公开(公告)号：US20180194800A1

公开(公告)日：2018-07-12

申请号：US15738328

申请日：2016-06-28

申请人： GALENICA S.A. ,  ENERGONBIO TECHNOLOGIES S.A.

发明人： Dimitrios TRAFALIS

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61P35/02

摘要： Novel homo-aza-steroidal esters with alkylating bis(2-chloroethyl)aminophenoxy propanoic acid and substituted derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and use thereof in the treatment of cancer.

公开(公告)号：US20180086691A9

公开(公告)日：2018-03-29

申请号：US15411863

申请日：2017-01-20

申请人： AQUINOX PHARMACEUTICALS (CANADA) INC.

发明人： Curtis Harwig ,  Jeyaprakashnarayanan Seenisamy ,  Mahesh Narayan Keregadde ,  Lakshindra Chetia

IPC分类号： C07C209/30

CPC分类号： C07C209/30 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C249/12 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/24 ,  C07D307/77 ,  C07D317/70 ,  C07D317/72 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J13/007 ,  C07J21/008 ,  C07J31/006 ,  C07J51/00 ,  C07J71/0026 ,  C07J73/003 ,  C07J73/005 ,  C07C215/42

摘要： This invention is directed to methods of preparing AQX-1125 having the formula: This invention is also directed to intermediates utilized in the methods of preparing AQX-1125.

公开(公告)号：US20150274638A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14387028

申请日：2013-03-25

申请人： The Board of Trustees of the University of Illinois

发明人： Paul J. Hergenrother ,  Robert W. Huigens, III ,  Karen C. Morrison ,  Robert W. Hicklin, II ,  Timothy A. Flood, JR.

IPC分类号： C07C69/757 ,  C07D513/04 ,  C07D307/93 ,  C07D311/94 ,  C07D493/08 ,  C07B37/08 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D313/08 ,  C07J71/00 ,  C07B37/06 ,  C07D223/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07B37/06 ,  C07B37/08 ,  C07C59/205 ,  C07C62/32 ,  C07C62/38 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/86 ,  C07D223/14 ,  C07D303/10 ,  C07D307/93 ,  C07D311/94 ,  C07D313/06 ,  C07D313/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D493/08 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07J21/008 ,  C07J69/00 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0031 ,  C07J73/005 ,  C07J73/008 ,  C07J75/005

摘要： The invention provides a novel, general, and facile strategy for the creation of small molecules with high structural and stereochemical complexity. Aspects of the methods include ring system distortion reactions that are systematically applied to rapidly convert readily available natural products to structurally complex compounds with diverse molecular architectures. Through evaluation of chemical properties including fraction of sp3 carbons, ClogP, and the number of stereogenic centers, these compounds are shown to be significantly more complex and diverse than those in standard screening collections. This approach is demonstrated with natural products (gibberellic acid, adrenosterone, and quinine) from three different structural classes, and methods are described for the application of this strategy to any suitable natural product.

摘要翻译： 本发明提供了创造具有高结构和立体化学复杂性的小分子的新颖，一般和简便的策略。 方法的方面包括系统应用的环系变形反应，以将易于获得的天然产物快速转化成具有不同分子结构的结构复杂的化合物。 通过评估化学性质，包括sp3碳的分数，ClogP和立体中心数，这些化合物显示出比标准筛选收集中显着更复杂和多样化。 用三种不同结构类别的天然产物（赤霉酸，肾上腺素和奎宁）证明了这一方法，并且描述了将该策略应用于任何合适的天然产物的方法。

公开(公告)号：US20140336188A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14339766

申请日：2014-07-24

申请人： Mark S. CUSHMAN ,  Andrew E. MORRELL ,  Muthukaman NAGARAJAN ,  Yves G. POMMIER ,  Keli K. AGAMA ,  Smitha ANTONY

发明人： Mark S. CUSHMAN ,  Andrew E. MORRELL ,  Muthukaman NAGARAJAN ,  Yves G. POMMIER ,  Keli K. AGAMA ,  Smitha ANTONY

IPC分类号： C07J73/00

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  C07D221/18 ,  C07D311/94 ,  C07J73/003

摘要： N-Substituted indenoisoquinoline compounds, and pharmaceutical formulations of N-substituted indenoisoquinoline compounds are described. Also described are processes for preparing N-substituted indenoisoquinoline compounds. Also described are methods for treating cancer in mammals using the described N-substituted indenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： N-取代的茚并异喹啉化合物和N-取代的茚并异喹啉化合物的药物制剂。 还描述了制备N-取代的茚并异喹啉化合物的方法。 还描述了使用所述N-取代的茚并异喹啉化合物或其药物制剂治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US08829022B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13317153

