公开(公告)号：US20140065649A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US14114523

申请日：2012-04-30

申请人： Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk ,  Uwe Schwahn

发明人： Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk ,  Uwe Schwahn

IPC分类号： A61K49/00

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A01K67/0276 ,  A01K2207/10 ,  A01K2217/075 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/0362 ,  A01K2267/0393 ,  G01N33/92 ,  G01N2800/32

摘要： The present invention relates to methods for the identification and characterization of therapeutic candidates for use in the treatment of a disease or condition associated with elevated LDL-C levels involving a rodent, methods for the testing of the efficacy of an antibody specifically binding to proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) involving a rodent, as well as a rodent and its use in the identification or profiling of compounds for modulation of a disease or condition associated with elevated LDL-C levels.

摘要翻译： 本发明涉及用于鉴定和表征用于治疗与涉及啮齿动物的升高的LDL-C水平相关的疾病或病症的治疗候选物的方法，用于测试特异性结合前蛋白转化酶的抗体的功效的方法 涉及啮齿动物的枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型（PCSK9）以及啮齿动物，以及其用于鉴定或分析化合物以调节与升高的LDL-C水平相关的疾病或病症的用途。

公开(公告)号：US07872034B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US12013806

申请日：2008-01-14

申请人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

发明人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/32 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/02

摘要： The invention relates to arylcycloalkyl-substituted alkanoic acid derivatives and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives.What is described are compounds of the formula I, in which the radicals are as defined, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparation. The compounds are suitable, for example, for the treatment and/or prevention of disorders of the fatty acid metabolism and glucose utilization disorders and also disorders in which insulin resistance is involved.

摘要翻译： 本发明涉及芳基环烷基取代的链烷酸衍生物及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物。 描述的是式I化合物，其中基团如所定义，以及它们的生理上可接受的盐及其制备方法。 该化合物例如适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍以及涉及胰岛素抵抗的疾病。

公开(公告)号：US07365084B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US10788997

申请日：2004-02-27

申请人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

发明人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D263/30 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/02

摘要： Provided herein are cycloalkyl-substituted amino acid derivatives, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本文提供环烷基取代的氨基酸衍生物，其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US07259177B2

公开(公告)日：2007-08-21

申请号：US10788996

申请日：2004-02-27

申请人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

发明人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/02

摘要： Provided herein are novel compounds of formula I below: in which the radicals are as defined, their physiologically acceptable salts, processes for their preparation, as well as methods of treating and/or preventing disorders of disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders, and also of disorders in which insulin resistance is involved, in a patient.

摘要翻译： 本文提供了下文式I的新化合物：其中基团如所定义，其生理学上可接受的盐，其制备方法，以及治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍疾病的方法， 以及患有胰岛素抵抗的疾病。

公开(公告)号：US06342512B1

公开(公告)日：2002-01-29

申请号：US09654841

申请日：2000-09-01

申请人： Reinhard Kirsch ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk ,  Horst Hemmerle

发明人： Reinhard Kirsch ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk ,  Horst Hemmerle

IPC分类号： C07D21114

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D295/13 ,  C07D333/20

摘要： Sulfonylcarboxamide derivatives of formula I, their physiologically acceptable salts and/or physiologically functional derivatives, methods of making these compounds, their use for preparing medicines for the prevention and treatment of hyperlipidemia and arteriosclerotic disorders. The compounds of formula I have the following structure: in which the radicals are as defined and their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives are described.

摘要翻译： 式I的磺酰基甲酰胺衍生物，其生理上可接受的盐和/或生理功能衍生物，制备这些化合物的方法，其用于制备用于预防和治疗高脂血症和动脉硬化性疾病的药物的用途。 式I化合物具有以下结构：其中基团如所定义，并且描述了它们的生理上可接受的盐和生理功能衍生物。

公开(公告)号：US07858647B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12062764

申请日：2008-04-04

申请人： Stefanie Keil ,  Hans Matter ,  Karl Schoenafinger ,  Matthias Urmann ,  Maike Glien ,  Wolfgang Wendler ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk

发明人： Stefanie Keil ,  Hans Matter ,  Karl Schoenafinger ,  Matthias Urmann ,  Maike Glien ,  Wolfgang Wendler ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk

IPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/433 ,  C07D417/12 ,  C07D285/135

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/135

摘要： The present invention comprises N-[1,3,4]-thiadiazol-2-yl-benzene sulfonamides, their physiologically acceptable salts and functional derivatives that exhibit peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) PPARdelta and PPARgamma agonist activity. The structure of the compounds of the invention are defined by Formula I below, And the isomers thereof wherein the various substituents are defined herein, including their physiologically acceptable salts. Processes for the compounds preparation are also disclosed. The compounds are suitable for the treatment of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders, disorders relating to insulin resistance are involved as well as demyelinating and other neurodegenerative disorders of the central and peripheral nervous system.

