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    Use of a PKC inhibitor
    1.
    发明授权
    Use of a PKC inhibitor 失效
    使用PKC抑制剂

    公开(公告)号：US08748428B2

    公开(公告)日：2014-06-10

    申请号：US13073652

    申请日：2011-03-28

    申请人： Walter Schuler ,  Frank P. Stegmeier ,  Markus Warmuth

    发明人： Walter Schuler ,  Frank P. Stegmeier ,  Markus Warmuth

    IPC分类号： A61K31/495

    CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/499 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention demonstrates that chronic active BCR signaling through CD79A/B confers a strong dependence on downstream PKCb kinase signaling. Hence, provided herein is a method for inhibiting the growth of B-cell lymphoma having chronic active B-cell-receptor signaling, or inhibiting the growth of cancers with molecular lesions that lead to chronic active BCR signaling, by administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a PKC inhibitor or a use of a PKC inhibitor to inhibit the growth of B-cell lymphoma having chronic active B-cell-receptor signaling or to inhibit the growth of cancers with molecular lesions that lead to chronic active BCR signaling.

    摘要翻译： 本发明证明通过CD79A / B的慢性活性BCR信号传递对下游PKCb激酶信号传导的强烈依赖性。 因此，本文提供了一种抑制具有慢性活性B细胞受体信号传导的B细胞淋巴瘤的生长或通过给予需要的患者抑制导致慢性活性BCR信号传导的分子损伤的癌症生长的方法 这种治疗的治疗有效量的PKC抑制剂或PKC抑制剂用于抑制具有慢性活性B细胞受体信号传导的B细胞淋巴瘤的生长或抑制具有导致慢性的分子损伤的癌症的生长 活跃的BCR信号。

    USE OF A PKC INHIBITOR
    3.
    发明申请
    USE OF A PKC INHIBITOR 失效
    使用PKC抑制剂

    公开(公告)号：US20110245256A1

    公开(公告)日：2011-10-06

    申请号：US13073652

    申请日：2011-03-28

    申请人： Walter SCHULER ,  Frank P. STEGMEIER ,  Markus WARMUTH

    发明人： Walter SCHULER ,  Frank P. STEGMEIER ,  Markus WARMUTH

    IPC分类号： A61K31/499 ,  A61K31/517 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/499 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention demonstrates that chronic active BCR signaling through CD79A/B confers a strong dependence on downstream PKCb kinase signaling. Hence, provided herein is a method for inhibiting the growth of B-cell lymphoma having chronic active B-cell-receptor signaling, or inhibiting the growth of cancers with molecular lesions that lead to chronic active BCR signaling, by administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a PKC inhibitor or a use of a PKC inhibitor to inhibit the growth of B-cell lymphoma having chronic active B-cell-receptor signaling or to inhibit the growth of cancers with molecular lesions that lead to chronic active BCR signaling.

    摘要翻译： 本发明证明通过CD79A / B的慢性活性BCR信号传递对下游PKCb激酶信号传导的强烈依赖性。 因此，本文提供了一种抑制具有慢性活性B细胞受体信号传导的B细胞淋巴瘤的生长或通过给予需要的患者抑制导致慢性活性BCR信号传导的分子损伤的癌症生长的方法 这种治疗的治疗有效量的PKC抑制剂或PKC抑制剂用于抑制具有慢性活性B细胞受体信号传导的B细胞淋巴瘤的生长或抑制具有导致慢性的分子损伤的癌症的生长 活跃的BCR信号。

    Macrolides
    6.
    发明授权
    Macrolides 失效
    大环内酯类

    公开(公告)号：US6124453A

    公开(公告)日：2000-09-26

    申请号：US774114

    申请日：1996-12-24

    申请人： Theodor Fehr ,  Lukas Oberer ,  Valerie Quesniaux Ryffel ,  Jean-Jacques Sanglier ,  Walter Schuler

    发明人： Theodor Fehr ,  Lukas Oberer ,  Valerie Quesniaux Ryffel ,  Jean-Jacques Sanglier ,  Walter Schuler

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D491/107 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C12P17/16 ,  C07D267/00 ,  C07D31/33

    CPC分类号： C07K5/0217 ,  C07K5/06052 ,  C12P17/16 ,  A61K38/00

    摘要： A novel class of macrolides in whichi) positions 2 to 6 inclusive of the macrocyclic ring are provided by a piperidazinyl carboxylic acid residue; and/orii) positions 7 to 9 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aromatic .alpha.-amino acid residue; and/oriii) positions 10 to 12 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aliphatic .alpha.-amino acid residue, preferably comprising two, or especially all three of the characteristic structural features i), ii) and iii), more especially a compound of formula IX ##STR1## is provided having immunosuppressant and antinflammatory properties and protected and ring-open forms thereof.

    摘要翻译： 其中i）位置2至6（包括大环）的新一类大环内酯由哌嗪基羧酸残基提供; 和/或ii）包含大环的位置7至9由芳族α-氨基酸残基提供; 和/或iii）包含大环的位置10至12由脂族α-氨基酸残基提供，优选包含两个或特别是所有三种特征结构特征i），ii）和iii），更特别地， 提供具有免疫抑制剂和抗炎特性及其保护和开环形式的式IX化合物。