公开(公告)号：CN101284769B

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200810069765.5

申请日：2008-05-29

Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司

Inventor： 衡林森 ,  夏仕文 ,  何从林

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C41/18 ,  C12P41/00

Abstract: 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇的新合成方法。该方法先以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料，用3-甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1-1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1-1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-1-丁醇。

公开(公告)号：CN101284769A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810069765.5

申请日：2008-05-29

Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司

Inventor： 衡林森 ,  夏仕文 ,  何从林

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C41/18 ,  C12P41/00

Abstract: 本发明提供一种高血压药阿利克仑(Aliskiren)主要中间体－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇的新合成方法。该方法先以3－羟基－4－甲氧基苯甲醛为原料，用3－甲氧基溴丙烷醚化(摩尔比为1∶1－1.2)；再与异戊醛缩合(摩尔比为1∶1－1.3)；缩合产物催化加氢；然后经拆分得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物。该方法所用的原料及试剂易得，价格较低，合成的步骤很短，仅需三步就制得了阿利克仑主要中间体的外消旋体；在用酶法进行外消旋体拆分，即得到高血压药阿利克仑主要中间体化合物－(2R)－3－甲基－2－[4－甲氧基－3－(3－甲氧基丙氧基)苄基]－1－丁醇。