－6烷基，和X是O或NH)依次与4－卤素－氟苯基的格利雅试剂和3－卤素－N，N－二甲基－丙基胺的格利雅试剂反应，进行得到的式(V)化合物的环闭合(其中R1和X是如上定义的)，和将得到1，3－二氢异苯并[c]呋喃化合物转化为相应的5－氰基衍生物，即氰酞氟苯胺。

公开(公告)号：CN1149208C

公开(公告)日：2004-05-12

申请号：CN99815000.2

申请日：1999-12-22

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： H·彼得森 ,  P·达尔贝里尼尔森

IPC: C07D307/87

CPC classification number: C07D307/88

Abstract: 制备5-氰基2-苯并[c]呋喃酮的方法，该方法是将5-羧基2-苯并[c]呋喃酮转化为式IV相应的酰胺，其中R是H或C1-6烷基，然后和脱水剂反应，由此得到5-氰基2-苯并[c]呋喃酮。5-羧基2-苯并[c]呋喃酮转化为式IV相应的酰胺可以通过相应的C1-6烷基或苯基酯或酰氯完成，再用氨或C1-6烷基胺酰氨化，转化为式IV的酰胺，通过上述方法，制备抗抑郁药西酞普兰使用的重要中间体，5-氰基2-苯并[c]呋喃酮，可以通过方便方法的及合适的价格以高产率得到。

公开(公告)号：CN1146556C

公开(公告)日：2004-04-21

申请号：CN97181813.4

申请日：1997-12-19

Applicant: H.隆德贝克有限公司

Inventor： J·K·佩雷加尔德 ,  B·邦-安德森 ,  H·佩德森 ,  I·米克尔森 ,  R·丹瑟尔

IPC: C07D401/04 ,  C07D491/056 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  G11C5/025 ,  G11C7/1048

Abstract: 本发明涉及式(I)的取代的1，2-二氢化茚或二氢吲哚化合物，其中A是吲哚。这些化合物对D4受体具有高度的亲和性。

公开(公告)号：CN1138768C

公开(公告)日：2004-02-18

申请号：CN98806945.8

申请日：1998-03-03

Applicant: H·隆德贝克有限公司

Inventor： H·彼得森

IPC: C07D307/87 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07D307/87 ,  C07C229/38 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30

Abstract: 本发明公开了一种制备氰酞氟苯胺的方法，其包括如下步骤：将如下式(IV)化合物(其中R1是C1-6烷基，和X是O或NH)依次与4-卤素-氟苯基的格利雅试剂和3-卤素-N，N-二甲基-丙基胺的格利雅试剂反应，进行得到的式(V)化合物的环闭合(其中R1和X是如上定义的)，和将得到1，3-二氢异苯并[c]呋喃化合物转化为相应的5-氰基衍生物，即氰酞氟苯胺。