公开(公告)号：US07998950B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12509250

申请日：2009-07-24

申请人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/495 ,  A61K31/436 ,  C07D265/28 ,  C07D471/12 ,  C07D498/12

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D471/16

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100022508A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12509250

申请日：2009-07-24

申请人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Azim Alan Celebi ,  Zhimin Du ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Barton W. Phillips ,  Joseph H. Saugier ,  Zheng-Yu Yang ,  Catalin Sebastian Zonte

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/18 ,  C07D498/16 ,  C07D487/16 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D471/16

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20090291921A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12274107

申请日：2008-11-19

申请人： Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish

发明人： Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Jiayao Li ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/54 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4745 ,  C07F9/28 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D487/02

摘要： Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US20080076740A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11494818

申请日：2006-07-27

申请人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

发明人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K47/548

摘要： The invention is related to phosphorus substituted anti-viral inhibitory compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及磷取代的抗病毒抑制化合物，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08008287B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11804041

申请日：2007-05-16

申请人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Rachael A. Lansdown ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

发明人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Rachael A. Lansdown ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

IPC分类号： A61K31/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US20090306054A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12299885

申请日：2007-05-16

申请人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Rachel A. Lansdown ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

发明人： Zhenhong R. Cai ,  Salman Y. Jabri ,  Haolun Jin ,  Rachel A. Lansdown ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Richard M. Pastor

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Tricyclic compounds of formulae I-III, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

摘要翻译： 公开了式I-III的三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

公开(公告)号：US20160075695A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14787374

申请日：2014-05-08

申请人： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rick LEE ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael Mish ,  Manuel Munoz ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

发明人： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rick LEE ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael Mish ,  Manuel Munoz ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, and R5 are described herein.

摘要翻译： 本申请涉及可用作含溴结构域的蛋白质（包括含溴结构域蛋白质的蛋白质4（BRD4））的抑制剂或其它方式调节其含有活性的蛋白质的化学化合物，以及含有这些化合物的组合物和制剂，以及 使用和制造这些化合物。 化合物包括其中R1，R1b，R2a，R2b，R3，R4a，R4b和R5如本文所述的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20110230654A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12886248

申请日：2010-09-20

申请人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Benjamin R. Graetz ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Oliver L. Saunders ,  Andrew W. Waltman ,  Jie Xu ,  Lijun Zhang

发明人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Benjamin R. Graetz ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Oliver L. Saunders ,  Andrew W. Waltman ,  Jie Xu ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07H7/06

CPC分类号： C07H1/00 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  C07H19/23

摘要： Provided are processes and intermediates for the syntheses of nucleosides of pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazinyl and imidazo[1,24][1,2,4]triazinyl heterocycles of Formula I.

摘要翻译： 提供了用于合成式I的吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基和咪唑并[1,24] [1,2,4]三嗪基杂环的核苷的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110070194A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12885917

申请日：2010-09-20

申请人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Adrian S. Ray ,  Jie Xu

发明人： Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Adrian S. Ray ,  Jie Xu

IPC分类号： A61K31/706 ,  C07H7/06 ,  C07F9/572 ,  C07F9/24 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07H7/06 ,  C07H13/08

摘要： Provided are pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,5-f][1,2,4]triazinyl, imidazo[1,2-f][1,2,4]triazinyl, and [1,2,4]triazolo[4,3-f][1,2,4]triazinyl nucleosides, nucleoside phosphates and prodrugs thereof, wherein the 2′ position of the nucleoside sugar is substituted with halogen and carbon substitutents. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections caused by both wild type and mutant strains of HCV.

摘要翻译： 提供吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,5-f] [1,2,4]三嗪基，咪唑并[1,2-f] [1,2,4 ]三嗪基和[1,2,4]三唑并[4,3-f] [1,2,4]三嗪基核苷，其核苷磷酸酯和前药，其中核苷糖的2'位被卤素和碳 替代品 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗黄病毒科病毒感染，特别是HCV野生型和突变株引起的丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US10023600B2

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：US12886248

申请日：2010-09-20

申请人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Benjamin R. Graetz ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Oliver L. Saunders ,  Andrew W. Waltman ,  Jie Xu ,  Lijun Zhang

发明人： Thomas Butler ,  Aesop Cho ,  Benjamin R. Graetz ,  Choung U. Kim ,  Samuel E. Metobo ,  Oliver L. Saunders ,  Andrew W. Waltman ,  Jie Xu ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706

摘要： Provided are processes and intermediates for the syntheses of nucleosides of pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazinyl and imidazo[1,2-f][1,2,4]triazinyl heterocycles of Formula I.