公开(公告)号：US07297715B2

公开(公告)日：2007-11-20

申请号：US10522646

申请日：2003-07-25

申请人： Ranjit C. Desai ,  Soumya Sahoo

发明人： Ranjit C. Desai ,  Soumya Sahoo

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D311/04 ,  A61K45/06 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58

摘要： A class of chromane and chromene compounds having the structure shown below and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment and control of hyperlipidemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia, and other lipid disorders, and in delaying the onset of or reducing the risk of conditions and sequelae that are associated with these diseases, such as atherosclerosis

摘要翻译： 具有以下所示结构的一系列色烯和色烯化合物及其药学上可接受的盐可用作治疗化合物，特别是用于治疗和控制高脂血症，高胆固醇血症，血脂异常和其它脂质疾病，并延迟其发作或减少 与这些疾病相关的病症和后遗症的风险，如动脉粥样硬化

公开(公告)号：US06713508B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US10021667

申请日：2001-10-29

申请人： Soumya P. Sahoo ,  Hiroo Koyama ,  Daniel J. Miller ,  Julia K. Boueres ,  Ranjit C. Desai

发明人： Soumya P. Sahoo ,  Hiroo Koyama ,  Daniel J. Miller ,  Julia K. Boueres ,  Ranjit C. Desai

IPC分类号： A61K31352

CPC分类号： C07D407/12 ,  A61K45/06 ,  C07D311/66 ,  C07D413/12

摘要： A class of benzopyrancarboxylic acid derivatives comprises compounds that are potent agonists of PPAR alpha and/or gamma, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM), hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, inflammation, and other PPAR alpha and/or gamma mediated diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 一类苯并吡喃羧酸衍生物包括作为PPARα和/或γ的有效激动剂的化合物，因此可用于治疗，控制或预防非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症， 高甘油三酯血症，动脉粥样硬化，肥胖症，血管再狭窄，炎症和其他PPARα和/或γ介导的疾病，病症和病症。

公开(公告)号：US06465497B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09990470

申请日：2001-11-21

申请人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

发明人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

IPC分类号： A61K31426

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12

摘要： Substituted 5-aryl-2,4-thiazolidinediones and oxazolidinediones are potent agonists of PPAR, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia (including hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia), atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, and other PPAR &agr; and/or &ggr; mediated diseases, disorders and conditions.

公开(公告)号：US5597841A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US445118

申请日：1995-05-19

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Virendra Kumar ,  Chakrapani Subramanyam ,  Ranjit C. Desai ,  Dennis J. Hlasta ,  Manohar T. Saindane ,  Malcolm R. Bell ,  John J. Court ,  Robert P. Farrell

IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6541

摘要： 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R.sup.4 -R.sup.5 -2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 可用于治疗退行性疾病的4-R4-R5-2-糖基甲基芳基羧酸盐通过在酸 - 受体存在下使4-R 4 -R 5 - 2-卤代甲基糖精与芳基羧酸反应来制备。

公开(公告)号：US5371074A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US67637

申请日：1993-05-24

申请人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Chakrapani Subramanyam ,  Lee H. Latimer ,  Eric P. Lodge

发明人： Richard P. Dunlap ,  Neil W. Boaz ,  Albert J. Mura ,  Dennis J. Hlasta ,  Ranjit C. Desai ,  Chakrapani Subramanyam ,  Lee H. Latimer ,  Eric P. Lodge

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6541 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6541

摘要： Novel 2-substituted saccharins which inhibit the enzymatic activity of proteolytic enzymes, are useful in the treatment of degenerative diseases and have the formula 0010wherein:L is --O--, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --; m and n are each independently 0 or 1; R.sub.1 is halo, lower-alkanoyl, 1-oxophenalenyl, phenyl or substituted phenyl, heterocyclyl or substitued heterocyclyl or, when L is --O-- and n is 1, cycloheptatrienon-2-yl or, when L is --S-- and n is 1, cyano or lower-alkoxythiocarbonyl or, when L is --SO.sub.2 -- and n is 1, lower-alkyl or trifluoromethyl; R.sub.2 is hydrogen, lower-alkoxycarbonyl, phenyl or phenylthio; and R.sub.3 and R.sub.4 are each hydrogen or various substituents and processes for preparation and pharmaceutical compositions and method of use thereof are disclosed.