摘要翻译： 本发明包括显示过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）PPARδ和PPARγ激动剂活性的N- [1,3,4] - 噻二唑-2-基 - 苯磺酰胺，其生理上可接受的盐和功能性衍生物。 本发明化合物的结构由下式I定义，其各种取代基在本文中定义的异构体，包括其生理上可接受的盐。 还公开了化合物制备的方法。 该化合物适用于治疗脂肪酸代谢和葡萄糖利用障碍，涉及胰岛素抵抗的疾病以及中枢和周围神经系统的脱髓鞘和其他神经变性疾病。

公开(公告)号：US07173151B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10789324

申请日：2004-02-27

申请人： Christian Stapper ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Dirk Gretzke ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

发明人： Christian Stapper ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Dirk Gretzke ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C61/28 ,  C07C61/16 ,  C07C62/00 ,  C07C62/30

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/14

摘要： The invention relates to arylcycloalkyl-substituted derivatives and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives.What is described are compounds of the formula I, in which the radicals are as defined, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparation. The compounds are suitable for the treatment and/or prevention of disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders as well as of disorders in which insulin resistence is involved.

摘要翻译： 本发明涉及芳基环烷基取代的衍生物及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物。 描述的是式I化合物，其中基团如所定义，以及它们的生理上可接受的盐及其制备方法。 所述化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍以及涉及胰岛素抵抗的疾病。

公开(公告)号：US07148246B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10789865

申请日：2004-02-27

申请人： Dirk Gretzke ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Christian Stapper ,  Wolfgang Wendler

发明人： Dirk Gretzke ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Christian Stapper ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： C07D277/04 ,  C07D209/54 ,  C07D257/04 ,  C07D413/00 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12

摘要： Cycloalkyl derivatives having bioisosteric carboxylic acid groups, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals The invention relates to cycloalkyl derivatives having bioisosteric carboxylic acid groups and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives. What is described are compounds of the formula I, in which the radicals are as defined, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparations. The compounds are suitable for the treatment and/or prevention of disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders as well as of disorders in which insulin resistence is involved.

摘要翻译： 具有生物硅烷酸羧酸基团的环烷基衍生物及其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及具有生物硅烷酸羧酸基团的环烷基衍生物及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物。 所描述的是式I化合物，其中自由基如所定义，以及它们的生理上可接受的盐及其制备方法。 所述化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍以及涉及胰岛素抵抗的疾病。

公开(公告)号：US20050215596A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10788997

申请日：2004-02-27

申请人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

发明人： Christian Stapper ,  Stefanie Keil ,  Heiner Glombik ,  Eugen Falk ,  Jochen Goerlitzer ,  Dirk Gretzke ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D263/30 ,  C07D263/32 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/02

摘要： Provided herein are cycloalkyl-substituted amino acid derivatives, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals

摘要翻译： 本文提供环烷基取代的氨基酸衍生物，其制备方法及其作为药物的用途

公开(公告)号：US06632838B1

公开(公告)日：2003-10-14

申请号：US09653253

申请日：2000-08-31

申请人： Reinhard Kirsch ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk ,  Norbert Krass

发明人： Reinhard Kirsch ,  Hans-Ludwig Schaefer ,  Eugen Falk ,  Norbert Krass

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

摘要： The use of bissulfonamides for producing medicines for the treatment of hyperlipidemia. The invention relates to the use of bissulfonamides and their salts for producing medicines for the treatment of hyperlipidemia. The use of compounds of formula I in which the radicals have the stated meanings, and of their salts for producing a medicine for the treatment of hyperlipidemia is described.

摘要翻译： 使用双磺酰胺生产用于治疗高脂血症的药物。本发明涉及双磺酰胺及其盐用于制备用于治疗高脂血症的药物的用途。使用式Iin化合物，其中 描述了具有所述含义的自由基及其用于制备治疗高脂血症药物的盐。