申请日：2011-10-11

申请人： Mark S. Cushman ,  Andrew E. Morrell ,  Muthukaman Nagarajan ,  Yves G. Pommier ,  Keli K. Agama ,  Smitha Antony

发明人： Mark S. Cushman ,  Andrew E. Morrell ,  Muthukaman Nagarajan ,  Yves G. Pommier ,  Keli K. Agama ,  Smitha Antony

IPC分类号： C07D221/18 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  C07D221/18 ,  C07D311/94 ,  C07J73/003

摘要： N-Substituted indenoisoquinoline compounds, and pharmaceutical formulations of N-substituted indenoisoquinoline compounds are described. Also described are processes for preparing N-substituted indenoisoquinoline compounds. Also described are methods for treating cancer in mammals using the described N-substituted indenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： N-取代的茚并异喹啉化合物和N-取代的茚并异喹啉化合物的药物制剂。 还描述了制备N-取代的茚并异喹啉化合物的方法。 还描述了使用所述N-取代的茚并异喹啉化合物或其药物制剂治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US08664395B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13257865

申请日：2009-04-02

申请人： Mauro Bonetti ,  Sabrina De Rosa

发明人： Mauro Bonetti ,  Sabrina De Rosa

IPC分类号： C07D221/18 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07J73/005

摘要： The present invention relates to a process of separation of 4-aza-androst-1-ene-17-oic acid from 4-aza-androstan-17-oic acid, which brings to 4-aza-androst-1-ene-17-oic containing less than 0.05% w/w of 4-aza-androstan-17-oic acid, with high yield and productivity. In particular, the present invention relates to a process for the separation of 4-aza-androstan-17-oic acid from 4-aza-androst-1-ene-17-oic acid, comprising the steps of treating the crude 4-aza-androst-1-ene-17-oic acid with formic acid and recovering the purified 4-aza-androst-1-ene-17-oic acid containing 4-aza-androstan-17-oic acid in w/w % less than 0.05%.

摘要翻译： 本发明涉及从4-氮杂 - 雄甾烷-17-酸分离4-氮杂 - 雄甾-1-烯-17-酸的方法，其使4-氮杂 - 雄甾-1-烯-17-酸 含有小于0.05％w / w的4-氮杂 - 雄甾烷-17-酸的2-羟基苯甲酸，产率高，生产率高。 特别地，本发明涉及从4-氮杂 - 雄甾-1-烯-17-酸酸分离4-氮杂 - 雄甾烷-17-酸的方法，包括以下步骤：将粗制4-氮杂 - 雄甾-1-烯-17-酸与甲酸反应，并回收纯化的含有4-氮杂 - 雄甾烷-17-酸的4-氮杂 - 雄甾-1-烯-17-酸，w / w％ 0.05％。

公开(公告)号：US20120101119A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13317153

申请日：2011-10-11

申请人： Mark S. Cushman ,  Andrew E. Morrell ,  Muthukaman Nagarajan ,  Yves G. Pommier ,  Keli K. Agama ,  Smitha Antony

发明人： Mark S. Cushman ,  Andrew E. Morrell ,  Muthukaman Nagarajan ,  Yves G. Pommier ,  Keli K. Agama ,  Smitha Antony

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  C07D221/18 ,  C07D311/94 ,  C07J73/003

摘要： N-Substituted indenoisoquinoline compounds, and pharmaceutical formulations of N-substituted indenoisoquinoline compounds are described. Also described are processes for preparing N-substituted indenoisoquinoline compounds. Also described are methods for treating cancer in mammals using the described N-substituted indenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： N-取代的茚并异喹啉化合物和N-取代的茚并异喹啉化合物的药物制剂。 还描述了制备N-取代的茚并异喹啉化合物的方法。 还描述了使用所述N-取代的茚并异喹啉化合物或其药物制剂治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US08053443B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12093398

申请日：2006-11-13

申请人： Mark S. Cushman ,  Andrew E. Morrell ,  Muthukaman Nagarajan ,  Yves G. Pommier ,  Keli K. Agama ,  Smitha Antony

发明人： Mark S. Cushman ,  Andrew E. Morrell ,  Muthukaman Nagarajan ,  Yves G. Pommier ,  Keli K. Agama ,  Smitha Antony

IPC分类号： C07D221/18 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  C07D221/18 ,  C07D311/94 ,  C07J73/003

