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公开(公告)号：US06946464B2
公开(公告)日：2005-09-20
申请号：US10340957
申请日：2003-01-13
申请人： Thomas P. Jerussi , Chrisantha H. Senanayake , Paul D. Rubin , Yaping Hong , Roger A. Bakale , Tingjian Xiang , Fran A. McConville
发明人： Thomas P. Jerussi , Chrisantha H. Senanayake , Paul D. Rubin , Yaping Hong , Roger A. Bakale , Tingjian Xiang , Fran A. McConville
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/4985 , A61P5/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/32 , C07D487/04 , A61K31/50 , A61K31/495
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/498 , C07B2200/07 , C07D487/04
摘要： The invention is directed to compositions comprising, and methods of using, racemic N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone in the treatment and prevention of diseases and conditions in mammals. The invention is further directed to novel methods of preparing N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone.
摘要翻译： 本发明涉及包含外消旋的N-去甲基佐氮克隆，光学纯的（+） - N-去甲基佐匹克隆和光学纯的（ - ） - N-去甲基佐匹克隆的组合物，其用于治疗和预防哺乳动物的疾病和病症。 本发明进一步涉及制备N-去甲基异佐匹克隆，光学纯的（+） - N-去甲基佐匹克隆和光学纯的（ - ） - N-去甲基异佐匹克隆的新方法。
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公开(公告)号：US06458791B1
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US10040475
申请日：2002-01-09
申请人： Thomas P. Jerussi , Chrisantha H. Senanayake , Paul D. Rubin , Yaping Hong , Roger A. Bakale , Tingjian Xiang , Fran A. McConville
发明人： Thomas P. Jerussi , Chrisantha H. Senanayake , Paul D. Rubin , Yaping Hong , Roger A. Bakale , Tingjian Xiang , Fran A. McConville
IPC分类号： A61K31495
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/498 , C07B2200/07 , C07D487/04
摘要： The invention is directed to compositions comprising, and methods of using, racemic N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone in the treatment and prevention of diseases and conditions in mammals. The invention is further directed to novel methods of preparing N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone.
摘要翻译： 本发明涉及包含外消旋的N-去甲基佐氮克隆，光学纯的（+） - N-去甲基佐匹克隆和光学纯的（ - ） - N-去甲基佐匹克隆的组合物，其用于治疗和预防哺乳动物的疾病和病症。 本发明进一步涉及制备N-去甲基异佐匹克隆，光学纯的（+） - N-去甲基佐匹克隆和光学纯的（ - ） - N-去甲基异佐匹克隆的新方法。
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公开(公告)号：US5516943A
公开(公告)日：1996-05-14
申请号：US121340
申请日：1993-09-14
申请人： Yun Gao , Yaping Hong , Xiaoyi Nie , Roger P. Bakale , Richard R. Feinberg , Charles M. Zepp
发明人： Yun Gao , Yaping Hong , Xiaoyi Nie , Roger P. Bakale , Richard R. Feinberg , Charles M. Zepp
IPC分类号： C07C213/08 , C07C233/23 , C07C233/74 , C07C209/58
CPC分类号： C07C233/74 , C07C213/08 , C07C233/23 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2102/08
摘要： A two-step process for the conversion of a trans-1-amino-2-hydroxycycloalkane stereoselectively to a cis-1-amino-2-hydroxycycloalkane is disclosed. The novel step, a one-step hydrolysis with formal inversion, can be used to convert an amide of a trans-1-amino-2-hydroxycycloalkane to a cis-1-amino-2-hydroxycycloalkane. Methods for obtaining the trans-1-amino-2-hydroxycycloalkanes and their amides from alkenes are also disclosed. A preferred process converts indene to cis-1-amino-2-indanol.
摘要翻译： 公开了将立体选择性的反式-1-氨基-2-羟基环烷烃转化为顺式-1-氨基-2-羟基环烷烃的两步法。 新的步骤，用正式反转的一步水解可用于将反式-1-氨基-2-羟基环烷烃的酰胺转化为顺式-1-氨基-2-羟基环烷烃。 还公开了从烯烃获得反式-1-氨基-2-羟基环烷烃及其酰胺的方法。 优选的方法将茚转化成顺式-1-氨基-2-茚满醇。
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公开(公告)号：US06506753B2
公开(公告)日：2003-01-14
申请号：US09877103
申请日：2001-06-11
申请人： Thomas P. Jerussi , Chrisantha H. Senanayake , Paul D. Rubin , Yaping Hong , Roger A. Bakale , Tingjian Xiang , Fran A. McConville
发明人： Thomas P. Jerussi , Chrisantha H. Senanayake , Paul D. Rubin , Yaping Hong , Roger A. Bakale , Tingjian Xiang , Fran A. McConville
IPC分类号： A61K3150
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/498 , C07B2200/07 , C07D487/04
摘要： The invention is directed to compositions comprising, and methods of using, racemic N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone in the treatment and prevention of diseases and conditions in mammals. The invention is further directed to novel methods of preparing N-desmethylzopiclone, optically pure (+)-N-desmethylzopiclone, and optically pure (−)-N-desmethylzopiclone.
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公开(公告)号：US6166018A
公开(公告)日：2000-12-26
申请号：US332824
申请日：1999-06-14
IPC分类号： A61K31/4196 , A61P31/10 , C07D249/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D521/00 , A61K31/495 , C07D413/00
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/12
摘要： A method of preparation of optically pure isomers of hydroxyitraconazole, in particular the two cis dioxolane diastereomers of the sec-butyl (R,S)-isomer, and to phosphate and sulfate derivatives thereof is disclosed. Pharmaceutical compositions containing these compounds and their use for the treatment of fungal infection are also disclosed.
