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公开(公告)号：US20120142685A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：US12594728
申请日：2008-04-04
申请人： Markus Rolf Dobler , Charles Francis Jewell, JR. , Erik Meredith , Lauren G. Monovich , Sarah Siska , Anette Von Matt , Maurice Van Eis , Taeyoung Yoon , Christoph Gaul , Michael Paul Capparelli
发明人： Markus Rolf Dobler , Charles Francis Jewell, JR. , Erik Meredith , Lauren G. Monovich , Sarah Siska , Anette Von Matt , Maurice Van Eis , Taeyoung Yoon , Christoph Gaul , Michael Paul Capparelli
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D471/10 , A61K31/444 , A61P7/10 , A61P9/04 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , C07D471/04 , A61K31/496
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention provides a compound formula I: (formula I) said compound is inhibitor of selective subset of kinases belonging to the AGC or calmodulin kinase family, such as for example MARK1/2/3, PKD-1/2/3, PKN-1/2, CDK-9, CaMKII, ROCK-I/II, inhibitors of histone deacetylase (HDAC) phosphorylation, or inhibitors of other kinases. Finally, the present invention also provides a pharmaceutical composition.
摘要翻译： 本发明提供式I化合物：（式I）所述化合物是属于AGC或钙调蛋白激酶家族的激酶选择性亚型的抑制剂，例如MARK1 / 2/3，PKD-1/2/3，PKN -1/2，CDK-9，CaMKII，ROCK-I / II，组蛋白脱乙酰酶（HDAC）磷酸化抑制剂或其他激酶抑制剂。 最后，本发明还提供药物组合物。
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2.发明授权2,4 Di (hetero) -arylamino-pyrimidine derivatives as ZAP-70 and/or syk inhibitors 失效2,4-二（杂） - 芳基氨基 - 嘧啶衍生物，如ZAP-70和/或syk抑制剂公开(公告)号：US07671063B2
公开(公告)日：2010-03-02
申请号：US11377716
申请日：2006-03-16
申请人： Rolf Baenteli , Marie Claude Bernhard , Peter Buehlmayer , Nigel Graham Cooke , Rudolf Duthaler , Klaus Hinterding , Gebhard Thoma , Maurice Van Eis , Anette Von Matt , Louis Walliser , Gerhard Zenke
发明人： Rolf Baenteli , Marie Claude Bernhard , Peter Buehlmayer , Nigel Graham Cooke , Rudolf Duthaler , Klaus Hinterding , Gebhard Thoma , Maurice Van Eis , Anette Von Matt , Louis Walliser , Gerhard Zenke
IPC分类号： C07D405/12 , C07D239/48 , C07D413/14 , A61K31/506
CPC分类号： C07D239/48 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/582
摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.
摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9和Z具有如权利要求1所示的含义，其具有有趣的药物性质。
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公开(公告)号：US07648989B2
公开(公告)日：2010-01-19
申请号：US10586421
申请日：2005-01-19
IPC分类号： A61K31/497 , A61K31/4025 , C07D403/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： This invention relates to PKC inhibitors which are able to selectively inhibit e.g. the and optionally 0, isoforms of PKC, and their use in particular in transplantation.
摘要翻译： 本发明涉及PKC抑制剂，其能够选择性地抑制 PKC的任选的0，同种型，以及它们在移植中的用途。
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公开(公告)号：US20080318975A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US11995450
申请日：2006-07-10
IPC分类号： A61K31/497 , C07D209/04 , C07D403/04 , C07D231/56 , C07D241/36 , C07D401/04 , A61P43/00 , A61K31/403 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4725
CPC分类号： C07D471/04 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： A compound of formula (I) wherein R, R1, and R2, ring A and ring B are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R，R 1和R 2，环A和环B如说明书中所定义，其制备方法，其用途，特别是在移植中，以及含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号：US20080242675A1
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：US10586421
申请日：2005-01-19
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/04 , A61K31/404 , A61P35/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： This invention relates to PKC inhibitors which are able to selectively inhibit e.g. the and optionally 0, isoforms of PKC, and their use in particular in transplantation.
摘要翻译： 本发明涉及PKC抑制剂，其能够选择性地抑制 PKC的任选的0，同种型，以及它们在移植中的用途。
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公开(公告)号：US20080234494A1
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：US10586420
申请日：2005-01-19
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14
摘要： A compound of formula I wherein R, Ra, Rb, Rc, Rd and Re are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 式I的化合物，其中R，R a，R b，R c，R d和R d， 本说明书中定义，其生产方法，其用途，特别是在移植中，以及含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号：US09315500B2
公开(公告)日：2016-04-19
申请号：US14421439
申请日：2013-08-12
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/5025 , A61K45/06 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to bicyclic heteroaryl cycloalkyldiamine derivatives, to processes for their production, to their use as SYK inhibitors and to pharmaceutical compositions comprising them. Formula (I)
摘要翻译： 本发明涉及双环杂芳基环烷基二胺衍生物，其制备方法，用作SYK抑制剂和包含它们的药物组合物。 式（I）
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公开(公告)号：US08703782B2
公开(公告)日：2014-04-22
申请号：US13471512
申请日：2012-05-15
IPC分类号： A01N43/54 , A61K31/517 , C07D239/72 , C07D401/00
CPC分类号： A61K31/499 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07F9/65583
摘要： The present invention relates to substituted indole derivatives, to processes for their production, their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译： 本发明涉及取代的吲哚衍生物，其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。
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9.发明授权Indolylmaleimide derivatives processes for their production and pharmaceutical compositions 失效吲哚马来酰亚胺衍生物用于其生产和药物组合物的方法公开(公告)号：US08193236B2
公开(公告)日：2012-06-05
申请号：US12520025
申请日：2007-12-14
申请人： Maurice van Eis , Peter von Matt , Jurgen Wagner
发明人： Maurice van Eis , Peter von Matt , Jurgen Wagner
IPC分类号： A61K31/405
CPC分类号： C07D487/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： A compound of formula (I) wherein R denotes another heterocylic residue and wherein Ra, Rb, Rc, Rd and Re, are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 式（I）化合物，其中R表示另一个杂环残基，其中Ra，Rb，Rc，Rd和Re如说明书中所定义，其制备方法，用途，特别是在移植中，以及含有它们的药物组合物 。
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10.发明申请2,4- Di(hetero)-arylamino-pyrimidine Derivatives as ZAP-70 and/or SYK inhibitors 失效2,4-二（杂） - 芳基氨基 - 嘧啶衍生物，为ZAP-70和/或SYK抑制剂公开(公告)号：US20100152182A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：US12686863
申请日：2010-01-13
申请人： Rolf Baenteli , Marie Claude Bernhard , Peter Buehlmayer , Nigel Graham Cooke , Rudolf Duthaler , Klaus Hinterding , Gebhard Thoma , Maurice Van Eis , Anette Von Matt , Louis Walliser , Gerhard Zenke
发明人： Rolf Baenteli , Marie Claude Bernhard , Peter Buehlmayer , Nigel Graham Cooke , Rudolf Duthaler , Klaus Hinterding , Gebhard Thoma , Maurice Van Eis , Anette Von Matt , Louis Walliser , Gerhard Zenke
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D239/69 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P7/00 , C07D413/14
CPC分类号： C07D239/48 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/582
摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives of formula wherein R0, R1, R3 to R9, and Z have a signification as indicated in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.
摘要翻译： 公开了下式的嘧啶衍生物其中R 0，R 1，R 3至R 9和Z具有如权利要求1所示的含义，其具有有趣的药物性质。
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