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    Biologically active new 8.beta.-hydrazinomethyl-ergoline derivatives and a process for the preparation thereof
    1.
    发明授权
    Biologically active new 8.beta.-hydrazinomethyl-ergoline derivatives and a process for the preparation thereof 失效
    生物活性的新的8β-肼基甲基 - 麦角灵衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US4235912A

    公开(公告)日：1980-11-25

    申请号：US21947

    申请日：1979-03-19

    申请人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsi ,  Laszlo Tardos

    发明人： Tivadar Rettegi ,  Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Lajos Toldy ,  Jozsef Borsi ,  Laszlo Tardos

    IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02

    CPC分类号： C07D457/02

    摘要： The invention relates to new 8.beta.-hydrazinomethyl-ergoline derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein x y stands for a ##STR2## or ##STR3## group, R stands for hydrogen or methyl group, andR.sub.1 stands for hydrogen, a lower acyl group, a di-(lower-alkylaminocarbonyl group, a group of the general formula (VI), ##STR4## wherein Z.sub.1, Z.sub.2 and Z.sub.3 each represent hydrogen, halogen or a trifluoromethyl group, or a group of the general formula (VII), ##STR5## wherein Y represents a lower alkyl group, allyl group or phenyl group, and acid addition salts thereof. These compounds possess valuable antiserotonine, antidepressant and hypotensive effects, furthermore they can be applied as starting substances in the preparation of other biologically active ergoline derivatives.The new compounds of the general formula (I) are prepared according to the invention by reacting the respective 6-methyl-8.beta.-mesyloxymethyl or -tosyloxymethyl-ergoline derivatives with dry hydrazine. In order to obtain the N-substituted hydrazinomethyl compounds, the N-unsubstituted derivatives are reacted with an acylating agent or with an isothiocyanate.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8β-肼基甲基 - 麦角灵衍生物，其中xy代表或基团，R代表氢或甲基，R1表示 代表氢，低级酰基，二 - （低级烷基氨基羰基，通式（VI）的基团，其中Z 1，Z 2和Z 3各自表示氢，卤素或三氟甲基， 或者通式（VII）的基团，其中Y代表低级烷基，烯丙基或苯基，及其酸加成盐，这些化合物具有有价值的抗塞冬糖，抗抑郁药和降压作用，而且它们 可以将其用作制备其它生物活性麦角灵衍生物的起始物质，通式（I）的新化合物根据本发明通过使各自的6-甲基-8β-甲氧基甲基或 - 苯甲氧基甲基 - 麦角灵衍生物 用干肼。 为了得到N-取代的肼基甲基化合物，N-未取代的衍生物与酰化剂或异硫氰酸酯反应。

    Compounds with ergoline skeleton
    3.
    发明授权
    Compounds with ergoline skeleton 失效
    麦角骨骨架化合物

    公开(公告)号：US4005089A

    公开(公告)日：1977-01-25

    申请号：US579979

    申请日：1975-05-22

    申请人： Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Jozsef Borsi ,  Endre Csanyi ,  Katalin Pik ,  Lajos Wolf

    发明人： Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Jozsef Borsi ,  Endre Csanyi ,  Katalin Pik ,  Lajos Wolf

    IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02 ,  C07D457/06

    CPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/02 ,  Y10S514/823

    摘要： New compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or methyl group,x y stands for a group of the formula ##STR2## and R.sub.1 stands for a group of the formula (III), (IV) or (V) ##STR3## wherein n is an integer from 4 to 10, ARE PREPARED BY ACYLATING A COMPOUND OF THE GENERAL FORMULA (II), ##STR4## wherein R and x y each have the same meanings as defined above, and R.sub.2 stands for a group of the formula (VI), (VII) or (VIII), ##STR5## with a C.sub.6-12 carboxylic acid or a C.sub.6-12 carboxylic acid halide. The new compounds of the general formula (I) and their acid addition salts can be used as antidepressants and antiserotonine agents with prolonged effects.

