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    Process for preparing 4.6-bis(difluoromethoxy)pyrimidine derivatives
    1.
    发明授权
    Process for preparing 4.6-bis(difluoromethoxy)pyrimidine derivatives 失效
    制备4.6双（二氟甲氧基）嘧啶衍生物的方法

    公开(公告)号：US5856483A

    公开(公告)日：1999-01-05

    申请号：US893228

    申请日：1997-07-15

    申请人： Andreas Naepfli ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    发明人： Andreas Naepfli ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    IPC分类号： B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07D239/60

    CPC分类号： C07D239/60

    摘要： A process for preparing 4,6-bis(difluoromethoxy)pyrimidine derivatives of the general formula: ##STR1## wherein R is a C.sub.1-4 -alkyl or optionally substituted phenyl or benzyl, proceeding from the corresponding 4,6-dihydroxypyrimidine dialkali-metal salt. In the process, the educt is reacted under pressure with chlorodifluoromethane in a solvent selected from the group consisting of the ketones, in the presence of a base and a phase-transfer catalyst and in the presence of 40 to 100 mol per mol of water of the 4,6-dihydroxypyrimidine dialkali-metal salt to form the final product.

    摘要翻译： 制备通式如下的4,6-双（二氟甲氧基）嘧啶衍生物的方法：其中R是C 1-4 - 烷基或任意取代的苯基或苄基，从相应的4,6-二羟基嘧啶二碱基 - 金属盐。 在该方法中，在压力下，溶出物与氯二氟甲烷在选自酮的溶剂中，在碱和相转移催化剂存在下，在40-100mol / mol水 4,6-二羟基嘧啶二碱金属盐形成最终产物。

    Process for the production of 7-acylindoles
    2.
    发明授权
    Process for the production of 7-acylindoles 失效
    生产7-acolesoles的方法

    公开(公告)号：US5446162A

    公开(公告)日：1995-08-29

    申请号：US280738

    申请日：1994-07-26

    申请人： Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    发明人： Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D409/06

    摘要： A process for the production of 7-acylindoles of the general formula: ##STR1## starting from indoline of the formula: ##STR2## Indoline is cyanized in a first stage to 7-cyanoindoline of the formula: ##STR3## The latter is catalytically dehydrogenated in a second stage to 7-cyanindole of the formula: ##STR4## The latter is then acylated in a third stage with an organometallic compound of the formula:R--Q Vinto the end product according to formula I.

    摘要翻译： 制备以下通式的7-丙氧基咪唑的方法：由下式的二氢吲哚开始：将二氢吲哚在第一阶段中氰化为具有下式的7-氰基二氢吲哚：后者 在第二阶段中催化脱氢为具有下式的7-氰基吲哚：然后将后者在第三阶段用具有下式的有机金属化合物R-QV酰化成根据式I的最终产物。

    Di and trisubstituted pyridines
    3.
    发明授权
    Di and trisubstituted pyridines 失效
    二取代和三取代吡啶

    公开(公告)号：US5760236A

    公开(公告)日：1998-06-02

    申请号：US561230

    申请日：1995-11-21

    申请人： Andreas Kiener ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    发明人： Andreas Kiener ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    IPC分类号： C12P17/12 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D405/04 ,  C12P17/16 ,  C12R1/38 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D405/04

    摘要： Substituted pyridines of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydroxyl or chlorine, and a) X is hydrogen or chlorine, R.sup.2 and R.sup.3 together are .dbd.O, R.sup.4 is a group of the formula --OR.sup.5 and R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or benzyl, or b) X is hydrogen and R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 together are .dbd.N--NH--, or c) X and R.sup.2 each is hydrogen and R.sup.3 and R.sup.4 together are --O--, or d) X and R.sup.2 each is hydrogen, R.sup.3 is hydroxyl and R.sup.4 is amino or hydroxyl. The compounds are obtained by subjecting nicotine to microbiological oxidation to give 5-succinoyl-2-pyridone, followed by chemical reactions. The compounds are suitable as intermediates for the preparation of pharmaceutically active compounds.

    摘要翻译： 取代的具有以下通式的吡啶：其中R1是羟基或氯，以及a）X是氢或氯，R2和R3一起是= O，R4是式-OR5的基团，R5是氢，C1 C 1-4烷基或苄基，或b）X是氢，R 2，R 3和R 4一起是N-NH-，或c）X和R 2各自是氢，R 3和R 4一起是-O-，或d）X R2各自为氢，R3为羟基，R4为氨基或羟基。 该化合物通过使尼古丁进行微生物氧化得到5-琥珀酰基-2-吡啶酮，然后进行化学反应。 该化合物适合作为制备药物活性化合物的中间体。

    Process for preparing imidazopyridine derivatives
    4.
    发明授权
    Process for preparing imidazopyridine derivatives 失效
    制备咪唑并吡啶衍生物的方法

    公开(公告)号：US5498715A

    公开(公告)日：1996-03-12

    申请号：US350083

    申请日：1994-11-29

    申请人： David L. Kuo ,  Martin Eyer ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    发明人： David L. Kuo ,  Martin Eyer ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    IPC分类号： B01J31/04 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A process for preparing imidazopyridine derivatives of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or an alkyl group, and R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are identical or different and are hydrogen, an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, an aralkyl group or a halogen atom. In this process, a 2-amino-3-nitropyridine is hydrogenated in the presence of a hydrogenation catalyst and the hydrogenation product is condensed with a carboxylic acid simultaneously present in the reaction mixture to give the end product. The imidazopyridine derivatives are intermediates for the preparation of angiotensin II antagonists.

