公开(公告)号：US20210070744A1

公开(公告)日：2021-03-11

申请号：US17013034

申请日：2020-09-04

申请人： Simon Shaw ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor

发明人： Simon Shaw ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed herein are kinase inhibitory compounds, such as a receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitor compounds, as well as pharmaceutical compositions and combinations comprising such inhibitory compounds. The disclosed compounds, pharmaceutical compositions, and/or combinations may be used to treat or prevent a kinase-associated disease or condition, particularly a RIP1-associated disease or condition.

公开(公告)号：US08637038B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13444684

申请日：2012-04-11

申请人： Vanessa Taylor ,  Esteban Masuda

发明人： Vanessa Taylor ,  Esteban Masuda

IPC分类号： A61K39/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4545 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are methods for treating or inhibiting allograft rejection in a transplant recipient. In some embodiments, the methods include administering to the transplant recipient a first amount of a JAK1/3 inhibitor comprising 5-(2-(4-fluoro-3-methoxy-5-methylphenylamino)-5-methylpyrimidin-4-ylamino)benzo[d]oxazol-2(3H)-one (Compound I) or a prodrug thereof and administering to the transplant recipient a second amount of a non-JAK1/3 inhibitor immunosuppressant, wherein the combined effect of the first amount and the second amount is greater than the effect of the first amount or the second amount individually, wherein the JAK1/3 inhibitor acts in combination with the non-JAK1/3 inhibitor immunosuppressant to inhibit or treat allograft rejection. In some embodiments at least one of the first amount or the second amount is individually a suboptimal dose for inhibiting or treating allograft rejection. In some examples, the combined effect of the first amount and the second amount to inhibit or treat allograft rejection in the transplant recipient is synergistic.

摘要翻译： 本文公开了用于在移植受体中治疗或抑制同种异体移植排斥的方法。 在一些实施方案中，所述方法包括向移植受体施用第一量的包含5-（2-（4-氟-3-甲氧基-5-甲基苯基氨基）-5-甲基嘧啶-4-基氨基）苯并[ [d]恶唑-2（3H） - 酮（化合物I）或其前药，向移植受体施用第二量的非JAK1 / 3抑制剂免疫抑制剂，其中第一量和第二量的组合效应 大于第一量或第二量的作用，其中JAK1 / 3抑制剂与非JAK1 / 3抑制剂免疫抑制剂联合用于抑制或治疗同种异体移植排斥反应。 在一些实施方案中，第一量或第二量中的至少一种量单独为抑制或治疗同种异体移植物排斥反应的次优剂量。 在一些实例中，第一量和第二量在移植受体中抑制或治疗同种异体移植排斥的组合作用是协同的。

公开(公告)号：US08415365B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12030031

申请日：2008-02-12

申请人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

发明人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61K38/13 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D285/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： The invention encompasses compounds having formula I-V and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

公开(公告)号：US08399472B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12193627

申请日：2008-08-18

申请人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

发明人： Hui Li ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Brian Wong

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61K38/13 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D285/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： The invention encompasses compounds having formula I-V and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

公开(公告)号：US20120263737A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13444684

申请日：2012-04-11

申请人： Vanessa Taylor ,  Esteban Masuda

发明人： Vanessa Taylor ,  Esteban Masuda

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K39/00 ,  A61P37/06 ,  A61K39/395

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4545 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are methods for treating or inhibiting allograft rejection in a transplant recipient. In some embodiments, the methods include administering to the transplant recipient a first amount of a JAK1/3 inhibitor comprising 5-(2-(4-fluoro-3-methoxy-5-methylphenylamino)-5-methylpyrimidin-4-ylamino)benzo[d]oxazol-2(3H)-one (Compound I) or a prodrug thereof and administering to the transplant recipient a second amount of a non-JAK1/3 inhibitor immunosuppressant, wherein the combined effect of the first amount and the second amount is greater than the effect of the first amount or the second amount individually, wherein the JAK1/3 inhibitor acts in combination with the non-JAK1/3 inhibitor immunosuppressant to inhibit or treat allograft rejection. In some embodiments at least one of the first amount or the second amount is individually a suboptimal dose for inhibiting or treating allograft rejection. In some examples, the combined effect of the first amount and the second amount to inhibit or treat allograft rejection in the transplant recipient is synergistic.

