-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101284769B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200810069765.5
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇的新合成方法。该方法先以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料，用3-甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1-1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1-1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇。
-
公开(公告)号：CN101284769A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810069765.5
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇的新合成方法。该方法先以3－羟基－4－甲氧基苯甲醛为原料，用3－甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1－1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1－1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇。
-
公开(公告)号：CN102382026A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110314602.0
申请日：2011-10-17
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司 , 重庆邮电大学
IPC: C07D205/085
Abstract: 本发明提供了一种氨曲南主环(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的环保合成工艺，包括将L-苏氨酸甲酯化，对L-苏氨酸甲酯硫酸氢盐氨解，对L-苏氨酰胺进行氨基N-BOC(N-叔丁氧羰基)保护，对N-BOC-L-苏氨酰胺进行甲磺酰化，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺进行磺酰化，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺基磺酸钠进行环合反应，对（3S-反式）-3-叔丁氧甲酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠脱保护、酸化，得到(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸。本发明的优点为：原料易得，后处理简便、收率高、废物利用率高，成本低、污染小。
-
公开(公告)号：CN101284798A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810069766.X
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Inventor： 衡林森
IPC: C07C233/46 , C07C231/02
Abstract: 本发明提供了N－乙酰甘氨酸的环保合成方法，该方法是在反应器中加入原料甘氨酸、乙酸和乙酸酐，搅拌反应2－3小时，抽滤得白色晶体N－乙酰甘氨酸；所述各原料的配比为，甘氨酸∶乙酸∶乙酸酐的为150g∶300－500ml∶189－250ml。该方法用甘氨酸为起始原料，经过与乙酸酐在乙酸条件下的乙酰化反应直接合或N－乙酰甘氨酸，具有操作简便、收率高、环保等特点。
-
公开(公告)号：CN101284798B
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN200810069766.X
申请日：2008-05-29
Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司
Inventor： 衡林森
IPC: C07C233/46 , C07C231/02
Abstract: 本发明提供了N-乙酰甘氨酸的环保合成方法，该方法是在反应器中加入原料甘氨酸、乙酸和乙酸酐，搅拌反应2-3小时，抽滤得白色晶体N-乙酰甘氨酸；所述各原料的配比为，甘氨酸∶乙酸∶乙酸酐的为150g∶300-500ml∶189-250ml。该方法用甘氨酸为起始原料，经过与乙酸酐在乙酸条件下的乙酰化反应直接合或N-乙酰甘氨酸，具有操作简便、收率高、环保等特点。
-
-
-
-
Search Results
5
records
(took 0.027 seconds)
