知搜-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

10 条记录 (耗时 0.053 秒)

    Isoxazole compounds as inhibitors of heat shock proteins
    1.
    发明授权
    Isoxazole compounds as inhibitors of heat shock proteins 有权
    异恶唑化合物作为热休克蛋白的抑制剂

    公开(公告)号：US07705027B2

    公开(公告)日：2010-04-27

    申请号：US10544443

    申请日：2004-02-09

    申请人： Martin James Drysdale ,  Brian William Dymock ,  Harry Finch ,  Paul Webb ,  Edward McDonald ,  Karen Elizabeth James ,  Kwai Ming Cheung ,  Thomas Peter Matthews

    发明人： Martin James Drysdale ,  Brian William Dymock ,  Harry Finch ,  Paul Webb ,  Edward McDonald ,  Karen Elizabeth James ,  Kwai Ming Cheung ,  Thomas Peter Matthews

    IPC分类号： C07D261/06 ,  A01N43/80

    CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

    摘要： Isoxazoles of formula (A) or (B) are inhibitors of HSP90 activity, and useful for treatment of, for example cancers: (A), (B) wherein R1, is a group of formula (IA): —Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q, wherein in any compatible combination Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1 and Alk2 are optionally substituted divalent C1-C6 alkylene or C2-C6 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is (i) a group of formula (IA) above or (ii) a carboxamide radical; or (iii) a non aromatic carbocyclic or heterocyclic ring wherein a ring carbon is optionally substituted, and/or a ring nitrogen is optionally substituted by a group of formula -(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Q, Alk1, Alk2, Z, p, r and s are as defined above in relation to group (IA); and R3 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, or C1-C6 alkynyl; or a carboxyl, carboxamide, or carboxyl ester group.

    摘要翻译： 式（A）或（B）的异恶唑是HSP90活性的抑制剂，可用于治疗例如癌症：（A），（B）其中R1是式（IA）的基团：-Ar1-（Alk1 ）对 - （Z）r-（Alk 2）sQ，其中在任何相容的组合中，Ar 1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1和Alk2是任选取代的C 1 -C 6亚烷基或C 2 -C 6亚烯基，p，r和 s是独立的0或1，Z是-O - ， - S - ， - （C = O） - ， - （C = S） - ， - SO 2 - ， - C（= O） 其中RA为氢或C 1 -C 6烷基，Q为氢或任选地为（C 1 -C 6）烷基， 取代的碳环或杂环基; R2是（i）上述式（IA）的基团或（ii）甲酰胺基团; 或（iii）非芳族碳环或杂环，其中环碳任选被取代，和/或环氮任选被式 - （Alk1）对（Z）r-（Alk2）sQ基团取代，其中Q ，Alk1，Alk2，Z，p，r和s如上文关于组（IA）所定义; 并且R 3是氢，任选取代的环烷基，环烯基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烯基或C 1 -C 6炔基; 或羧基，羧酰胺或羧基酯基团。

    Pyrimidothiophene Compounds Having HSP90 Inhibitory Activity
    2.
    发明申请
    Pyrimidothiophene Compounds Having HSP90 Inhibitory Activity 审中-公开
    具有HSP90抑制活性的嘧啶并噻吩化合物

    公开(公告)号：US20090054421A1

    公开(公告)日：2009-02-26

    申请号：US11795523

    申请日：2006-01-23

    申请人： Thomas Peter Matthews ,  Kwai Ming Cheung ,  Ian Collins ,  Edward McDonald ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale

    发明人： Thomas Peter Matthews ,  Kwai Ming Cheung ,  Ian Collins ,  Edward McDonald ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： Compounds of formula (I) are HSP90 inhibitors, of utility in the treatment of, for example, cancers: wherein R1 is -(Alk1)p-(Z)r(Alk2)-Q wherein AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA, —C(═S)NRA-, —SO2NRA—NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is optionally substituted aryl or heteroaryl; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C-6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is (i) a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group, or (ii) a —CN group, or (iii) an optionally substituted C1-C6alkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkyl)- group, or (iv) a group of formula —C(═O)R5 wherein R5 is hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C-6alkoxy)-, or (v) a group of formula —C(═O)NHR6 wherein R6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryKC1-C6alkoxy)-.

    摘要翻译： 式（I）化合物是HSP90抑制剂，可用于治疗例如癌症：其中R1是 - （Alk1）对（Z）r（Alk2）-Q其中Alk1和AIk2是任选取代的二价C1C3亚烷基 或C 2 -C 3亚烯基，p，r和s独立地为0或1，Z为-O - ， - S-， -​​ （CO） - ， - （CS） - ， - SO 2 - O-，-C（-O）NRA，-C（-S）NRA，-SO2NRA-NRAC（-O） - ，-NRASO2-或-NRA-，其中RA是氢或C1-C6烷基，Q是 氢或任选取代的碳环或杂环基; R2是任选取代的芳基或杂芳基; R 3是氢，任选的取代基，或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，芳基或杂芳基; 和（ⅲ）任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基，杂芳基，芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷基） C 1 -C 6烷基） - 基，或（iv）式-C（ - O）R 5基团，其中R 5是羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基， ） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 或（v）式-C（-O）NHR 6基团， C 1 -C 6烷氧基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂基KCl-C6烷氧基） - 。