公开(公告)号：US10000525B2

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：US14939717

申请日：2015-11-12

申请人： ReveraGen Biopharma, Inc

发明人： John M. McCall ,  Eric Hoffman ,  Kanneboyina Nagaraju

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  C07J5/00 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J9/005 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  A61K45/06 ,  C07J5/003 ,  C07J5/0038 ,  C07J5/0053 ,  C07J5/0069 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/008 ,  C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  Y02A50/479

摘要： The present invention relates to compounds and methods which may be useful as treatments of neuromuscular diseases such as muscular dystrophy, and as inhibitors of NF-κB for the treatment or prevention of muscular wasting disease, including muscular dystrophy.

公开(公告)号：US09303060B1

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14688960

申请日：2015-04-16

申请人： AMPHASTAR PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Yinhua Qiu ,  Zhengyuan Wu ,  Yong Liu ,  Song Chen ,  Haoning Zhang

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0076 ,  C07J41/0038

摘要： A method of preparing a thioic acid intermediate of fluticasone propionate includes: treating a 17β-[(N,N-dimethyl carbamoyl)thio]carbonyl compound in a solution including an alcohol and an alkali metal hydroxide, an alkaline-earth metal hydroxide, or a mixture thereof to cleave an amide from the 17β-[(N,N-dimethyl carbamoyl)thio]carbonyl compound; treating the solution to separate an aqueous portion; and adding an acid to the aqueous portion to obtain the thioic acid intermediate of fluticasone propionate. A method of preparing fluticasone propionate includes preparing the thioic acid intermediate of fluticasone propionate, and alkylating the thioic acid intermediate of fluticasone propionate to prepare the fluticasone propionate.

摘要翻译： 丙酸氟替卡松的硫酸中间体的制备方法包括：在包含醇和碱金属氢氧化物的溶液中处理17β-[（N，N-二甲基氨基甲酰基）硫代]羰基化合物，碱土金属氢氧化物， 或其混合物从17β-[（N，N-二甲基氨基甲酰基）硫代]羰基化合物切割酰胺; 处理溶液以分离水性部分; 并向水性部分加入酸，得到丙酸氟替卡松的硫酸中间体。 制备丙酸氟替卡松的方法包括制备丙酸氟替卡松的硫酸中间体，并将丙酸氟替卡松的硫酸中间体烷基化以制备丙酸氟替卡松。

公开(公告)号：US20140142078A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US14164779

申请日：2014-01-27

申请人： ReveraGen Biopharma

发明人： John M. McCall ,  Eric Hoffman ,  Kanneboyina Nagaraju

IPC分类号： C07J5/00

CPC分类号： A61K31/573 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  C07J5/0038 ,  C07J5/0053 ,  C07J5/0076 ,  Y02A50/479 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/903

摘要： The present invention relates to compounds and methods which may be useful as treatments of neuromuscular diseases such as muscular dystrophy, and as inhibitors of NF-κB for the treatment or prevention of muscular wasting disease, including muscular dystrophy.

摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗神经肌肉疾病如肌营养不良的化合物和方法，以及作为NF-κB抑制剂用于治疗或预防肌肉萎缩性疾病，包括肌营养不良症的化合物和方法。

公开(公告)号：US20130211069A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13811141

申请日：2011-07-20

申请人： Simon Cherniak ,  Rosa Cyjon ,  Ilana Ozer ,  Igor Nudelman

发明人： Simon Cherniak ,  Rosa Cyjon ,  Ilana Ozer ,  Igor Nudelman

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07J5/0023 ,  C07J5/0038 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/008 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  H05K999/99

摘要： The present invention provides an improved process for the preparation of 17-desoxy corticosteroid derivatives in a single chemical step by reacting the 17-hydroxy starting material with an excess of Trimethylsilyl Iodide. The present invention is specifically advantageous in preparing 17-desoxy corticosteroid derivatives having one or more halogen groups at positions 2, 6, 7 or 9 of the corticosteroid such as Clocortolone of Desoximetasone.

摘要翻译： 本发明提供了在单一化学步骤中通过使17-羟基起始原料与过量的三甲基甲硅烷基碘反应制备17-脱氧皮质类固醇衍生物的改进方法。 本发明特别有利于制备在皮质类固醇的2,6,7或9位具有一个或多个卤素基团的脱氧皮质类固醇衍生物，例如脱氧邻苯三酚的Clocortolone。

公开(公告)号：US20130196962A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13639650

申请日：2011-04-05

申请人： John M. McCall ,  Eric Hoffman ,  Kanneboyina Nagaraju

发明人： John M. McCall ,  Eric Hoffman ,  Kanneboyina Nagaraju

IPC分类号： A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07J7/00

CPC分类号： C07J9/005 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  A61K45/06 ,  C07J5/003 ,  C07J5/0038 ,  C07J5/0053 ,  C07J5/0069 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/008 ,  C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  Y02A50/479

摘要： The present invention relates to compounds and methods which may be useful as treatments of neuromuscular diseases such as muscular dystrophy, and as inhibitors of NF-κB for the treatment or prevention of muscular wasting disease, including muscular dystrophy.

摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗神经肌肉疾病如肌营养不良的化合物和方法，以及作为NF-κB抑制剂用于治疗或预防肌肉萎缩性疾病，包括肌营养不良症的化合物和方法。

公开(公告)号：US5506354A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US984302

申请日：1992-12-01

申请人： John M. McCall ,  Donald E. Ayer ,  E. Jon Jacobsen ,  Frederick J. VanDoornik ,  John R. Palmer ,  Harold A. Karnes

发明人： John M. McCall ,  Donald E. Ayer ,  E. Jon Jacobsen ,  Frederick J. VanDoornik ,  John R. Palmer ,  Harold A. Karnes

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D239/50 ,  C07D249/14 ,  C07D251/70 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/66 ,  C07D401/14 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/65 ,  C07D239/50 ,  C07D249/14 ,  C07D251/70 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/66 ,  C07D401/14 ,  C07J21/006 ,  C07J3/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/0085

摘要： Disclosed are amino substituted steroids (XI) which contain an imidazolylpiperazinyl group attached to the terminal carbon atom of the C.sub.17 -side chain which are useful as pharmaceutical agents for treating a number of conditions.

摘要翻译： 公开了氨基取代的类固醇（XI），其含有连接到C17-侧链的末端碳原子上的咪唑基哌嗪基，其可用作用于治疗多种病症的药物。

公开(公告)号：USRE35053E

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US959310

申请日：1992-10-09

申请人： John M. McCall ,  E. Jon Jacobsen

发明人： John M. McCall ,  E. Jon Jacobsen

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D239/50 ,  C07D249/14 ,  C07D251/70 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/66 ,  C07D401/14 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D239/50 ,  C07D249/14 ,  C07D251/70 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/66 ,  C07D401/14 ,  C07J21/006 ,  C07J3/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/0085

摘要： Disclosed are .DELTA..sup.9(11) -steroids (VI) and amino substituted steroids (XI) which contain an amino group attached to the terminal carbon atom of the C.sub.17 -side chain, more particularly amino steroids (Ia and Ib), aromatic steroids (II), .DELTA..sup.16 -steroids (IIIa and IIIb), reduced A-ring steroids (IV), .DELTA..sup.17(20) -steroids (Va and Vb) and .DELTA..sup.9(11) -steroids (VI) which are useful as pharmaceutical agents for treating a number of conditions.

公开(公告)号：US5268477A

公开(公告)日：1993-12-07

申请号：US977768

申请日：1992-11-19

申请人： John M. McCall ,  Donald E. Ayer ,  E. Jon Jacobsen ,  Frederick J. VanDoornik ,  John R. Palmer ,  Harold A. Karnes

发明人： John M. McCall ,  Donald E. Ayer ,  E. Jon Jacobsen ,  Frederick J. VanDoornik ,  John R. Palmer ,  Harold A. Karnes

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D239/50 ,  C07D249/14 ,  C07D251/70 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/66 ,  C07D401/14 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/13

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/65 ,  C07D239/50 ,  C07D249/14 ,  C07D251/70 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/66 ,  C07D401/14 ,  C07J21/006 ,  C07J3/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/0085

摘要： The claimed invention is to triazin-2-yl and triazin-3-yl piperazines which are useful intermediates in the preparation of amino substituted steroid (XI) which are useful pharmaceutical agents.

摘要翻译： 所要求保护的发明是三嗪-2-基和三嗪-3-基哌嗪，它们是制备氨基取代的类固醇（XI）的有用中间体，它们是有用的药剂。

公开(公告)号：US4921638A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US252639

申请日：1988-10-03

申请人： Douglas A. Livingston ,  Bruce A. Pearlman ,  Scott Denmark ,  Joel E. Huber

发明人： Douglas A. Livingston ,  Bruce A. Pearlman ,  Scott Denmark ,  Joel E. Huber

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J1/0033 ,  C07J5/0053 ,  C07J5/0076 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015

摘要： The invention is the compound 17.beta.-cyano-9.alpha., 17.alpha.-dihydroxyandrost-4-en-3-one (I) which is particularly useful as an intermediate in the production of the 17.alpha.-halo silyl ethers (II).

摘要翻译： 本发明是化合物17β-氰基-9α，17α-二羟基雄甾-4-烯-3-酮（I），其特别可用作制备17α-卤代甲硅烷基醚（II）的中间体。

公开(公告)号：US4913892A

公开(公告)日：1990-04-03

申请号：US758287

申请日：1985-07-24

申请人： Philip R. Page ,  William Heggie

发明人： Philip R. Page ,  William Heggie

IPC分类号： A61K9/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： A61K9/008 ,  C07J5/0076

摘要： Preparation of novel solvates of beclomethasone 17,21-dipropionate, by dissolution of beclomethasone 17,21-dipropionate in an ethereal or halogenated hydrocarbon solvent and precipitation by the addition of di-isopropyl ether. These new solvates are bulk stable, in both the micronized and non-micronized forms. The micronized form is especially suitable for the preparation of stable aerosol.

摘要翻译： 通过将17,21-二丙酸倍氯米松溶解在醚类或卤代烃溶剂中并通过加入二异丙醚沉淀来制备17-二丙酸倍氯米松的新溶剂合物。 这些新的溶剂化物在微粉化和非微粉化形式中都是稳定的。 微粉化形式特别适用于制备稳定的气溶胶。