公开(公告)号：US20020142968A1

公开(公告)日：2002-10-03

申请号：US10074008

申请日：2002-02-14

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Thomas Antonsson ,  David Gustafsson ,  Kurt-Jurgen Hoffmann ,  Jan-Erik Nystrom ,  Henrik Sorensen ,  Mikael Sellen

IPC分类号： A61K038/06 ,  C07K005/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K38/00 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06078

摘要： There is provided compounds of formula I, R1O(O)CnullCH2null(R)Cgl-Aze-Pab-R2 nullnullI wherein R1 and R2 have meanings given in the description, which are usefull as prodrugs of inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and in particular in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (eg thrombosis) or as anticoagulants.

摘要翻译： 提供式I化合物，其中式（I）所示的化合物，其中R 1O（O）C-CH 2 - （R）Cgl-Aze-Pab-R2 I 其中R1和R2具有在描述中给出的含义，其可用作胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂诸如凝血酶的前药，特别是在需要抑制凝血酶（例如血栓形成）或作为抗凝剂的条件的治疗中。

公开(公告)号：US20040162410A1

公开(公告)日：2004-08-19

申请号：US10776245

申请日：2004-02-12

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Thomas Antonsson ,  David Gustafsson ,  Kurt-Jurgen Hoffmann ,  Jan-Erik Nystrom ,  Henrik Sorensen ,  Mikael Sellen

IPC分类号： C07K005/06 ,  A61K038/05

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K38/00 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06078

摘要： There is provided compounds of formula I, R1O(O)CnullCH2null(R)Cgl-Aze-Pab-R2nullnullI wherein R1 and R2 have meanings given in the description, which are useful as prodrugs of inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and in particular in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (eg thrombosis) or as anticoagulants.

摘要翻译： 提供式I化合物，R 1 O（O）C-CH 2 - （R）Cgl-Aze-Pab -R 2 I其中R 1和R 2具有在说明书中给出的含义 ，其可用作胰蛋白酶样蛋白酶（例如凝血酶）的抑制剂的前药，特别是用于治疗需要抑制凝血酶（例如血栓形成）或作为抗凝剂的条件。