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公开(公告)号:CN113831366B
公开(公告)日:2022-12-13
申请号:CN202110950906.X
申请日:2021-08-18
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07F9/6561 , C07F1/08 , B01J31/24
Abstract: 本发明属于有机化学配体领域,具体是一种金鸡纳碱类配体,具有通式Ⅰ的结构或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体:其中,R1选自烷基、烯基、‑CH=CHPh,R2选自氢、烷基、苯基、取代苯基,R选自取代苯基。本发明还公开了金鸡纳碱类配体的制备方法和用途。本发明配体在立体选择性与反应效率中都具有优势,在不对称反应中可以获得更高的ee值和产率。
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公开(公告)号:CN119930688A
公开(公告)日:2025-05-06
申请号:CN202510059192.1
申请日:2025-01-15
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/24 , C07C381/10 , C07C209/62 , C07C211/17 , C07B53/00
Abstract: 本发明属于有机化学配体领域,公开了一种具有通式Ⅰ的结构的金鸡纳碱衍生的四氮唑三齿N,N,P‑配体(张宇峰类型手性阴离子配体)及其该配体的合成方法,本发明以金鸡纳碱四氮唑衍生物、大位阻三价磷为核心骨架,开发出了一类结构新颖的三齿N,N,P‑配体(此类骨架配体命名为张宇峰类型手性阴离子配体),这类新型的手性配体具有丰富的结构特点,三价磷上芳基取代基的电子效应和位阻效应可调控,并且能够通过烷基链提供额外的弱作用力,从而诱导优秀的对映选择性。本发明的配体能广泛应用于二级双烷基取代卤代烷烃和亚磺酰亚胺的立体汇聚式自由基不对称交叉偶联反应,对发展新型的催化体系解决其他类型的立体汇聚式自由基不对称反应具有重要的指导意义。
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公开(公告)号:CN119930489A
公开(公告)日:2025-05-06
申请号:CN202510059141.9
申请日:2025-01-15
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C381/10 , C07D211/28 , C07D309/04 , C07D335/02 , C07D211/26 , C07C209/62 , C07C211/27 , C07C211/08 , C07C211/17
Abstract: 发明涉及不对称催化技术领域,具体公开了一种催化不对称交叉偶联合成双烷基取代α手性伯胺的方法,本发明通过使用自主研发的金鸡纳碱衍生的四氮唑N,N,P‑三齿手性阴离子配体(张宇峰类型手性阴离子配体),成功实现了亚磺酰亚胺这类伯胺等效体与双烷基取代的二级碘代烷烃的自由基不对称催化交叉偶联反应,构建了多种手性α胺类化合物。该方法不仅能够有效的实现链状底物的高效不对称转化,还对环状底物有着良好的适用性。该方法不仅解决了自由基不对称催化领域中一直存在的非活化双烷基取代自由基难以控制手性这一重大难题,还提供了一种全新的合成双烷基取代α伯胺类化合物的方法。
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公开(公告)号:CN119798142A
公开(公告)日:2025-04-11
申请号:CN202510059137.2
申请日:2025-01-15
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D211/56 , C07B53/00 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种手性3‑氨基哌啶及其衍生物的不对称催化合成方法,涉及不对称催化技术领域,所述不对称催化合成方法包括以下步骤:(1)将含有化合物2、碘单质的混合物,反应,得到中间体3;(2)将含有中间体3、亚磺酰亚胺类化合物的混合物,自由基不对称交叉偶联反应,得到手性化合物4;(3)将手性化合物4脱亚磺酰基保护得到中间体5;(4)将中间体5脱保护,得到3‑氨基哌啶;所述中间体5为3‑氨基哌啶衍生物。本发明针对手性3‑氨基哌啶及其衍生物这类重要的合成子,通过自由基不对称交叉偶联的方法进行快速合成,利用铜与手性阴离子配体催化的自由基不对称交叉偶联反应,在温和条件下构建了手性3‑氨基哌啶及其衍生物。
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公开(公告)号:CN110627610B
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN201910808338.2
申请日:2019-08-29
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C15/50 , C07C2/86 , C07C43/215 , C07C41/30 , C07C209/68 , C07C211/45 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C22/08 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C45/68 , C07C47/548 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07F5/04 , C07D317/50 , C07F17/02 , C07D213/16 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D215/06 , C07D239/26 , C07D487/04 , C07D333/08 , C07C22/04 , C07D209/86 , C07C43/303 , C07C33/30 , C07C69/157 , C07C321/28 , C07F7/08 , C07C49/794 , C07D249/04 , C07D333/56 , C07B53/00
Abstract: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称交叉偶联合成炔的方法,包括以下步骤:以亚铜盐和配体L为催化剂,并加入碱,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,X选自卤素,R1选自任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、氰基、其中,R6为三烷基硅基或烷基,R2选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、(CH2)nR4,其中,n=0~10,R4选自苯基、烯基、炔基、羟基、醛基、羧基、酯基、氨基、氰基、苯甲酰基、烷氧基、芳氧基、卤素、磺酰基、巯基、硫烷基、三烷基硅基、丁基二苯基硅氧基、R3选自氢或任意的官能团,配体L选自其中,R为氢或烷氧基,A选自环己基、萘基、任选取代的苯基,R’为氢、苯基或烷基。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高。
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公开(公告)号:CN113831366A
公开(公告)日:2021-12-24
申请号:CN202110950906.X
申请日:2021-08-18
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07F9/6561 , C07F1/08 , B01J31/24
Abstract: 本发明属于有机化学配体领域,具体是一种金鸡纳碱类配体,具有通式Ⅰ的结构或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体:其中,R1选自烷基、烯基、‑CH=CHPh,R2选自氢、烷基、苯基、取代苯基,R选自取代苯基。本发明还公开了金鸡纳碱类配体的制备方法和用途。本发明配体在立体选择性与反应效率中都具有优势,在不对称反应中可以获得更高的ee值和产率。
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公开(公告)号:CN110627610A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910808338.2
申请日:2019-08-29
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C15/50 , C07C2/86 , C07C43/215 , C07C41/30 , C07C209/68 , C07C211/45 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C22/08 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C45/68 , C07C47/548 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07F5/04 , C07D317/50 , C07F17/02 , C07D213/16 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D215/06 , C07D239/26 , C07D487/04 , C07D333/08 , C07C22/04 , C07D209/86 , C07C43/303 , C07C33/30 , C07C69/157 , C07C321/28 , C07F7/08 , C07C49/794 , C07D249/04 , C07D333/56 , C07B53/00
Abstract: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称交叉偶联合成炔的方法,包括以下步骤:以亚铜盐和配体L为催化剂,并加入碱,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物: 其中,X选自卤素,R1选自任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、氰基、其中,R6为三烷基硅基或烷基,R2选自任选取代的烷基、任选取代的环烷基、(CH2)nR4,其中,n=0~10,R4选自苯基、烯基、炔基、羟基、醛基、羧基、酯基、氨基、氰基、苯甲酰基、烷氧基、芳氧基、卤素、磺酰基、巯基、硫烷基、三烷基硅基、丁基二苯基硅氧基、 R3选自氢或任意的官能团,配体L选自 其中,R为氢或烷氧基,A选自环己基、萘基、任选取代的苯基,R’为氢、苯基或烷基。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高。
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