公开(公告)号：US20200002319A1

公开(公告)日：2020-01-02

申请号：US16265080

申请日：2019-02-01

申请人： GRUENENTHAL GMBH

发明人： Sven KUEHNERT ,  Rene Michael KOENIGS ,  Achim KLESS ,  Anita WEGERT ,  Paul RATCLIFFE ,  Ruth JOSTOCK ,  Thomas KOCH ,  Klaus LINZ ,  Wolfgang SCHROEDER ,  Klaus SCHIENE ,  Ingo KONETZKI

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The invention relates to 3-((hetero-)aryl)-alkyl-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

公开(公告)号：US20170197970A1

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：US15405485

申请日：2017-01-13

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Sven KUEHNERT ,  Rene Michael KOENIGS ,  Achim KLESS ,  Anita WEGERT ,  Ingo KONETZKI ,  Paul RATCLIFFE ,  Ruth JOSTOCK ,  Thomas KOCH ,  Klaus LINZ ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/02 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D235/02 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to 3-((hetero-)aryl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

公开(公告)号：US20210212967A1

公开(公告)日：2021-07-15

申请号：US17215050

申请日：2021-03-29

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Klaus SCHIENE ,  Petra BLOMS-FUNKE ,  Thomas CHRISTOPH ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20

摘要： A method of treating irritable bowel syndrome in a patient in need thereof by administering to said patient a pharmaceutically effective amount of tapentadol.

公开(公告)号：US20180200205A1

公开(公告)日：2018-07-19

申请号：US15922375

申请日：2018-03-15

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Klaus SCHIENE ,  Petra BLOMS-FUNKE ,  Thomas CHRISTOPH ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/20 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135

摘要： A method of treating irritable bowel syndrome in a patient in need thereof by administering to said patient a pharmaceutically effective amount of tapentadol.

公开(公告)号：US20130116334A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13723635

申请日：2012-12-21

申请人： GRUENENTHAL GMBH

发明人： Klaus SCHIENE ,  Petra BLOMS-FUNKE ,  Thomas CHRISTOPH ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： A61K31/137

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135

摘要： A method of treating irritable bowel syndrome in a patient in need thereof by administering to said patient a pharmaceutically effective amount of tapentadol.

摘要翻译： 一种通过向所述患者施用药物有效量的他喷他多来治疗有需要的患者肠易激综合征的方法。

公开(公告)号：US20230183184A1

公开(公告)日：2023-06-15

申请号：US18102983

申请日：2023-01-30

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Sven KUEHNERT ,  Rene Michael KOENIGS ,  Florian JAKOB ,  Achim KLESS ,  Anita WEGERT ,  Paul RATCLIFFE ,  Ruth JOSTOCK ,  Thomas KOCH ,  Klaus LINZ ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 3-(carboxyethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

公开(公告)号：US20180273491A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：US15979932

申请日：2018-05-15

申请人： GRUENENTHAL GMBH

发明人： Sven KUEHNERT ,  Rene Michael KOENIGS ,  Florian JAKOB ,  Achim KLESS ,  Anita WEGERT ,  Paul RATCLIFFE ,  Ruth JOSTOCK ,  Thomas KOCH ,  Klaus LINZ ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 3-(carboxyethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

公开(公告)号：US20170216226A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：US15486543

申请日：2017-04-13

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Klaus SCHIENE ,  Petra BLOMS-FUNKE ,  Thomas CHRISTOPH ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/20 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135

摘要： A method of treating irritable bowel syndrome in a patient in need thereof by administering to said patient a pharmaceutically effective amount of tapentadol.

公开(公告)号：US20170197949A1

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：US15405627

申请日：2017-01-13

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Sven KUEHNERT ,  Rene Michael KOENIGS ,  Achim KLESS ,  Anita WEGERT ,  Paul RATCLIFFE ,  Ruth JOSTOCK ,  Thomas KOCH ,  Klaus LINZ ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D235/02 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to 8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

公开(公告)号：US20150342929A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14732451

申请日：2015-06-05

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Klaus LINZ ,  Babette-Yvonne KOEGEL ,  Wolfgang SCHROEDER ,  Thomas CHRISTOPH ,  Jean De VRY ,  Elmar FRIDERICHS

IPC分类号： A61K31/407

CPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/438

摘要： The invention relates to the use of compounds which exhibit an affinity for the μ-opioid receptor of at least 100 nM (Ki value, human) and an affinity for the ORL-1 receptor, wherein the ratio between the affinities ORL1/μ defined as 1/[Ki(ORL1)/Ki(μ)] is from 0.1 to 30, for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体具有至少100nM亲和性（Ki值，人）和对ORL-1受体的亲和力的化合物的用途，其中亲和力ORL1 /μ之间的比例定义为 1 / [Ki（ORL1）/ Ki（μ）]为0.1〜30，用于治疗疼痛。