摘要： N-Substituted indenoisoquinoline compounds, and pharmaceutical formulations of N-substituted indenoisoquinoline compounds are described. Also described are processes for preparing N-substituted indenoisoquinoline compounds. Also described are methods for treating cancer in mammals using the described N-substituted indenoisoquinoline compounds or pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： N-取代的茚并异喹啉化合物和N-取代的茚并异喹啉化合物的药物制剂。 还描述了制备N-取代的茚并异喹啉化合物的方法。 还描述了使用所述N-取代的茚并异喹啉化合物或其药物制剂治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US07998970B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US11720650

申请日：2005-12-02

申请人： Vukic Soskic ,  André Schrattenholz

发明人： Vukic Soskic ,  André Schrattenholz

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/18 ,  C07K14/47 ,  C12N9/02

CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/568 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to new pharmaceutical uses of 4-azasteroid compounds, in particular of Finasteride/Dutasteride/Dutasteride and Dutasteride, particularly preferred of Finasteride/Dutasteride/Dutasteride, and its pharmaceutically acceptable derivatives, and combinations comprising said compounds. The invention also features generally the use of a modulator compound of neuroprotective conditions via beta subunits of shaker-type voltage-gated potassium channels and/or via members of solute carriers family 25, in particular Aralar (member 12) and adenine-nucleotide translocators 1 & 2 (member 4 & 5) and/or via a 4-nitrophenylphosphatase domain and non-neuronal SNAP25-like protein homolog 1 (NIPSNAP 1) as a neuroprotective medicament, particularly as a medicament for the prevention and/or treatment of neurological diseases such as dementia, Parkinson, Alzheimer, schizophrenia or epilepsy. The demonstrated inhibition of the MPTP appears to constitute a novel principle applicable to all pathological conditions which have underlying excitotoxic/mitochondrial mechanisms, like: amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, depression, epilepsy, multiple sclerosis, pain, Parkinson's disease, schizophrenia, traumatic brain and spinal chord injury, stroke and other ischemic conditions in the brain.

摘要翻译： 本发明涉及4-氮杂甾族化合物，特别是非那雄胺/度他雄胺/度他雄胺和度他雄胺，特别优选非那雄胺/度他雄胺/度他雄胺及其药学上可接受的衍生物以及包含所述化合物的组合的新药用途。 本发明还通常特征在于通过振动筛型电压门控钾通道的β亚基和/或通过溶质载体家族25，特别是Aralar（成员12）和腺嘌呤核苷酸转运体1的成员通过神经保护条件的调节剂化合物的使用 ＆2（成员4＆5）和/或通过4-硝基苯基磷酸酶结构域和非神经元SNAP25样蛋白同系物1（NIPSNAP 1）作为神经保护药物，特别是作为预防和/或治疗神经疾病的药物 如痴呆症，帕金森病，阿尔茨海默病，精神分裂症或癫痫。 所显示的MPTP的抑制似乎构成适用于具有潜在兴奋性毒素/线粒体机制的所有病理状况的新颖原理，例如：肌萎缩性侧索硬化，阿尔茨海默病，抑郁症，癫痫，多发性硬化，疼痛，帕金森病，精神分裂症，创伤性脑 和脊髓损伤，脑卒中等缺血状况。

公开(公告)号：US20090209506A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12305571

申请日：2007-05-31

申请人： Alberto Cerri ,  Barbara Moro ,  Maco Torri ,  Giulio Carzana ,  Giuseppe Bianchi ,  Mara Ferrandi ,  Patrizia Ferrari ,  Maria Pia Zappavigna ,  Leonardo Banfi ,  Giuseppe Giacalone

发明人： Alberto Cerri ,  Barbara Moro ,  Maco Torri ,  Giulio Carzana ,  Giuseppe Bianchi ,  Mara Ferrandi ,  Patrizia Ferrari ,  Maria Pia Zappavigna ,  Leonardo Banfi ,  Giuseppe Giacalone

IPC分类号： A61K31/566 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J63/004 ,  C07J73/003

摘要： New aminoalkoxyimino derivatives at position 3 of substituted B-homoandrostanes and B-heteroandrostanes, processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension. In particular compounds having the general formula (I) are described, where the radicals have the meanings described in detail in the application.

摘要翻译： 取代的β-异雄甾烷砜和B-异雄甾烷砜的3位的新的氨基烷氧基亚氨基衍生物，其制备方法以及含有它们用于治疗心力衰竭和高血压的心血管疾病的药物组合物。 特别地描述了具有通式（I）的化合物，其中基团具有本申请中详细描述的含义。