    摘要翻译： 通式（I）的新化合物其中R表示氢或甲基，XY表示式的化合物，R1表示式（III），（IV ）或（V）其中n为4至10的整数，（IV）其中n为4至10的整数，ARE为通用化合物（II）制备的ARE， （II）其中R和xy各自具有与上述相同的含义，并且R 2表示式（VI），（VII）或（VIII），（VI），（VII） （VIII）与C6-12羧酸或C6-12羧酸卤化物反应。

    Acylated 2-aminothiazole derivatives
    7.
    发明授权
    Acylated 2-aminothiazole derivatives 失效
    酰化2-氨基噻唑衍生物

    公开(公告)号：US3963735A

    公开(公告)日：1976-06-15

    申请号：US518732

    申请日：1974-10-29

    申请人： Lajos Farkas ,  Endre Kasztreiner ,  Ferenc Andrasi ,  Jozsef Borsi ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

    发明人： Lajos Farkas ,  Endre Kasztreiner ,  Ferenc Andrasi ,  Jozsef Borsi ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

    IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D295/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D213/56

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/46 ,  C07D417/14 ,  Y10S514/927

    摘要： New acylated 2-aminothiazole derivatives of the general formula (I), ##SPC1##whereinR.sup.1 stands for phenyl group or a pyridyl group,R.sup.2 stands for hydrogen or lower alkyl,R.sup.3 stands for hydrogen, a lower alkyl group or benzyl group, andR.sup.4 and R.sup.5 each represent hydrogen, a C.sub.1-8 alkyl group, allyl group, a hydroxyalkyl group, a C.sub.3-6 cycloalkyl group, .beta.-dimethylaminoethyl group, .beta.-diethylaminoethyl group, benzyl group, 2-furylmethyl group, or a phenyl group having optionally a halogen, methyl, methoxy or trifluoromethyl substituent, orR.sup.4 and R.sup.5 may form, together with the adjacent nitrogen atom, a 5 to 8 membered polymethyleneimino group, morpholino group, piperazino group, N-methylpiperazino group or N-phenylpiperazino group, the compounds of formula I are anticholinergics.

    摘要翻译： 新的通式（I）的酰化2-氨基噻唑衍生物，其中R1代表苯基或吡啶基，R2代表氢或低级烷基，R3代表氢，低级烷基或苄基，R4和R5 各自表示氢，C1-8烷基，烯丙基，羟基烷基，C3-6环烷基，β-二甲基氨基乙基，β-二乙基氨基乙基，苄基，2-呋喃基甲基或任选具有 卤素，甲基，甲氧基或三氟甲基取代基，或者R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成5至8元多亚甲基亚氨基，吗啉代基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基或N-苯基哌嗪基， 配方I是抗胆碱能药。

    Compounds with ergoline skeleton
    10.
    发明授权
    Compounds with ergoline skeleton 失效
    麦角骨骨架化合物

    公开(公告)号：US4064249A

    公开(公告)日：1977-12-20

    申请号：US749398

    申请日：1976-12-10

    申请人： Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Jozsef Borsi ,  Endre Csanyi ,  Katalin Pik ,  Lajos Wolf

    发明人： Erzsebet Mago nee Karacsony ,  Jozsef Borsi ,  Endre Csanyi ,  Katalin Pik ,  Lajos Wolf

    IPC分类号： C07D457/02 ,  C07D457/06 ,  A61K31/48

    CPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/02

    摘要： New compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or methyl group,X y is a group of the formula ##STR2## and N IS AN INTEGER OF FROM 4 TO 10, ARE PREPARED BY ACYLATING THE APPROPRIATE LYSERGIC ACID-(3'-ALLYLOXY-2'-OXY-PROPYL)-AMIDE COMPOUNDS WITH CARBOXYLIC ACIDS OF 6 TO 12 CARBON ATOMS OR WITH THEIR REACTIVE DERIVATIVES. If desired, the new compounds can be converted into their pharmaceutically acceptable acid addition salts.The above compounds possess prolonged antidepressive activities.

    摘要翻译： 式（I）的新化合物其中R是氢或甲基，XY是组合式的组合，N是4至10的整数，是通过合成适当的LYSERGIC ACID-（ 3-ALLYLOXY-2'-OXY-PROPYL） - 酰胺化合物与6至12个碳原子或其反应衍生物的羧酸反应。 如果需要，新化合物可以转化成其药学上可接受的酸加成盐。