公开(公告)号：US10011574B2

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：US14646239

申请日：2013-11-21

申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Rene M. Lemieux ,  Janeta Popovici-Muller ,  Francesco G. Salituro ,  Jeffrey O. Saunders ,  Jeremy Travins ,  Shunqi Yan

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00 ,  C07D513/00 ,  C07D285/14 ,  C07D285/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  C07D285/135 ,  C07D417/14 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds and compositions comprising compounds that inhibit glutaminase are described herein. Also described herein are methods of using the compounds that inhibit glutaminase in the treatment of cancer.

公开(公告)号：US09434713B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US14040412

申请日：2013-09-27

申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH & CO KG ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Wilfried Braje ,  Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel 5,6-disubstituted oxindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to the use of such derivatives for the manufacture of a medicament, and methods of treating disorders in a subject in need thereof, such as vasopressin-dependent disorders, using 5,6-disubstituted oxindole derivatives.

公开(公告)号：US09351954B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US14205859

申请日：2014-03-12

申请人： Sunovion Pharmaceuticals Inc. ,  PGI Drug Discovery LLC.

发明人： Liming Shao ,  John Emmerson Campbell ,  Michael Charles Hewitt ,  Una Campbell ,  Taleen G. Hanania

IPC分类号： C07D495/02 ,  C07D233/00 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D231/00 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  A61K31/48 ,  A61K31/381 ,  C07D277/60 ,  C07D333/54 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D495/04 ,  C07D495/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D277/60 ,  C07D333/54 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D495/04 ,  C07D495/20

摘要： Provided herein are multicyclic compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. For example, disclosed herein are compounds having formula (IIa) shown below, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, wherein the variables are defined herein. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various neurological disorders, including but not limited to, psychosis and schizophrenia.

摘要翻译： 本文提供多环化合物，其合成方法，包含该化合物的药物组合物及其使用方法。 例如，本文公开的是具有下面所示的式（IIa）的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中变量在本文中定义。 本文提供的化合物可用于治疗，预防和/或治疗各种神经障碍，包括但不限于精神病和精神分裂症。

公开(公告)号：US09133159B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US13856431

申请日：2013-04-03

申请人： NEUROVANCE, Inc.

发明人： Phil Skolnick ,  Zhengming Chen

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides novel 1-heteroaryl-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes, and related processes and intermediates for preparing these compounds, as well as compositions and methods employing these compounds for the treatment and/or prevention of central nervous system (CNS) disorders, including but not limited to depression and anxiety.

摘要翻译： 本发明提供新颖的1-杂芳基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，以及制备这些化合物的相关方法和中间体，以及使用这些化合物治疗和/或预防中枢神经系统（CNS）的组合物和方法 ）疾病，包括但不限于抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US09108976B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US14465470

申请日：2014-08-21

申请人： Cody Laboratories, Inc.

发明人： Zinovy Itov ,  Vladimir F. Kuznetsov ,  Iouri Voitsekhovski

IPC分类号： C07D411/00 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： Synthetic methods are provided for preparation of oxycodone and salts thereof with an improved impurity profile. Thebaine is converted to 14-hydroxycodeinone sulfate intermediate to minimize a 7,8-dihydro-8,14-dihydroxycodeinone impurity. Efficient methods for conversion of oxycodone base to oxycodone hydrochloride are provided to minimize 14-hydroxycodeinone impurity in the final product.

摘要翻译： 提供合成方法用于制备具有改进的杂质分布的羟考酮及其盐。 将蒂巴因转化为14-羟基可待因酮硫酸盐中间体以使7,8-二氢-8,14-二氢可待因酮杂质最小化。 提供了将羟考酮碱转化为盐酸羟考酮的有效方法，以使最终产物中的14-羟可待因酮杂质最小化。

公开(公告)号：US09090620B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US14465393

申请日：2014-08-21

申请人： Cody Laboratories, Inc.

发明人： Zinovy Itov ,  Vladimir F. Kuznetsov ,  Iouri Voitsekhovski

IPC分类号： C07D411/00 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/08

摘要： Synthetic methods are provided for preparation of oxycodone and salts thereof with an improved impurity profile. Thebaine is converted to 14-hydroxycodeinone sulfate intermediate to minimize a 7,8-dihydro-8,14-dihydroxycodeinone impurity. Efficient methods for conversion of oxycodone base to oxycodone hydrochloride are provided to minimize 14-hydroxycodeinone impurity in the final product.

