公开(公告)号：CN105837539B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201510019861.9

申请日：2015-01-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  王明亮 ,  刘希希 ,  周昕宇

IPC: C07D307/82 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及氟有机化合物技术领域，具体涉及一种2位芳基取代苯并呋喃环3位氟代的方法。本发明以1‑氯甲基‑4‑氟二氮杂双环[2，2，2]辛烷双四氟硼酸盐（Selectfluor）为氟化试剂，在乙腈和亲核试剂水形成的混合溶剂中将苯并呋喃类化合物高效地转化为相应的3‑氟‑2‑醇‑2，3‑二氢苯并呋喃，3‑氟‑2‑醇‑2，3‑二氢苯并呋喃类化合物以吡啶和二氯亚砜做为脱水剂，能高效地转化为3位氟代2位芳基取代的苯并呋喃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的2位芳基取代的苯并呋喃环3位氟代的合成方法。

公开(公告)号：CN107382909A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201610325391.3

申请日：2016-05-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  刘希希 ,  钟晨 ,  郝晓东 ,  唐美麟 ,  蒋喆

IPC: C07D295/088 ,  C07D211/14 ,  C07D217/04 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及一种新型选择性ERβ受体调节剂及其药用用途。本发明提供了式(1)所示的胺烷基边链类isopaucifloral F衍生物及其用于制备选择性ERβ受体调节剂的用途，该类调节剂能克服现有雌激素受体调节剂药物在乳腺癌治疗中受体亚型选择性差、交叉耐药和全身性副作用的缺陷，可用于制备抗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、结肠癌或非小细胞肺癌的药物。

公开(公告)号：CN104045533A

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201310084543.1

申请日：2013-03-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  钟晨 ,  昌军 ,  唐美麟 ,  刘希希

IPC: C07C45/61 ,  C07C49/755 ,  C07C49/733 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C39/42 ,  C07C39/17 ,  A61K31/122 ,  A61K31/09 ,  A61K31/05 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C45/61 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C49/733 ,  C07C49/755

Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及新型茚酮类化合物及其药用用途。本发明提供了式（1）所示的茚酮类衍生物：式中，R1为氢原子、1～4个碳原子的直链或支链烷基或1～3个卤素取代的支链烷基、卤素、三氟甲基；R2为氢原子、羟基、卤素、三氟甲基、1～4个碳原子的直链或支链烷氧基；R3为氢原子、R4为羟基，或R3R4为氧。本发明经药理试验和动物实验结果显示，所述的茚酮类化合物具有其可以剂量依赖地降低LPS诱导的RAW264.7细胞中iNOS和IL-1β的表达，该抑制作用是通过p38MAPK和JNK1/2磷酸化通路进行的，结果所述的茚酮类化合物具有抗炎作用，可制成包含安全有效量茚酮类化合物及药用载体的各种制剂。

公开(公告)号：CN105078944A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201410198525.0

申请日：2014-05-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  钟晨 ,  郝晓东 ,  昌军 ,  刘希希 ,  蒋喆

IPC: A61K31/122 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，涉及Isopaucifloral F的新药用用途，具体涉及Isopaucifloral F在制备抗骨质疏松药物中的用途。本发明提供了Isopaucifloral F在体外酵母双杂交雌激素受体竞争结合性实验中ERβ有激动作用，进一步的动物实验表明Isopaucifloral F能增加去卵巢大鼠的骨密度、骨小梁厚度、骨体积分数，降低骨小梁分离度，具有治疗骨质疏松的作用。本发明的Isopaucifloral F进一步可制备治疗骨质疏松药物。

公开(公告)号：CN105837539A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201510019861.9

申请日：2015-01-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  王明亮 ,  刘希希 ,  周昕宇

IPC: C07D307/82 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及氟有机化合物技术领域，具体涉及一种2位芳基取代苯并呋喃环3位氟代的方法。本发明以1-氯甲基-4-氟二氮杂双环[2，2，2]辛烷双四氟硼酸盐（Selectfluor）为氟化试剂，在乙腈和亲核试剂水形成的混合溶剂中将苯并呋喃类化合物高效地转化为相应的3-氟-2-醇-2，3-二氢苯并呋喃， 3-氟-2-醇-2，3-二氢苯并呋喃类化合物以吡啶和二氯亚砜做为脱水剂，能高效地转化为3位氟代2位芳基取代的苯并呋喃类化合物。本发明反应条件温和，极易操作，且具有良好的化学选择性和官能团兼容性，是有效的2位芳基取代的苯并呋喃环3位氟代的合成方法。