公开(公告)号：US20140073788A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US14077033

申请日：2013-11-11

申请人： Andrei W. Konradi ,  Jenifer L. Smith ,  Michael S. Dappen ,  Christopher M. Semko

发明人： Andrei W. Konradi ,  Jenifer L. Smith ,  Michael S. Dappen ,  Christopher M. Semko

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K47/60

摘要： Disclosed is a process for preparing polymer conjugates of agricultural, therapeutic, and food additive compounds using Mitsunobu conditions.

摘要翻译： 公开了使用Mitsunobu条件制备农业，治疗和食品添加剂化合物的聚合物共轭物的方法。

公开(公告)号：US20140051655A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US13785218

申请日：2013-03-05

申请人： Elan Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Ivan Lieberburg

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  A61K31/198 ,  A61K31/444

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K38/05 ,  A61K38/215 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2842 ,  C07K2317/24 ,  Y02A50/467 ,  A61K2300/00

摘要： Alpha 4 inhibitors are used in treatment of inflammatory and autoimmune diseases, such as multiple sclerosis, Crohn's Disease, rheumatoid arthritis and asthma. Rare occurrences of progressive multifocal leucoencephalopathy during treatment with an alpha-4 agent suggest the possibility that it may be related to such treatment. Monitoring for the JC virus and educating caregivers and patients about the manifestations of progressive multifocal leucoencephalopathy can improve the safety of alpha 4 inhibitor therapy.

摘要翻译： α4抑制剂用于治疗炎性和自身免疫疾病，如多发性硬化，克罗恩病，类风湿性关节炎和哮喘。 在用α-4药物治疗期间出现的进行性多发性白质脑病的罕见症状表明可能与这种治疗有关。 监测JC病毒和教育照护者和患者关于进行性多灶性脑白质病的表现可以提高α4抑制剂治疗的安全性。

公开(公告)号：US08445503B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12974401

申请日：2010-12-21

申请人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo ,  Dean R. Artis ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle Aubele ,  Anh Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07D475/04 ,  C07D475/12 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US20130059337A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13540462

申请日：2012-07-02

申请人： Mary M. Bendig ,  Olivier J. Leger ,  Jose Saldanha ,  Tarran S. Jones ,  Ted A. Yednock

发明人： Mary M. Bendig ,  Olivier J. Leger ,  Jose Saldanha ,  Tarran S. Jones ,  Ted A. Yednock

IPC分类号： C12P21/02

CPC分类号： C07K16/2842 ,  A61K38/00 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2839 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/567 ,  C07K2317/92 ,  C07K2319/00 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/7055

摘要： The invention provides method of treatment using humanized immunoglobulins that specially bind to alpha-4 integrin. The methods are useful for treatment of asthma, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, transplant rejection, graft versus host disease, tumor metastasis, nephritis, atopic dermatitis, psoriasis, myocardial ischemia, and acute leukocyte mediated lung injury.

摘要翻译： 本发明提供了使用特异性结合α-4整联蛋白的人源化免疫球蛋白的治疗方法。 该方法可用于治疗哮喘，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，移植排斥反应，移植物抗宿主病，肿瘤转移，肾炎，特应性皮炎，牛皮癣，心肌缺血和急性白细胞介导的肺损伤 。

公开(公告)号：US20120321555A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13460622

申请日：2012-04-30

申请人： Dale B. SCHENK ,  Peter A. Seubert ,  Jonathan Wall ,  José W. Saldanha

发明人： Dale B. SCHENK ,  Peter A. Seubert ,  Jonathan Wall ,  José W. Saldanha

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61B5/055 ,  A61K51/10

CPC分类号： A61K39/0008 ,  A61K49/00 ,  A61K49/16 ,  A61K51/1018 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/18 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/32 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/567 ,  C07K2317/92 ,  Y10S530/809

摘要： Methods useful for effecting prophylaxis or treatment of amyloidosis, including AA Amyloidosis and AL amyloidosis, by administering peptides comprising neoepitopes, such as AA fragments from a C-terminal region of AA, and antibodies specific for neoepitopes of aggregated amyloid proteins, for example, antibodies specific for the C-terminal region of AA fibrils. Antibodies for inhibition of formation and/or increasing clearance of amyloid deposits in a patient thus effecting prophylaxis or treating amyloid disease.

公开(公告)号：US08269009B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12314261

申请日：2008-12-05

申请人： Elizabeth Messersmith ,  Ivan Lieberburg

发明人： Elizabeth Messersmith ,  Ivan Lieberburg

IPC分类号： C07D513/02

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K47/60

摘要： The application relates to a method of using compositions having anti-alpha-4 integrin and/or anti-alpha-9 integrin activity to inhibit liquid tumor growth, malignancies thereof and/or development of metastases thereof that involve expression of an alpha-4 integrin and/or alpha-9 integrin. Pharmaceutical compositions and combination therapies (for example, with chemotherapies) for the inhibition of liquid tumor growth, malignancies thereof and/or development of metastases thereof are also provided.

