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发明公开
氨曲南主环(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的环保合成工艺无效

公开(公告)号：CN102382026A

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201110314602.0

申请日：2011-10-17

Applicant: 重庆南松医药科技股份有限公司 , 重庆邮电大学

Inventor： 衡林森 , 高兴 , 华伦前 , 万新波 , 张练 , 赵海

IPC: C07D205/085

Abstract: 本发明提供了一种氨曲南主环(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的环保合成工艺，包括将L-苏氨酸甲酯化，对L-苏氨酸甲酯硫酸氢盐氨解，对L-苏氨酰胺进行氨基N-BOC(N-叔丁氧羰基)保护，对N-BOC-L-苏氨酰胺进行甲磺酰化，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺进行磺酰化，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺基磺酸钠进行环合反应，对（3S-反式）-3-叔丁氧甲酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠脱保护、酸化，得到(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸。本发明的优点为：原料易得，后处理简便、收率高、废物利用率高，成本低、污染小。

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