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公开(公告)号：CN116162127B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN114014843B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202111363417.0
申请日：2021-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。
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公开(公告)号：CN114716505A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210249841.0
申请日：2022-03-14
Applicant: 首都医科大学附属北京朝阳医院 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/065 , C07K5/078 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学药物领域，涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种，其中，A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基，R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比，本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114014843A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111363417.0
申请日：2021-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。
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公开(公告)号：CN119390770A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411384254.8
申请日：2024-09-30
Applicant: 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院) , 云南白药集团股份有限公司 , 云核医药 (天津) 有限公司
IPC: C07K7/08 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/40 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种靶向Nectin‑4的环肽配体与核素标记化合物及应用。所述配体具有式I所示结构。本发明的核素标记化合物具有高的肿瘤摄取以及高的肿瘤与肌肉摄取比，良好的体内代谢性能，极具临床应用前景。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116162127A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN114989261B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202210501666.X
申请日：2022-05-09
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/64 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种EphA2靶向的核医学小分子显像试剂及其制备方法与应用。该显像试剂为放射性核素标记的式I化合物。本发明的小分子显像试剂具有良好的显像效果，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111235221B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202010073772.3
申请日：2020-01-22
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种FAP抑制剂的活性检测方法。该方法包括以下步骤：步骤S1：将不同浓度的FAP抑制剂和FAP蛋白混合，再与底物分子进行水解反应，得到水解产物；所述底物分子选自Gly‑Pro‑AMC、Cbz‑Gly‑Pro‑AMC、Suc‑Gly‑Pro‑AMC中的任意一种；步骤S2：对步骤S1得到的水解产物进行荧光检测。本发明提供了一种FAP抑制剂的活性检测方法，可对不同亲和力的FAP抑制剂进行活性检测，灵敏度高。
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公开(公告)号：CN114133434A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN112062695B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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