摘要翻译： 公开了制备羟基特他康唑的旋光纯异构体的方法，特别是仲丁基（R，S） - 异构体及其磷酸盐和硫酸盐衍生物的两种顺式二氧戊环非对映异构体。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗真菌感染的用途。
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6.发明授权Tetrahydroindeno[1,2-D][1,3,2]oxazaboroles and their use as enantioselective catalysts 失效四氢茚并[1,2-D] [1,3,2]恶唑硼烷及其作为对映选择性催化剂的用途
公开(公告)号：US5495054A
公开(公告)日：1996-02-27
申请号：US250821
申请日：1994-05-31
申请人： Yun Gao , Yaping Hong , Charles M. Zepp
发明人： Yun Gao , Yaping Hong , Charles M. Zepp
IPC分类号： C07D333/36 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C29/143 , C07C33/20 , C07C33/30 , C07C33/46 , C07C211/20 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/335 , C07D213/38 , C07D307/52 , C07F5/02 , C07C37/01
CPC分类号： C07D207/325 , C07C211/20 , C07C29/143 , C07D307/52 , C07F5/02 , C07F5/025 , C07B2200/07 , C07C2102/08
摘要： A method for the enantioselective reduction of prochiral ketones using catalytic amounts of tetrahydroindeno[1,2-d][1,3,2] oxazaboroles of formula II is disclosed. ##STR1## The oxazaboroles can be generated in situ from the corresponding cis-1-amino-2-indanols or imino indanols (III) ##STR2## Novel compounds of formulas II and III are also disclosed.
摘要翻译： 公开了使用催化量的式II的四氢茚并[1,2-d] [1,3,2]恶唑烷酮来对映选择性还原前手性酮的方法。 另外还公开了新的式II和III化合物，可以从相应的顺式-1-氨基-2-茚满醇或亚氨基茚满醇（III）中就地产生恶唑烷。
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7.发明授权Asymmetric synthesis of (R)- and (S)-arylethanolamines from iminoketones 失效来自亚麻子酮的（R） - 和（S） - 亚乙醇胺的不对称合成
公开(公告)号：US5442118A
公开(公告)日：1995-08-15
申请号：US231231
申请日：1994-04-22
申请人： Yun Gao , Yaping Hong , Charles M. Zepp
发明人： Yun Gao , Yaping Hong , Charles M. Zepp
IPC分类号： B01J31/22 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C215/60 , C07F5/02
CPC分类号： C07C213/00
摘要： A method for the enantioselective reduction of an .alpha.-iminoketone to an .alpha.-aminoalcohol is disclosed. The method utilizes a borane reducing agent as the reducing agent and a chiral 1,3,2-oxazaborole as the catalyst. The method is applied to the synthesis of R-albuterol from methyl 5-acetylsalicylate in high yield and high optical purity.
摘要翻译： 公开了将α-亚胺酮对映异构还原成α-氨基醇的方法。 该方法采用硼烷还原剂作为还原剂和手性1,3,2-恶唑硼烷作为催化剂。 该方法适用于以高产率和高光学纯度从5-乙酰水杨酸甲酯合成R-沙丁胺醇。
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公开(公告)号：US06627646B2
公开(公告)日：2003-09-30
申请号：US09907556
申请日：2001-07-17
申请人： Roger P. Bakale , Chris Senanayake , Yaping Hong , Kostas Saranteas , Martin P. Redmon , Stephen A. Wald
发明人： Roger P. Bakale , Chris Senanayake , Yaping Hong , Kostas Saranteas , Martin P. Redmon , Stephen A. Wald
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Polymorphic crystalline forms of the antihistaminic drug norasternizole are disclosed. Processes for the production of the preferred polymorph are also disclosed.
摘要翻译： 公开了抗组胺药物诺拉非尼唑的多晶型形式。 还公开了制备优选多晶型物的方法。
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公开(公告)号：US06455530B1
公开(公告)日：2002-09-24
申请号：US09663992
申请日：2000-09-18
IPC分类号： A61K31496
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/12
摘要： A method of preparation of optically pure isomers of hydroxyitraconazole, in particular the two cis dioxolane diastereomers of the sec-butyl (S,S)-isomer, and to phosphate and sulfate derivatives thereof is disclosed. Pharmaceutical compositions containing these compounds and to their use for the treatment of fungal infection are also disclosed.
摘要翻译： 公开了制备羟基特他康唑的光学纯异构体的方法，特别是仲丁基（S，S） - 异构体的两种顺式二氧戊环非对映体及其磷酸盐和硫酸盐衍生物。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗真菌感染的用途。
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公开(公告)号：US5952502A
公开(公告)日：1999-09-14
申请号：US968780
申请日：1997-11-12
IPC分类号： A61K31/4196 , A61P31/10 , C07D249/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D521/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/12
摘要： A method of preparation of optically pure isomers of hydroxyitraconazole, in particular the two cis dioxolane diastereomers of the sec-butyl (R,S)-isomer, and to phosphate and sulfate derivatives thereof is disclosed. Pharmaceutical compositions containing these compounds and to their use for the treatment of fungal infection are also disclosed.
摘要翻译： 公开了制备羟基特他康唑的旋光纯异构体的方法，特别是仲丁基（R，S） - 异构体及其磷酸盐和硫酸盐衍生物的两种顺式二氧戊环非对映异构体。 还公开了含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗真菌感染的用途。
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