公开(公告)号：CN116173204A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202211142252.9

申请日：2022-09-20

Applicant: 南京大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶德举 ,  柳红 ,  刘玲君 ,  安瑞冰 ,  张俊雅

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K49/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22

Abstract: 本发明提供了一种谷胱甘肽激活的共组装纳米探针及其制备方法和应用，属于化学合成、生物分析检测、肿瘤成像和治疗技术领域；在本发明中，构建两亲性的小分子探针1‑Zn‑PPA和1‑NLG，探针1‑Zn‑PPA和1‑NLG能够在溶液中共组装形成共组装纳米探针1‑NPs；所述纳米探针1‑NPs在肿瘤EPR效应以及探针表面cRGD的靶向作用下能够在肿瘤部位聚集，并在肿瘤还原环境中存在的GSH作用下解组装释放出含Gd的亲水性小分子2‑Gd、光/声敏药物Zn‑PPA‑SH和免疫佐剂药物NLG919；所述纳米探针1‑NPs能够实现对活体肿瘤的声动力治疗/光动力治疗/免疫治疗的联合治疗；所述纳米探针1‑NPs在荧光成像、磁共振成像以及制备治疗肿瘤药物、制备杀伤肿瘤装置中有着很好的应用。

公开(公告)号：CN101544631B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN200810035186.9

申请日：2008-03-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  郑明月 ,  叶德举 ,  罗小民 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D407/12 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P11/14 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及一种具有通式(I)所示的新颖的吡唑类5-脂氧酶小分子抑制剂，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，及其药学上可接受的盐。本发明还涉及该吡唑类化合物的制备方法，另外该吡唑类化合物对实验性5-酯氧酶(5-LOX)代谢通路产生的白三烯相关的疾病有较好的防治作用。生物学实验活性表明，本发明化合物是一类结构新颖的、有效的吡唑类5-LOX小分子抑制剂。因此，该类化合物有望开发成为一类治疗与5-LOX、白三烯相关的抗炎、抗癌、抗哮喘、抗动脉粥样硬化等疾病的强效的新化学实体。

公开(公告)号：CN101544631A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200810035186.9

申请日：2008-03-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  郑明月 ,  叶德举 ,  罗小民 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D407/12 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P11/14 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及一种具有通式(I)所示的新颖的吡唑类5－脂氧酶小分子抑制剂，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，及其药学上可接受的盐。本发明还涉及该吡唑类化合物的制备方法，另外该吡唑类化合物对实验性5－酯氧酶(5－LOX)代谢通路产生的白三烯相关的疾病有较好的防治作用。生物学实验活性表明，本发明化合物是一类结构新颖的、有效的吡唑类5－LOX小分子抑制剂。因此，该类化合物有望开发成为一类治疗与5－LOX、白三烯相关的抗炎、抗癌、抗哮喘、抗动脉粥样硬化等疾病的强效的新化学实体。

公开(公告)号：CN101684098A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200810200408.8

申请日：2008-09-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  郑明月 ,  叶德举 ,  罗小民 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/50 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供一类5-脂氧酶抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用。更具体地，本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。本发明还涉及该类化合物的制备方法、药物组合物和用途。生物学实验活性表明，本发明化合物是一类结构新颖的、有效的5-LOX小分子抑制剂。因此，该类化合物有望开发成为一类治疗白三烯相关的疾病的强效的新化学实体。

公开(公告)号：CN117756828A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311676944.6

申请日：2023-12-08

Applicant: 南京大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶德举 ,  柳红 ,  房大庆 ,  杨燕玲

IPC: C07F5/02 ,  A61K51/04 ,  A61K49/00 ,  C09K11/06 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光/正电子发射断层成像的双模态分子影像探针NIR‑[68Ga]及其制备方法与应用，本发明通过在可特异性响应阿尔兹海默病β淀粉样蛋白单体、寡聚体和聚集体的近红外荧光小分子探针上进行放射性核素68Ga3+的标记，得到近红外荧光/正电子发射断层成像的双模态分子影像探针NIR‑[68Ga]，从而应用于AD中Aβ蛋白，特别是早期的可溶性Aβ蛋白单体和寡聚体的双模态成像检测，以提高活体上检测Aβ蛋白的灵敏度和精确度，从而实现AD的早期精确诊断。

公开(公告)号：CN102260260B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201010183800.3

申请日：2010-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院营养科学研究所

Inventor： 柳红 ,  王慧 ,  蒋华良 ,  叶德举 ,  郝淼 ,  陈涛 ,  王横率 ,  王晋芳 ,  陈凯先

IPC: C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及由下述通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明人通过实验发现通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物具有广谱的抑制细胞增殖作用的活性，本发明提供的化合物将成为预防和/或治疗肿瘤疾病的新化学实体，可用于制备预防和/或治疗肿瘤疾病的实验模型工具药或制备用于预防和/或治疗肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN102260260A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201010183800.3

申请日：2010-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院营养科学研究所

Inventor： 柳红 ,  王慧 ,  蒋华良 ,  叶德举 ,  郝淼 ,  陈涛 ,  王横率 ,  王晋芳 ,  陈凯先

IPC: C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及由下述通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明人通过实验发现通式I所示的8-苯基黄嘌呤类化合物具有广谱的抑制细胞增殖作用的活性，本发明提供的化合物将成为预防和/或治疗肿瘤疾病的新化学实体，可用于制备预防和/或治疗肿瘤疾病的实验模型工具药或制备用于预防和/或治疗肿瘤疾病的药物。