公开(公告)号：US09163059B2

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：US13664304

申请日：2012-10-30

申请人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

发明人： Steven K. White ,  Yu Ge ,  Yujin Huang

IPC分类号： C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0048 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

摘要： The invention relates to processes for preparing 17-alkynyl-7-hydroxy-steroids, such as 17-Ethynyl-10R,13S-dimethyl 2,3,4,7,8R,9S,10,11,12,13,14S,15,16,17-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3R,7R,17S-triol (also referred to as 17α-ethynyl-androst-5-ene-3β,7β,17β-triol), that are essentially free of process impurities having binding activity at nuclear estrogen receptors.

摘要翻译： 本发明涉及制备17-炔基-7-羟基甾族化合物的方法，例如17-乙炔基-10R，13S-二甲基2,3,4,7,8R，9S，10,11,12,13,14S， 15,16,17-十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3R，7R，17S-三醇（也称为17α-乙炔基 - 雄甾-5-烯-3＆bgr，7＆bgr，17＆bgr三醇） 其基本上不含在核雌激素受体上具有结合活性的工艺杂质。

公开(公告)号：US09090594B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US14177156

申请日：2014-02-10

申请人： Yu Ge

发明人： Yu Ge

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/08 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/549 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/02 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/541 ,  A61K31/549 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： PIM kinase inhibitor compound having a structure as represented by Formula I, and isomers, diastereomers, enantiomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts of the compounds as represented by Formula I. The compounds significantly inhibit the Pim kinase activity and are used to prepare drugs to treat PIM kinase mediated diseases, such as cancers, autoimmune diseases, allergic reactions, or organ transplant rejection. Also provided are methods for preparing the compounds represented by Formula I.

摘要翻译： 具有由式I表示的结构的PIM激酶抑制剂化合物，以及由式I表示的化合物的异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体和药学上可接受的盐。化合物显着抑制Pim激酶活性并用于制备药物 治疗PIM激酶介导的疾病，如癌症，自身免疫疾病，过敏反应或器官移植排斥反应。 还提供了制备由式I表示的化合物的方法。

公开(公告)号：US08969584B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14177131

申请日：2014-02-10

申请人： Yu Ge

发明人： Yu Ge

IPC分类号： C07D417/00 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/08 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/541 ,  A61K31/549 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： A Pim kinase inhibitor compound having the structure represented by Formula I, and isomers, diastereomers, enantiomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds significantly inhibit Pim kinase activity and can be used to prepare drugs for treating Pim kinase mediated diseases, such as cancers, autoimmune diseases, allergic reactions, or organ transplant rejection. Also provided are methods for preparing the compounds represented by Formula I.

摘要翻译： 具有由式I表示的结构的Pim激酶抑制剂化合物及其异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐。 该化合物显着抑制Pim激酶活性，可用于制备治疗Pim激酶介导的疾病如癌症，自身免疫疾病，过敏反应或器官移植排斥的药物。 还提供了制备由式I表示的化合物的方法。

公开(公告)号：US20140162999A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14177156

申请日：2014-02-10

申请人： Yu GE

发明人： Yu GE

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D453/02 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/541 ,  A61K31/549 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： PIM kinase inhibitor compound having a structure as represented by Formula I, and isomers, diastereomers, enantiomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts of the compounds as represented by Formula I. The compounds significantly inhibit the Pim kinase activity and are used to prepare drugs to treat PIM kinase mediated diseases, such as cancers, autoimmune diseases, allergic reactions, or organ transplant rejection. Also provided are methods for preparing the compounds represented by Formula I.

摘要翻译： 具有由式I表示的结构的PIM激酶抑制剂化合物，以及由式I表示的化合物的异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体和药学上可接受的盐。化合物显着抑制Pim激酶活性并用于制备药物 治疗PIM激酶介导的疾病，如癌症，自身免疫疾病，过敏反应或器官移植排斥反应。 还提供了制备由式I表示的化合物的方法。

公开(公告)号：US06951878B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10158464

申请日：2002-05-28

申请人： Niels Peter Hundahl Møller ,  Henrik Sune Andersen ,  Lars Fogh Iversen ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Sven Branner ,  Daniel Dale Holsworth ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge ,  Frank Urban Axe ,  Todd Kevin Jones ,  William Charles Ripka ,  Yu Ge ,  Roy Teruyuki Uyeda

发明人： Niels Peter Hundahl Møller ,  Henrik Sune Andersen ,  Lars Fogh Iversen ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Sven Branner ,  Daniel Dale Holsworth ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge ,  Frank Urban Axe ,  Todd Kevin Jones ,  William Charles Ripka ,  Yu Ge ,  Roy Teruyuki Uyeda

IPC分类号： C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/80 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/557 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTPα, LAR and HePTP or the like.The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

摘要翻译： 本发明提供新型化合物，新型组合物，其使用方法及其制备方法，其中这些化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）如PTP1B，CD45，SHP-1，SHP-2，PTPα的药理学有用的抑制剂 ，LAR和HePTP等。 该化合物可用于治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症，免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病，包括哮喘，过度性疾病，骨质疏松症，包括癌症和牛皮癣在内的增殖性疾病 ，具有减少或增加的生长激素合成或作用的疾病，调节生长激素释放/或对生长激素的反应，包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症的疾病以及传染病的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病。

公开(公告)号：US20050119332A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10983559

申请日：2004-11-08

申请人： Lone Jeppesen ,  Henrik Andersen ,  Ole Olsen ,  Luke Judge ,  Daniel Holsworth ,  Farid Bakir ,  Frank Axe ,  Yu Ge