    摘要翻译： 制备通式如下的咪唑并吡啶衍生物的方法：其中R 1是氢或烷基，R 2，R 3和R 4相同或不同并且是氢，烷基，环烷基，芳基， 芳烷基或卤素原子。 在该方法中，2-氨基-3-硝基吡啶在氢化催化剂存在下氢化，氢化产物与同时存在于反应混合物中的羧酸缩合得到最终产物。 咪唑并吡啶衍生物是制备血管紧张素II拮抗剂的中间体。

    Process for the production of 7-acylindoles
    5.
    发明授权
    Process for the production of 7-acylindoles 失效
    生产7-acolesoles的方法

    公开(公告)号：US5380857A

    公开(公告)日：1995-01-10

    申请号：US84168

    申请日：1993-06-30

    申请人： Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    发明人： Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D409/06

    摘要： A process for the production of 7-acylindoles of the general formula: ##STR1## starting from indoline of the formula: ##STR2## Indoline is cyanized in a first stage to 7-cyanoindoline of the formula: ##STR3## The latter is catalytically dehydrogenated in a second stage to 7-cyanindole of the formula: ##STR4## The latter is then acylated in a third stage with an organometallic compound of the formula:R--Q Vinto the end product according to formula I.

    摘要翻译： 制备以下通式的7-丙氧基咪唑的方法：由下式的二氢吲哚开始：将二氢吲哚在第一阶段中氰化为具有下式的7-氰基二氢吲哚：后者 在第二阶段催化脱氢为下式的7-氰基吲哚：然后将后者在第三阶段用下式的有机金属化合物RQ V酰化成根据式I的最终产物。

    PROCESS FOR PREPARING 2-ALKYL-3-AROYL-5-NITRO-BENZOFURANS
    8.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING 2-ALKYL-3-AROYL-5-NITRO-BENZOFURANS 审中-公开
    制备2-烷基-3-硝基-5-硝基苯并呋喃的方法

    公开(公告)号：US20110178314A1

    公开(公告)日：2011-07-21

    申请号：US12377551

    申请日：2008-10-10

    申请人： Alain Wellig ,  Jean-Paul Roduit ,  Danmei Dai ,  Rongmin Chen

    发明人： Alain Wellig ,  Jean-Paul Roduit ,  Danmei Dai ,  Rongmin Chen

    IPC分类号： C07C45/42 ,  C07D307/77 ,  C07C49/233 ,  C07C239/08

    CPC分类号： C07C45/673 ,  C07C45/455 ,  C07C45/71 ,  C07C251/52 ,  C07D307/80 ,  C07C49/84 ,  C07C49/825

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula wherein R1 is selected from C1-6-alkyl, C3-6-cycloalkyl and aralkyl, and wherein R2 at each occurrence independently is halogen or C1-6-alkyl, and m is an integer from 0 to 4, Q is selected from halogen, —NO2 and —NR3R4, wherein R3 and R4 are independently selected from hydrogen, C1-6-alkyl, C3-6-cycloalkyl, aryl, aralkyl, mesyl and tosyl, or wherein R3 and R4 together form a C4-6-alkylene group, Y at each occurrence is hydrogen or a hydroxy protection group W that can be hydrolytically cleaved under acidic conditions, and n is an integer from 1 to 3, and n is an integer from 1 to 3, with the proviso that n and m together are not greater than 5.

    摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的方法，其中R 1选自C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 环烷基和芳烷基，并且其中R 2在每次出现时独立地为卤素或C 1-6 - 烷基， 且m为0至4的整数，Q选自卤素，-NO 2和-NR 3 R 4，其中R 3和R 4独立地选自氢，C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 环烷基，芳基，芳烷基，甲磺酰基和 甲苯磺酰基，或其中R3和R4一起形成C 4-6亚烷基，Y在每次出现时为氢或可在酸性条件下水解裂解的羟基保护基W，n为1至3的整数，n为 是1〜3的整数，条件是n和m不大于5。

    Di-and trisubstituted pyridines and their preparation
    9.
    发明授权
    Di-and trisubstituted pyridines and their preparation 失效
    二取代和三取代吡啶及其制备方法

    公开(公告)号：US5994540A

    公开(公告)日：1999-11-30

    申请号：US69996

    申请日：1998-04-30

    申请人： Andreas Kiener ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    发明人： Andreas Kiener ,  Jean-Paul Roduit ,  Alain Wellig

    IPC分类号： C12P17/12 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D405/04 ,  C12P17/16 ,  C12R1/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C12Q1/02

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D405/04

    摘要： Substituted pyridines of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydroxyl or chlorine, and a) X is hydrogen or chlorine, R.sup.2 and R.sup.3 together are .dbd.O, R.sup.4 is a group of the formula --OR.sup.5 and R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or benzyl orb) X is hydrogen and R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 together are .dbd.N--NH--, orc) X and R.sup.2 each is hydrogen and R.sup.3 and R.sup.4 together are --O--, ord) X and R.sup.2 each is hydrogen, R.sup.3 is hydroxyl and R.sup.4 is amino or hydroxy.The compounds are obtained by subjecting nicotine to microbiological oxidation to give 5-succinoyl-2-pyridone, followed by chemical reactions. The compounds are suitable as intermediates for the preparation of pharmaceutically active compounds.

    摘要翻译： 取代的具有下列通式的吡啶：其中R1是羟基或氯，以及a）X是氢或氯，R2和R3一起是= O，R4是式-OR5的基团，R5是氢，C1-C4-烷基 或苄基或b）X是氢，R 2，R 3和R 4一起是N-NH-，或c）X和R 2各自是氢，R 3和R 4一起是-O-，或d）X和R 2各自是氢 R3是羟基，R4是氨基或羟基。 该化合物通过使尼古丁进行微生物氧化得到5-琥珀酰基-2-吡啶酮，然后进行化学反应。 该化合物适合作为制备药物活性化合物的中间体。