公开(公告)号：US08933102B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13881548

申请日：2011-10-24

申请人： Gregori J. Morriello ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson

发明人： Gregori J. Morriello ,  Lehua Chang ,  Scott D. Edmondson

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  C07D241/02 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00 ,  C07D211/06 ,  C07D257/00 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of b3-adrenoceptor. Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药物组合物及其用于治疗或预防由活化b3肾上腺素受体介导的疾病的方法。 式（I）。

公开(公告)号：US08785480B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13917030

申请日：2013-06-13

申请人： Dow AgroSciences LLC

发明人： Douglas C. Bland ,  Ronald Ross, Jr. ,  Peter L. Johnson ,  Timothy C. Johnson

IPC分类号： C07D211/92 ,  C07D213/00 ,  C07D213/08 ,  C07D213/14 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  A01N43/40 ,  A01N43/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D409/04

摘要： In one embodiment, processes for the preparation of certain functionalized pyridine N-oxides are provided. In one form, the functionalized pyridine N-oxides include 2-substituted-5-(1-alkylthio)alkyl-pyridine N-oxides. Further embodiments, forms, objects, features, advantages, aspects, and benefits shall become apparent from the description.

摘要翻译： 在一个实施方案中，提供了制备某些官能化的吡啶N-氧化物的方法。 在一种形式中，官能化的吡啶N-氧化物包括2-取代-5-（1-烷硫基）烷基 - 吡啶N-氧化物。 进一步的实施例，形式，对象，特征，优点，方面和益处将从描述中变得显而易见。

公开(公告)号：US08722687B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13264596

申请日：2010-04-15

申请人： Gordon Saxty ,  Valerio Berdini ,  Christopher William Murray ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Yannick Aimé Eddy Ligny ,  Pascal Ghislain André Bonnet ,  Berthold Wroblowski ,  Alexandra Papanikos

发明人： Gordon Saxty ,  Valerio Berdini ,  Christopher William Murray ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Yannick Aimé Eddy Ligny ,  Pascal Ghislain André Bonnet ,  Berthold Wroblowski ,  Alexandra Papanikos

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to new bicyclic heterocyclyl derivatives of formula (I), to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的双环杂环基衍生物，包含所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗疾病中的用途，例如， 癌症。

公开(公告)号：US08710231B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13816180

申请日：2011-08-08

申请人： Masako Okamoto ,  Kiyoshi Takayama

发明人： Masako Okamoto ,  Kiyoshi Takayama

IPC分类号： C07D413/00 ,  C07D419/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  A61K31/44 ,  A01N43/40

CPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14

摘要： There is provided a novel oxazolone derivative having inhibitory activity against casein kinase 1δ and casein kinase 1ε. In addition, the present inhibitor inhibits casein kinase 1δ and casein kinase 1ε, and thus there is also provided a pharmaceutical agent useful for the treatment and/or prevention of diseases, with the pathological conditions of which the activation mechanism of casein kinase 1δ or casein kinase 1ε is associated. There is further provided a pharmaceutical agent useful for the treatment of, particularly, circadian rhythm disorder (including sleep disorder), central neurodegenerative disease, and cancer. An inhibitor of casein kinase 1δ and casein kinase 1ε comprising, as an active ingredient, an oxazolone derivative represented by the following general formula (1), a salt thereof, a solvate thereof, or a hydrate thereof: wherein X represents a halogen atom which is fluorine, chlorine, bromine or iodine.

摘要翻译： 提供了一种对酪蛋白激酶1δ和酪蛋白激酶1具有抑制活性的新型恶唑酮衍生物。 此外，本发明的抑制剂抑制酪蛋白激酶1δ和酪蛋白激酶1和egr，因此还提供了可用于治疗和/或预防疾病的药剂，其病理条件是酪蛋白激酶1δ或 酪蛋白激酶1 已关联的。 还提供了用于治疗，特别是昼夜节律紊乱（包括睡眠障碍），中枢神经变性疾病和癌症的药剂。 酪蛋白激酶1δ和酪蛋白激酶1的抑制剂 作为活性成分，含有下述通式（1）表示的恶唑酮衍生物，其盐，溶剂化物或其水合物：其中，X表示氟，氯，溴或碘的卤素原子。