摘要翻译： 本申请涉及使用具有抗α-4整联蛋白和/或抗-α-9整联蛋白活性的组合物抑制液体肿瘤生长，其恶性肿瘤和/或其转移的发展的方法，其涉及α-4整联蛋白的表达 和/或α-9整联蛋白。 还提供了用于抑制液体肿瘤生长，其恶性肿瘤和/或其转移发展的药物组合物和组合疗法（例如，与化学疗法）。

公开(公告)号：US08268935B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US11482926

申请日：2006-07-07

申请人： Andrei W. Konradi ,  Jenifer L. Smith ,  Michael S. Dappen ,  Christopher M. Semko

发明人： Andrei W. Konradi ,  Jenifer L. Smith ,  Michael S. Dappen ,  Christopher M. Semko

IPC分类号： C08G65/32

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K47/60

摘要： Disclosed is a process for preparing polymer conjugates of agricultural, therapeutic, and food additive compounds using Mitsunobu conditions.

摘要翻译： 公开了使用Mitsunobu条件制备农业，治疗和食品添加剂化合物的聚合物共轭物的方法。

公开(公告)号：US20120177642A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13425058

申请日：2012-03-20

申请人： Theodore A. YEDNOCK

发明人： Theodore A. YEDNOCK

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

摘要： Natalizumab is a safe and efficacious treatment for inflammatory and autoimmune diseases, such as multiple sclerosis, Crohn's Disease, and rheumatoid arthritis. Chain swapping between natalizumab and IgG4 molecules acts to reduce the level of bivalent natalizumab present following administration of natalizumab, and thus to lower the activity of natalizumab in the patient. Differences in IgG4 levels across patients or within a single patient across time may change the pharmacokinetic profile of natalizumab. Patients with lower levels of IgG4 may experience higher nadir levels of natalizumab during a dosing period. Monitoring IgG4 and/or bivalent natalizumab levels, and determining a dose or dosage period based on the monitoring may improve the safety and/or efficacy of natalizumab therapy.

摘要翻译： 纳他珠单抗对于炎性和自身免疫疾病如多发性硬化，克罗恩病和类风湿性关节炎是一种安全有效的治疗方法。 那他珠单抗和IgG4分子之间的链交换用于降低给予natalizumab后存在的二价natalizumab的水平，从而降低该natalizumab在患者体内的活性。 跨越患者或跨越单个患者的IgG4水平的差异可能改变那他珠单抗的药代动力学特征。 在给药期间，具有较低水平的IgG4的患者可能经历更高的天竺葵素水平。 监测IgG4和/或二价那他珠单抗水平，并且基于监测确定剂量或剂量周期可以提高那他珠单抗治疗的安全性和/或疗效。

公开(公告)号：US20110294149A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13112897

申请日：2011-05-20

申请人： Mark E. Gurney ,  Michael J. Bienkowski ,  Robert L. Heinrikson ,  Luis A. Parodi ,  Riqiang Yan

发明人： Mark E. Gurney ,  Michael J. Bienkowski ,  Robert L. Heinrikson ,  Luis A. Parodi ,  Riqiang Yan

IPC分类号： C12Q1/37 ,  C12N1/21 ,  C07H21/00 ,  C12N5/10 ,  C12N9/64 ,  C12N15/63 ,  C12N1/19

CPC分类号： C07K14/4711 ,  C07K2319/00 ,  C12N9/6478 ,  C12N2799/026 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/96472

摘要： The present invention provides the enzyme and enzymatic procedures for cleaving the β secretase cleavage site of the APP protein and associated nucleic acids, peptides, vectors, cells and cell isolates and assays. The invention further provides a modified APP protein and associated nucleic acids, peptides, vectors, cells, and cell isolates, and assays that are particularly useful for identifying candidate therapeutics for treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供了用于切割该酶的酶和酶程序。 APP蛋白的分泌酶切割位点和相关核酸，肽，载体，细胞和细胞分离物和测定。 本发明还提供了修饰的APP蛋白和相关核酸，肽，载体，细胞和细胞分离物以及特别可用于鉴定用于治疗或预防阿尔茨海默病的候选治疗剂的测定。

公开(公告)号：US08030328B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US11438659

申请日：2006-05-22

申请人： Frank Stappenbeck ,  Andrei Konradi ,  Jacek Jagodzinski ,  Christopher M. Semko ,  Ying-zi Xu ,  Jenifer L. Smith ,  Kassandra Rossiter

发明人： Frank Stappenbeck ,  Andrei Konradi ,  Jacek Jagodzinski ,  Christopher M. Semko ,  Ying-zi Xu ,  Jenifer L. Smith ,  Kassandra Rossiter

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/437 ,  C07D235/26 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables A, n, R5, R21-R24 and Q are defined herein. These compounds bind VLA-4. Certain of these compound also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量A，n，R5，R21-R24和Q在本文中定义。 这些化合物结合VLA-4。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。