发明人： Lone Jeppesen ,  Henrik Andersen ,  Ole Olsen ,  Luke Judge ,  Daniel Holsworth ,  Farid Bakir ,  Frank Axe ,  Yu Ge

IPC分类号： C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14 ,  A61K31/381 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/80 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/557 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides novel compounds of formula 1a, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTPα, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式1a化合物，新的组合物，其使用方法及其制备方法，其中这些化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）如PTP1B，CD45，SHP-1，SHP- 2，PTPalpha，LAR和HePTP等。 该化合物可用于治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症，免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫疾病，包括哮喘，过度性疾病，骨质疏松症，增殖性疾病，包括癌症和牛皮癣 ，具有减少或增加的生长激素合成或作用的疾病，调节生长激素释放/或对生长激素的反应，包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症的疾病以及传染病的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病。

公开(公告)号：US06410586B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09810266

申请日：2001-03-16

申请人： Niels Peter Hundahl Møller ,  Henrik Sune Andersen ,  Lars Fogh Iversen ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Sven Branner ,  Daniel Dale Holsworth ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge ,  Frank Urban Axe ,  Todd Kevin Jones ,  William Charles Ripka ,  Yu Ge ,  Roy Teruyuki Uyeda

发明人： Niels Peter Hundahl Møller ,  Henrik Sune Andersen ,  Lars Fogh Iversen ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Sven Branner ,  Daniel Dale Holsworth ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge ,  Frank Urban Axe ,  Todd Kevin Jones ,  William Charles Ripka ,  Yu Ge ,  Roy Teruyuki Uyeda

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/80 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/557 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B. CD45, SHP-1, SHP-2, PTP&agr;, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

摘要翻译： 本发明提供新型化合物，新组合物，其用途及其制备方法，其中这些化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）如PTP1B的药理学有用的抑制剂。 CD45，SHP-1，SHP-2，PTPalpha，LAR和HePTP等。 该化合物可用于治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症，免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病，包括哮喘，过度性疾病，骨质疏松症，包括癌症和牛皮癣在内的增殖性疾病 ，具有减少或增加的生长激素合成或作用的疾病，调节生长激素释放/或对生长激素的反应，包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症的疾病以及传染病的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病。

公开(公告)号：US06410556B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09659547

申请日：2000-09-11

申请人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Todd Kevin Jones ,  Luke Milburn Judge ,  Wiliam Charles Ripka ,  Barry Zvi Shapira ,  Roy Teruyuki Uyeda

发明人： Henrik Sune Andersen ,  Thomas Kruse Hansen ,  Jesper Lau ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Frank Urban Axe ,  Yu Ge ,  Daniel Dale Holsworth ,  Todd Kevin Jones ,  Luke Milburn Judge ,  Wiliam Charles Ripka ,  Barry Zvi Shapira ,  Roy Teruyuki Uyeda

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds of Formula 1 are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) including PTP1B, T cell PTP, wherein n, m, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined more fully in the description. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, and other diseases.

摘要翻译： 公开了新型化合物，新组合物，其使用方法及其制备方法，其中式1的这种化合物是包括PTP1B，T细胞PTP的蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPase）的药理学上有用的抑制剂，其中n，m，X， R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7在说明书中更充分地定义。 该化合物可用于治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症等疾病。

公开(公告)号：US06262044B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09268490

申请日：1999-03-11

申请人： Niels Peter Hundahl Møller ,  Henrik Sune Andersen ,  Lars Fogh Iversen ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Sven Branner ,  Daniel Dale Holsworth ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge ,  Frank Urban Axe ,  Todd Kevin Jones ,  William Charles Ripka ,  Yu Ge ,  Roy Teruyuki Uyeda

发明人： Niels Peter Hundahl Møller ,  Henrik Sune Andersen ,  Lars Fogh Iversen ,  Ole Hvilsted Olsen ,  Sven Branner ,  Daniel Dale Holsworth ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge ,  Frank Urban Axe ,  Todd Kevin Jones ,  William Charles Ripka ,  Yu Ge ,  Roy Teruyuki Uyeda

IPC分类号： A61K31546

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/80 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/557 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D333/38 ,  C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP&agr;, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

摘要翻译： 本发明提供新型化合物，新型组合物，其使用方法及其制备方法，其中这些化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）如PTP1B，CD45，SHP-1，SHP-2，PTPα的药理学有用的抑制剂 ，LAR和HePTP等。 该化合物可用于治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症，免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病，包括哮喘，过度性疾病，骨质疏松症，包括癌症和牛皮癣在内的增殖性疾病 ，具有减少或增加的生长激素合成或作用的疾病，调节生长激素释放/或对生长激素的反应，包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症的疾病以及传染病的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病。

公开(公告)号：US6011158A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US659983

申请日：1996-06-07

申请人： Susan Yoshiko Tamura ,  Joseph Edward Semple ,  William Charles Ripka ,  Robert John Ardecky ,  Yu Ge ,  Stephen H. Carpenter ,  Terence K. Brunck ,  Marguerita S. L. Lim-Wilby ,  Ruth F. Nutt ,  Matthew M. Abelman

发明人： Susan Yoshiko Tamura ,  Joseph Edward Semple ,  William Charles Ripka ,  Robert John Ardecky ,  Yu Ge ,  Stephen H. Carpenter ,  Terence K. Brunck ,  Marguerita S. L. Lim-Wilby ,  Ruth F. Nutt ,  Matthew M. Abelman

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/76 ,  C07D213/75 ,  C07D239/46 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/76 ,  C07D213/75 ,  C07D239/47 ,  C07D239/545 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention discloses peptide aldehydes which are potent and specific inhibitors of thrombin, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using them as therapeutic agents for disease states in mammals characterized by abnormal thrombosis.