公开(公告)号：US20040142999A1

公开(公告)日：2004-07-22

申请号：US10719080

申请日：2003-11-21

申请人： Aventis Pharmaceuticals Inc. ,  Axys Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Michael Graupe ,  Jiayao Li ,  John Link ,  Sheila Zipfel ,  Andreas Paul Timm ,  David John Aldous ,  Sukathini Thurairatnam

IPC分类号： A61K031/40

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/31 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/46 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D239/08 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：US20040192742A1

公开(公告)日：2004-09-30

申请号：US10787367

申请日：2004-02-26

申请人： Aventis Pharmaceuticals Inc. ,  Axys Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  David John Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam

IPC分类号： C07D213/26 ,  A61K031/44 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K38/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D205/085 ,  C07D207/24 ,  C07D207/48 ,  C07D223/12 ,  C07D307/32 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20040014796A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：US10256354

申请日：2002-09-27

申请人： AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  John W. Patterson ,  Sheila Zipfel

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K031/44 ,  A61K031/277 ,  A61K031/275

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/66 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D241/24 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D309/08 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20040127426A1

公开(公告)日：2004-07-01

申请号：US10603437

申请日：2003-06-24

申请人： AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link

IPC分类号： A61K038/04 ,  A61K031/445 ,  A61K031/401 ,  A61K031/663

CPC分类号： C07D263/56 ,  A61K38/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。