公开(公告)号：US06465497B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09990470

申请日：2001-11-21

申请人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

发明人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

IPC分类号： A61K31426

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12

摘要： Substituted 5-aryl-2,4-thiazolidinediones and oxazolidinediones are potent agonists of PPAR, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia (including hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia), atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, and other PPAR &agr; and/or &ggr; mediated diseases, disorders and conditions.

公开(公告)号：US5859051A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US791213

申请日：1997-01-31

申请人： Alan D. Adams ,  Gregory D. Berger ,  Jeffrey P. Bergman ,  Joel P. Berger ,  Wei Han ,  Mark D. Leibowitz ,  David E. Moller ,  Conrad Santini ,  Soumya P. Sahoo ,  Richard L. Tolman ,  Jonthan R. Young

发明人： Alan D. Adams ,  Gregory D. Berger ,  Jeffrey P. Bergman ,  Joel P. Berger ,  Wei Han ,  Mark D. Leibowitz ,  David E. Moller ,  Conrad Santini ,  Soumya P. Sahoo ,  Richard L. Tolman ,  Jonthan R. Young

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D217/06 ,  C07D271/12 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D307/78 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/08 ,  C07D217/06 ,  C07D271/12 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16

摘要： The instant invention is concerned with acetylphenols which are useful as antiobesity and antidiabetic compounds. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering or modulating triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility or for treating atherosclerosis are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗肥胖和抗糖尿病化合物的乙酰苯酚。 还公开了用于治疗糖尿病和肥胖以及用于降低或调节甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或用于增加肠运动性或用于治疗动脉粥样硬化的组合物和方法。

公开(公告)号：US5438061A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US93107

申请日：1993-07-16

申请人： Jeffrey P. Bergman ,  Donald W. Graham ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

发明人： Jeffrey P. Bergman ,  Donald W. Graham ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman ,  Derek Von Langen

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J73/00 ,  C07D221/18 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J73/005

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 hydrogen or methyl; R.sub.2 is methyl; R.sub.3 hydrogen, Alk-R.sub.4, X-Alk, C.sub.1-6 -X-Alk, XCO-Alk, CN, CO-Alk, CO-Ar, CO-O-Alk, CO-NH-Alk, CO-NH-Ar, CO-NH-Het and CO-N(Alk).sub.2 ; Alk is C.sub.1-12 straight or branched alkyl; Ar is phenyl, Het is piperidinyl, piperizinyl, pyrrolidinyl, pyrrolyl, furanyl or thienyl and X is O, N or S. Such compounds are useful in the treatment of pathologic conditions that benefit from blockade of isozymes of 5.alpha.-reductase.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1为氢或甲基; R2是甲基; R3氢，Alk-R4，X-Alk，C1-6-X-Alk，XCO-Alk，CN，CO-Alk，CO-Ar，CO-O-Alk，CO-NH-Alk，CO-NH-Ar ，CO-NH-Het和CO-N（Alk）2; Alk是C1-12直链或支链烷基; Ar是苯基，Het是哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基，吡咯基，呋喃基或噻吩基，X是O，N或S.这些化合物可用于治疗受阻于5α-还原酶同工酶受益的病理状况。

公开(公告)号：US06380191B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09595840

申请日：2000-06-16

申请人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

发明人： Ranjit C. Desai ,  Soumya P. Sahoo ,  Jeffrey P. Bergman ,  Victoria K. Lombardo ,  Edward J. Metzger ,  Hiroo Koyama

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12

摘要： Substituted 5-aryl-2,4-thiazolidinediones and oxazolidinediones are potent agonists of PPAR, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia (including hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia), atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, and other PPAR &agr; and/or &ggr; mediated diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 取代的5-芳基-2,4-噻唑烷二酮和恶唑烷二酮是PPAR的有效激动剂，因此可用于治疗，控制或预防糖尿病，高血糖症，高脂血症（包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症），动脉粥样硬化，肥胖症，血管再狭窄和 其他PPARα和/或γ介导的疾病，病症和病症。

公开(公告)号：US5639741A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US338472

申请日：1995-03-20

申请人： Bruce E. Witzel ,  Jeffrey P. Bergman ,  Richard L. Tolman

发明人： Bruce E. Witzel ,  Jeffrey P. Bergman ,  Richard L. Tolman

IPC分类号： A61K8/63 ,  A61K8/00 ,  A61K31/58 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/435 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07J73/005

摘要： Novel amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors of formula (I). ##STR1## wherein A is (a), (b) or (c), are claimed as well as pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof. These compounds are effective in inhibiting testosterone 5.alpha.-reductase(s) and are thus useful in the treatment of a number of hyperandrogenic conditions including benign prostatic hypertrophy, acne, seborrhea, female hirsutism, and male and female pattern baldness (alopecia).

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04633 Sec。 371日期1995年3月20日 102（e）1995年3月20日PCT PCT 1993年5月17日PCT公布。 公开号WO93 / 23038 PCT 日期：1993年11月25日新颖的式（I）的氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂。 （a）（a）（b）（c）其中A为（a），（b）或（c））及其药学上可接受的盐和制剂 。 这些化合物有效抑制睾丸激素5α-还原酶，因此可用于治疗许多雄激素过多症状，包括良性前列腺肥大，痤疮，皮脂溢，女性多毛症以及男性和女性型秃发（脱发）。