公开(公告)号：US06265445B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09555602

申请日：2000-07-28

申请人： Gyula Papp ,  András Varró ,  Péter Mátyus ,  Ildikó Varga ,  Tivadar Rettegi ,  Alice Druga ,  Antal Simay ,  Imre Moravcsik ,  Pál Berzsenyi ,  Daniella Barlocco ,  Giorgio Cignarella ,  Márta Pátfalusi

发明人： Gyula Papp ,  András Varró ,  Péter Mátyus ,  Ildikó Varga ,  Tivadar Rettegi ,  Alice Druga ,  Antal Simay ,  Imre Moravcsik ,  Pál Berzsenyi ,  Daniella Barlocco ,  Giorgio Cignarella ,  Márta Pátfalusi

IPC分类号： A61K3117

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C217/18 ,  C07C233/78 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C335/20 ,  Y10S514/821

摘要： The present invention relates to novel, antiarrhythmically active phenoxyalkylamine derivatives possessing a double point of attack. More particularly, the present invention relates to new phenoxyalkylamine derivatives of the formula (1) wherein R1 and R2, independently from each other, mean hydrogen, halogen or C1-4 alkyl group; R3, R4 and R5, independently from each other, stand for hydrogen or C1-4 alkyl group; R6 represents hydrogen, C1-4 alkyl or benzyl group; R7 means nitro group or amino group optionally monosubstituted by C1-4 alkyl, benzoyl, C1-4 alkylcarbonyl, C1-4 alkylsulfonyl, C1-4 alkylcarbamoyl or C1-4 alkylthiocarbamoyl group; both n and m are 0 or 1, with the proviso that R2 is different from hydrogen, when R1 is hydrogen, as well as stereoisomers or mixtures of stereoisomers thereof, acid addition salts thereof and hydrates, prodrugs and metabolites of all these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有双重攻击点的新型抗心律失活的苯氧基烷基胺衍生物。 更具体地说，本发明涉及式（1）的新的苯氧基烷基胺衍生物，其中R 1和R 2彼此独立地表示氢，卤素或C 1-4烷基; R 3，R 4和R 5彼此独立地代表 氢或C 1-4烷基; R 6表示氢，C 1-4烷基或苄基; R 7表示硝基或任选被C 1-4烷基，苯甲酰基，C 1-4烷基羰基，C 1-4烷基磺酰基，C 1-4的单取代的氨基 烷基氨基甲酰基或C 1-4烷基硫代氨基甲酰基; n和m均为0或1，条件是当R 1为氢时，R 2不同于氢，以及立体异构体或其立体异构体的混合物，其酸加成盐和水合物，前药 和所有这些化合物的代谢物。

公开(公告)号：US4632928A

公开(公告)日：1986-12-30

申请号：US615387

申请日：1984-05-30

申请人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsy ,  Ilona Berzetei ,  Andras Ronai ,  Aliz Druga ,  Gyorgy Cseh

发明人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsy ,  Ilona Berzetei ,  Andras Ronai ,  Aliz Druga ,  Gyorgy Cseh

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02

CPC分类号： C07D457/02

摘要： The invention relates to novel pyrazole derivatives with an ergoline skeleton of the general formula I, ##STR1## wherein x . . . y stands for a ##STR2## R is a hydrogen atom or methyl group, R.sub.1 stands for a hydrogen atom, C.sub.1-4 alkyl, carbethoxy or pyridyl-group,R.sub.2 stands for a hydrogen atom, C.sub.1-4 alkyl, allyl, C.sub.2-4 oxoalkyl-, C.sub.2-4 hydroxyalkyl or C.sub.2-4 hydroxyiminoalkyl group,R.sub.3 stands for a hydrogen atom, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy or pyridyl group, furthermoreR.sub.2 and R.sub.3 may stand together for a group of general formula (II), ##STR3## wherein Z stands for a methylene, carbonyl, hydroxymethylene or hydroxyiminomethylene group,R.sub.4 stands for a hydrogen atom or one or two C.sub.1-4 alkyl group(s), andn is 1 or 2,and pharmaceutically acceptable salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for the preparation of these compounds.The novel compounds are potent PGF.sub.2.alpha. receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的麦角灵骨架的新型吡唑衍生物，其中x。 。 。 y表示氢原子或甲基，R1表示氢原子，C1-4烷基，乙氧基或吡啶基，R2表示氢原子，C1-4烷基，烯丙基，C2- 4个氧代烷基 - ，C2-4羟基烷基或C2-4羟基亚氨基烷基，R3代表氢原子，C1-4烷基，羟基或吡啶基，此外R2和R3可以连在一起为通式（II） 图像II其中Z表示亚甲基，羰基，羟基亚甲基或羟基亚氨基亚甲基，R4表示氢原子或一个或两个C1-4烷基，n为1或2，及其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 新型化合物是有效的PGF2α受体拮抗剂。

公开(公告)号：US4235912A

公开(公告)日：1980-11-25

申请号：US21947

申请日：1979-03-19

申请人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsi ,  Laszlo Tardos

发明人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsi ,  Laszlo Tardos

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02

CPC分类号： C07D457/02

摘要： The invention relates to new 8.beta.-hydrazinomethyl-ergoline derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein x y stands for a ##STR2## or ##STR3## group, R stands for hydrogen or methyl group, andR.sub.1 stands for hydrogen, a lower acyl group, a di-(lower-alkylaminocarbonyl group, a group of the general formula (VI), ##STR4## wherein Z.sub.1, Z.sub.2 and Z.sub.3 each represent hydrogen, halogen or a trifluoromethyl group, or a group of the general formula (VII), ##STR5## wherein Y represents a lower alkyl group, allyl group or phenyl group, and acid addition salts thereof. These compounds possess valuable antiserotonine, antidepressant and hypotensive effects, furthermore they can be applied as starting substances in the preparation of other biologically active ergoline derivatives.The new compounds of the general formula (I) are prepared according to the invention by reacting the respective 6-methyl-8.beta.-mesyloxymethyl or -tosyloxymethyl-ergoline derivatives with dry hydrazine. In order to obtain the N-substituted hydrazinomethyl compounds, the N-unsubstituted derivatives are reacted with an acylating agent or with an isothiocyanate.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8β-肼基甲基 - 麦角灵衍生物，其中xy代表或基团，R代表氢或甲基，R1表示 代表氢，低级酰基，二 - （低级烷基氨基羰基，通式（VI）的基团，其中Z 1，Z 2和Z 3各自表示氢，卤素或三氟甲基， 或者通式（VII）的基团，其中Y代表低级烷基，烯丙基或苯基，及其酸加成盐，这些化合物具有有价值的抗塞冬糖，抗抑郁药和降压作用，而且它们 可以将其用作制备其它生物活性麦角灵衍生物的起始物质，通式（I）的新化合物根据本发明通过使各自的6-甲基-8β-甲氧基甲基或 - 苯甲氧基甲基 - 麦角灵衍生物 用干肼。 为了得到N-取代的肼基甲基化合物，N-未取代的衍生物与酰化剂或异硫氰酸酯反应。