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公开(公告)号：CN102382026A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110314602.0
申请日：2011-10-17
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司 , 重庆邮电大学
IPC: C07D205/085
Abstract: 本发明提供了一种氨曲南主环(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的环保合成工艺，包括将L-苏氨酸甲酯化，对L-苏氨酸甲酯硫酸氢盐氨解，对L-苏氨酰胺进行氨基N-BOC(N-叔丁氧羰基)保护，对N-BOC-L-苏氨酰胺进行甲磺酰化，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺进行磺酰化，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺基磺酸钠进行环合反应，对（3S-反式）-3-叔丁氧甲酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠脱保护、酸化，得到(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸。本发明的优点为：原料易得，后处理简便、收率高、废物利用率高，成本低、污染小。
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公开(公告)号：CN101284769B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200810069765.5
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇的新合成方法。该方法先以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料，用3-甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1-1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1-1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇。
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公开(公告)号：CN101284769A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810069765.5
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇的新合成方法。该方法先以3－羟基－4－甲氧基苯甲醛为原料，用3－甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1－1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1－1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇。
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公开(公告)号：CN101284798A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810069766.X
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Inventor： 衡林森
IPC: C07C233/46 , C07C231/02
Abstract: 本发明提供了N－乙酰甘氨酸的环保合成方法，该方法是在反应器中加入原料甘氨酸、乙酸和乙酸酐，搅拌反应2－3小时，抽滤得白色晶体N－乙酰甘氨酸；所述各原料的配比为，甘氨酸∶乙酸∶乙酸酐的为150g∶300－500ml∶189－250ml。该方法用甘氨酸为起始原料，经过与乙酸酐在乙酸条件下的乙酰化反应直接合或N－乙酰甘氨酸，具有操作简便、收率高、环保等特点。
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公开(公告)号：CN101284798B
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN200810069766.X
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Inventor： 衡林森
IPC: C07C233/46 , C07C231/02
Abstract: 本发明提供了N-乙酰甘氨酸的环保合成方法，该方法是在反应器中加入原料甘氨酸、乙酸和乙酸酐，搅拌反应2-3小时，抽滤得白色晶体N-乙酰甘氨酸；所述各原料的配比为，甘氨酸∶乙酸∶乙酸酐的为150g∶300-500ml∶189-250ml。该方法用甘氨酸为起始原料，经过与乙酸酐在乙酸条件下的乙酰化反应直接合或N-乙酰甘氨酸，具有操作简便、收率高、环保等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103288628A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310229832.6
申请日：2013-06-09
Applicant: 重庆邮电大学
IPC: C07C59/347 , C07C51/373 , C07C69/716 , C07C67/08
Abstract: 本发明公开了柠檬酸过氧化氢氧化制备1,3-丙酮二羧酸二酯及其中间体1,3-丙酮二羧酸的方法，在柠檬酸的水溶液中，以过氧化氢为氧化剂，在温度0-100℃下，使柠檬酸氧化得到1,3-丙酮二羧酸；将得到的1,3-丙酮二羧酸与低级脂肪醇进行酯化反应得到1,3-丙酮二羧酸二酯。本发明的方法选择性好，转化率高，无环境污染，后处理方便，是一种绿色合成方法，更加符合原子经济原则的合成新方法，适于工业化大生产，极大地提高了经济效益。
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公开(公告)号：CN102924202A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210459546.4
申请日：2012-11-15
Applicant: 重庆邮电大学
IPC: C07B37/04 , C07C253/30 , C07C255/34 , C07C255/35 , C07C255/37 , C07D317/60 , C07D307/54
Abstract: 本发明提供了一种无溶剂免加热合成亚苄基丙二腈及衍生物的方法。该方法是将等物质的量的芳醛和丙二腈混匀，加入少量的催化剂，搅拌使其反应完全，加入适量水搅拌，抽滤，水洗，干燥，得产品。所述催化剂选自三乙胺、氢氧化钠、碳酸钠。本发明的优点是：无需溶剂，无需加热，反应条件温和，操作简便，节能，收率高，成本低，污染小，适于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101712700B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200910104237.3
申请日：2009-07-02
Applicant: 重庆邮电大学
Abstract: 本发明公开了一种2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-2，3-二-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷及其制备方法。它以乳糖为原料，经全乙酰化后，再与醇作用得到烷基O-七乙酰乳糖苷，再选择性地脱去葡萄糖基上6位乙酰基即得目标化合物。本发明提供的合成方法具有方法简便快速、成本低廉等优点。本发明还公开了该烷基乳糖苷受体在快速合成具有抗肿瘤活性的非天然寡糖中的应用。
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公开(公告)号：CN100457766C
公开(公告)日：2009-02-04
申请号：CN200610095157.2
申请日：2006-09-26
Applicant: 重庆邮电大学
Inventor： 衡林森
IPC: C07H15/04 , C07H3/06 , A61K31/7028 , A61K31/702 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及非天然活性葡聚四糖烷基苷类化合物，其结构如通式I所示。本发明还涉及该化合物的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103288628B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201310229832.6
申请日：2013-06-09
Applicant: 重庆邮电大学
IPC: C07C59/347 , C07C51/373 , C07C69/716 , C07C67/08
Abstract: 本发明公开了柠檬酸过氧化氢氧化制备1,3-丙酮二羧酸二酯及其中间体1,3-丙酮二羧酸的方法，在柠檬酸的水溶液中，以过氧化氢为氧化剂，在温度0-100℃下，使柠檬酸氧化得到1,3-丙酮二羧酸；将得到的1,3-丙酮二羧酸与低级脂肪醇进行酯化反应得到1,3-丙酮二羧酸二酯。本发明的方法选择性好，转化率高，无环境污染，后处理方便，是一种绿色合成方法，更加符合原子经济原则的合成新方法，适于工业化大生产，极大地提高了经济效益。
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