摘要翻译： 本文公开了用于在移植受体中治疗或抑制同种异体移植排斥的方法。 在一些实施方案中，所述方法包括向移植受体施用第一量的包含5-（2-（4-氟-3-甲氧基-5-甲基苯基氨基）-5-甲基嘧啶-4-基氨基）苯并[ [d]恶唑-2（3H） - 酮（化合物I）或其前药，向移植受体施用第二量的非JAK1 / 3抑制剂免疫抑制剂，其中第一量和第二量的组合效应 大于第一量或第二量的作用，其中JAK1 / 3抑制剂与非JAK1 / 3抑制剂免疫抑制剂联合用于抑制或治疗同种异体移植排斥反应。 在一些实施方案中，第一量或第二量中的至少一种量单独为抑制或治疗同种异体移植物排斥反应的次优剂量。 在一些实例中，第一量和第二量在移植受体中抑制或治疗同种异体移植排斥的组合作用是协同的。

公开(公告)号：US08053434B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12552125

申请日：2009-09-01

申请人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

发明人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D487/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P3/14 ,  A61P37/08 ,  A61P1/18

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/12

摘要： The present disclosure provides compounds that inhibit protein kinases, such as JAK, Axl, or Syk kinases, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit protein kinase and treat and/or prevent diseases associated with inappropriate kinase activity. The compounds of the present invention are according to structural formula (I): or a salt or N-oxide thereof, wherein B is selected from

摘要翻译： 本公开提供了抑制蛋白激酶（例如JAK，Ax1或Syk激酶）的化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制蛋白激酶并治疗和/或预防与不适当激酶活性相关疾病的方法。 本发明的化合物是根据结构式（I）：或其盐或N-氧化物，其中B选自

公开(公告)号：US20110027856A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12902052

申请日：2010-10-11

申请人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

发明人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Arvinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

IPC分类号： C12N9/99

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

公开(公告)号：US07834024B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12053438

申请日：2008-03-21

申请人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Avinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

发明人： Hui Li ,  Vanessa Taylor ,  Somasekhar Bhamidipati ,  John Ramphal ,  Kin Tso ,  Avinder Sran ,  Holger Keim ,  Vadim Markovtsov ,  David Carroll ,  Sambaiah Thota ,  Ankush Argade ,  Jeffrey Wayne Clough ,  Rajinder Singh ,  Robin Cooper

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I的化合物和使用这些化合物的组合物和方法用于治疗JAK途径的调节或JAK激酶，特别是JAK3的抑制在治疗上有用的条件。

公开(公告)号：US07754714B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11133419

申请日：2005-05-18

申请人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Kin Tso ,  Vanessa Taylor ,  John McLaughlin ,  Vadim M. V. Markovtsov

发明人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Kin Tso ,  Vanessa Taylor ,  John McLaughlin ,  Vadim M. V. Markovtsov

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D205/12 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present disclosure provides 2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferate diseases such as tumorigenic cancers.

公开(公告)号：US20100069369A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12552125

申请日：2009-09-01

申请人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

发明人： Pingyu Ding ,  Ankush Argade ,  Dane Goff ,  Rajinder Singh ,  Esteban Masuda ,  Vanessa Taylor ,  Sacha Holland

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/36 ,  A61K31/536 ,  C07D243/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/12

摘要： The present disclosure provides compounds that inhibit protein kinases, such as JAK, Axl, or Syk kinases, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit protein kinase and treat and/or prevent diseases associated with inappropriate kinase activity. The compounds of the present invention are according to structural formula (I):or a salt or N-oxide thereof, wherein B is selected from

摘要翻译： 本公开提供了抑制蛋白激酶（例如JAK，Ax1或Syk激酶）的化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制蛋白激酶并治疗和/或预防与不适当激酶活性相关疾病的方法。 本发明的化合物是根据结构式（I）：或其盐或N-氧化物，其中B选自