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    3-substituted-D-homo-1,3,5(10)-estratriene derivatives
    3.
    发明授权
    3-substituted-D-homo-1,3,5(10)-estratriene derivatives 失效
    3-取代-D-均一1,3,5（10） - 三亚甲基衍生物

    公开(公告)号：US6087347A

    公开(公告)日：2000-07-11

    申请号：US254734

    申请日：1999-03-12

    申请人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Mamoru Mieda ,  Tomohito Fujii

    发明人： Naoyuki Koizumi ,  Shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Mamoru Mieda ,  Tomohito Fujii

    IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J73/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/47 ,  C07D221/18 ,  C07D311/78

    CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J73/003

    摘要： Estratriene derivatives of the following formula have a powerful inhibitory effect on estrone sulfatase and are hence useful for the prophylaxis or treatment of diseases caused by estrogens, such as breast cancer, uterine cancer, ovarian cancer, endometriosis, adenomyosis uteri and mastopathy. ##STR1## wherein one of A and B represents C.dbd.O or CH.sub.2 and the other represents O or NH; and R represents --SO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 or --PO(OM).sub.2 in which R.sup.1 and R.sup.2 each independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl group and M represents a hydrogen atom or an alkali metal; provided that, when one of A and B represents NH, the other represents C.dbd.O.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 03188 Sec。 371 1999年3月12日 102（e）1999年3月12日PCT PCT 1997年9月10日PCT公布。 出版物WO98 / 11124 1998年3月19日下列配方的亚氨基衍生物对雌酮硫酸酯酶具有强大的抑制作用，因此可用于预防或治疗由雌激素引起的疾病，如乳腺癌，子宫癌，卵巢癌，子宫内膜异位症，子宫腺肌症和子宫腺肌症; 乳腺病 其中A和B之一表示C = O或CH 2，另一个表示O或NH; R表示-SO 2 NR 1 R 2或-PO（OM）2，其中R 1和R 2各自独立地表示氢原子或低级烷基，M表示氢原子或碱金属; 条件是当A和B之一表示NH时，另一个表示C = O。

    7-substituted oxa- or azasteroid compound
    4.
    发明授权
    7-substituted oxa- or azasteroid compound 失效
    7-取代的氧杂 - 或氮杂甾族化合物

    公开(公告)号：US5539127A

    公开(公告)日：1996-07-23

    申请号：US403867

    申请日：1995-03-24

    申请人： Naoyuki Koizumi ,  shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Fumiko Inoue ,  Seijiro Honma ,  Hiroo Takahashi ,  Mamoru Mieda ,  Kaoru Ueda ,  Kenyu Shibata

    发明人： Naoyuki Koizumi ,  shigehiro Takegawa ,  Shigeki Iwashita ,  Tomoko Kawachi ,  Fumiko Inoue ,  Seijiro Honma ,  Hiroo Takahashi ,  Mamoru Mieda ,  Kaoru Ueda ,  Kenyu Shibata

    IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/565 ,  C07J31/00

    CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J73/003

    摘要： A steroid compound represented by the formula ##STR1## which has an excellent aromatase-inhibiting effect and is useful for preventing or treating diseases caused by estrogens, such as breast cancer, uterine cancer and prostatomegaly. This compound has an oxygen or nitrogen atom as the heteroatom at the position A of the ring D and the 7-position (substituent R.sup.1) of the skeleton is substituted by --S--R.sup.2 (wherein R.sup.2 represents hydrogen, lower alkyl which may be substituted by hydroxy, amino or lower alkoxycarbonyl, lower alkenyl, aralkyl, aryl which may be substituted by halogen, amino, di(lower alkyl)amino, lower alkoxy or lower alkyl, acyl, or lower alkoxycarbonyl), --S(O)m--R.sub.3 (wherein R.sup.3 represents lower alkyl; and m represents 1 or 2), or aralkyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01390 Sec。 371日期：1995年3月24日 102（e）1995年3月24日PCT PCT 1993年9月29日PCT公布。 出版物WO94 / 07908 日期1994年04月14日由具有优异芳香酶抑制作用的式“IMAGE”表示的类固醇化合物，可用于预防或治疗由雌激素（例如乳腺癌，子宫癌和前列腺肥大）引起的疾病。 该化合物在环D的位置A具有氧原子或氮原子作为杂原子，并且骨架的7-位（取代基R 1）被-S-R 2取代（其中R 2表示氢，可被取代的低级烷基 可被卤素取代的芳基，氨基，二（低级烷基）氨基，低级烷氧基或低级烷基，酰基或低级烷氧羰基），-S（O）m - R3（其中R3表示低级烷基，m表示1或2）或芳烷基。