本发明中，我们将雷公藤内酯醇(Triptolide，TP)包载于酪蛋白(Casein，Cas)纳米粒中，通过制备雷公藤内酯醇‑酪蛋白纳米复合物(TP‑NaCas)，实现工艺优化，来改善雷公藤内酯醇溶解性能、增强稳定性，确保雷公藤内酯醇在胃部定位释放，提高雷公藤内酯醇口服生物利用度，并掩盖雷公藤内酯醇的苦味。雷公藤内酯醇‑酪蛋白纳米复合物在原有的性能大有提高，而价格却波动不大，将有利于雷公藤内酯醇在抗肿瘤等方面进行推广应用。