摘要翻译： 抑制蛋白水解酶的酶活性的新型2-取代糖精可用于治疗退行性疾病，并具有式0010其中：L是-O - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ; m和n各自独立地为0或1; R 1为卤素，低级烷酰基，1-氧代对苯二烯基，苯基或取代的苯基，杂环基或取代的杂环基，或当L为-O-并且n为1时，环庚三烯-2-基或当L为-S-且n为 1，氰基或低级烷氧基硫代羰基，或当L为-SO 2 - 且n为1时，为低级烷基或三氟甲基; R2是氢，低级烷氧基羰基，苯基或苯硫基; 并且R 3和R 4各自为氢或各种取代基和制备方法，并且公开了药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5296496A

公开(公告)日：1994-03-22

申请号：US988424

申请日：1992-12-08

申请人： Ranjit C. Desai ,  John J. Court ,  Dennis J. Hlasta

发明人： Ranjit C. Desai ,  John J. Court ,  Dennis J. Hlasta

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/67 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07F20060101 ,  C07F9/06 ,  C07F9/08 ,  C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744

摘要： 4-R.sub.1 -R.sub.2 -R.sub.3 -2-Saccharinylmethyl and 4,7-C-4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl phosphates, phosphonates and phosphinates of formulas I and IIA respectively herein, useful in the treatment of degenerative diseases, and compositions containing them, methods for using them to treat degenerative diseases, and processes for their preparation by reaction of the corresponding 2-halomethylsaccharins with a phosphate, phosphonate or phosphinic acid of formula III herein in the presence of an acid-acceptor.

摘要翻译： 本文分别具有式I和IIA的4-R1-R2-R3-2-糖基甲基和4,7-C-4,5,6,7-四氢-2-糖基甲基磷酸酯，膦酸酯和次膦酸酯，其可用于治疗退行性 疾病和含有它们的组合物，使用它们治疗退行性疾病的方法，以及通过相应的2-卤代甲基糖精与本文在酸受体存在下的式III的磷酸酯，膦酸酯或次膦酸的反应来制备它们的方法。

公开(公告)号：US06645997B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US09961841

申请日：2001-09-24

申请人： Soumya P. Sahoo ,  Hiroo Koyama ,  Daniel J. Miller ,  Julia K. Boueres ,  Ranjit C. Desai

发明人： Soumya P. Sahoo ,  Hiroo Koyama ,  Daniel J. Miller ,  Julia K. Boueres ,  Ranjit C. Desai

IPC分类号： A01N4316

CPC分类号： C07D311/66

摘要： A class of benzopyrancarboxylic acid derivatives comprises compounds that are potent agonists of PPAR alpha and/or gamma, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM), hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, inflammation, and other PPAR alpha and/or gamma mediated diseases, disorders and conditions.

公开(公告)号：US5466701A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US263643

申请日：1994-06-22

申请人： Dennis J. Hlasta ,  James H. Ackerman ,  Albert J. Mura ,  Ranjit C. Desai

发明人： Dennis J. Hlasta ,  James H. Ackerman ,  Albert J. Mura ,  Ranjit C. Desai

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D213/16 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having the structural formula ##STR1## which inhibit the enzymatic activity of proteolytic enzymes, and processes for preparation thereof, method of use thereof in treatment of degenerative diseases and pharmaceutical compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抑制蛋白水解酶的酶活性的结构式“IMAGE”式I的化合物及其制备方法，其用于治疗退行性疾病的方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US5455255A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US192914

申请日：1994-02-07

申请人： Ranjit C. Desai

发明人： Ranjit C. Desai

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： 2-(2,3,5,6-Tetrafluoro-4-pyridyl)-1,2-benzisothiazol-3(2H)one 1,1-dioxides of the formula I: ##STR1## pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment of degenerative diseases utilizing them.

摘要翻译： 2-（2,3,5,6-四氟-4-吡啶基）-1,2-苯并异噻唑-3（2H）一种式I的1,1-二氧化物：含有它们的药物组合物和方法 用它们治疗退行性疾病。

公开(公告)号：US06380191B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09595840

申请日：2000-06-16

申请人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

发明人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12

摘要： Substituted 5-aryl-2,4-thiazolidinediones and oxazolidinediones are potent agonists of PPAR, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia (including hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia), atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, and other PPAR &agr; and/or &ggr; mediated diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 取代的5-芳基-2,4-噻唑烷二酮和恶唑烷二酮是PPAR的有效激动剂，因此可用于治疗，控制或预防糖尿病，高血糖症，高脂血症（包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症），动脉粥样硬化，肥胖症，血管再狭窄和 其他PPARα和/或γ介导的疾病，病症和病症。