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    Macrolides
    6.
    发明授权
    Macrolides 失效
    大环内酯类

    公开(公告)号：US6124453A

    公开(公告)日：2000-09-26

    申请号：US774114

    申请日：1996-12-24

    申请人： Theodor Fehr ,  Lukas Oberer ,  Valerie Quesniaux Ryffel ,  Jean-Jacques Sanglier ,  Walter Schuler

    发明人： Theodor Fehr ,  Lukas Oberer ,  Valerie Quesniaux Ryffel ,  Jean-Jacques Sanglier ,  Walter Schuler

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D491/107 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C12P17/16 ,  C07D267/00 ,  C07D31/33

    CPC分类号： C07K5/0217 ,  C07K5/06052 ,  C12P17/16 ,  A61K38/00

    摘要： A novel class of macrolides in whichi) positions 2 to 6 inclusive of the macrocyclic ring are provided by a piperidazinyl carboxylic acid residue; and/orii) positions 7 to 9 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aromatic .alpha.-amino acid residue; and/oriii) positions 10 to 12 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aliphatic .alpha.-amino acid residue, preferably comprising two, or especially all three of the characteristic structural features i), ii) and iii), more especially a compound of formula IX ##STR1## is provided having immunosuppressant and antinflammatory properties and protected and ring-open forms thereof.

    摘要翻译： 其中i）位置2至6（包括大环）的新一类大环内酯由哌嗪基羧酸残基提供; 和/或ii）包含大环的位置7至9由芳族α-氨基酸残基提供; 和/或iii）包含大环的位置10至12由脂族α-氨基酸残基提供，优选包含两个或特别是所有三种特征结构特征i），ii）和iii），更特别地， 提供具有免疫抑制剂和抗炎特性及其保护和开环形式的式IX化合物。

    Tetracyclic triterpenes
    7.
    发明授权
    Tetracyclic triterpenes 失效
    四环三萜

    公开(公告)号：US5852005A

    公开(公告)日：1998-12-22

    申请号：US776442

    申请日：1997-01-24

    申请人： Peter Hiestand ,  Reto Naef ,  Hans-Ulrich Naegeli ,  Lukas Oberer ,  Laszlo Revesz ,  Hans-Jorg Roth

    发明人： Peter Hiestand ,  Reto Naef ,  Hans-Ulrich Naegeli ,  Lukas Oberer ,  Laszlo Revesz ,  Hans-Jorg Roth

    IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/575

    CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J1/0014 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002

    摘要： The present invention relates to 17 .alpha.-dammara compounds having immunosuppressant and antiinflammatory activity and which are useful as pharmaceuticals, particularly for use as immunosuppressant and antiinflammatory agents. Specific 17 .alpha.-dammara compounds are included per se, for example the compound of formula IC, i.e. 17 .alpha.-23-(E)-dammara-20, 23-dien-3.beta., 25-diol, which may be obtained from the flour of the shoots of the Palmyrah palm, Borassus flabellifer L. In addition, processes for the synthesis of this and other dammara compounds and intermediates thereof are described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02913 371日期1997年1月24日 102（e）日期1997年1月24日PCT提交1995年7月24日PCT公布。 出版物WO96 / 03419 日期1996年2月8日本发明涉及具有免疫抑制剂和抗炎活性的17种α-阿拉伯化合物，其可用作药物，特别是用作免疫抑制剂和抗炎剂。 本文包括具体的17α-阿拉伯胶原化合物，例如式IC化合物，即17α-23-（E） - 阿拉伯糖-20,23-二烯-3β，25-二醇，其可以从 描述了Palmyrah棕榈，Borassus flabellifer L.的芽的面粉。此外，还描述了用于合成这种和其他dammara化合物及其中间体的方法。